tert-butyl (R)-4-isopropyl-1,2,3-oxathiazolidine-3-carboxylate 2,2-dioxide | 1858273-22-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机硫酸及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl (R)-4-isopropyl-1,2,3-oxathiazolidine-3-carboxylate 2,2-dioxide
• 英文别名: (r)-3-Boc-4-isopropyl-2,2-dioxo-[1,2,3]oxathiazolidine；tert-butyl (4R)-2,2-dioxo-4-propan-2-yloxathiazolidine-3-carboxylate
• CAS: 1858273-22-9
• 化学式: C₁₀H₁₉NO₅S
• 分子量: 265.331
• InChiKey: FWEXSIHWPAKSOP-QMMMGPOBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  81.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (R)-4-isopropyl-1,2,3-oxathiazolidine-3-carboxylate 2,2-dioxide 在 盐酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 32.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  稠合四环类化合物及其在药物中的应用

  摘要：

  本发明涉及一种稠合四环类化合物及其在药物中的应用，尤其是作为用于治疗和/或预防乙型肝炎的药物的应用。具体地说，本发明涉及通式(I)所示化合物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药，其中各变量如说明书所定义。本发明还涉及通式(I)所示化合物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药作为药物的用途，尤其是作为用于治疗和/或预防乙型肝炎的药物的用途。

  公开号：

  CN113135937A
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-D-缬氨醇 在 ruthenium trichloride 、 sodium periodate 、 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 5.25h， 生成 tert-butyl (R)-4-isopropyl-1,2,3-oxathiazolidine-3-carboxylate 2,2-dioxide
  参考文献：
  名称：

  通过区域选择性吲哚烷基化合成手性色胺

  摘要：

  已经开发了从简单的未保护的吲哚实际合成手性色胺的方法。在CuCl存在下用MeMgCl制备的吲哚亲核试剂几乎只在吲哚的C 3-位与手性环状氨基磺酸盐反应，以高收率和优异的区域选择性形成各种α-和/或β-取代的手性色胺。通过从相应的吲哚起始原料开始的三个步骤完成的两种生物活性靶标西帕加明和TIK-301的实际合成，证明了这种简单烷基化方法的实用性。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.8b02335

文献信息

• [EN] SOLID FORMS OF 3-((1R,3R)-1-(2,6-DIFLUORO-4-((1-(3-FLUOROPROPYL)AZETIDIN-3-YL)AMINO)PHENYL)-3-METHYL-1,3,4,9-TETRAHYDRO-2H-PYRIDO[3,4-B]INDOL-2-YL)-2,2-DIFLUOROPROPAN-1-OL AND PROCESSES FOR PREPARING FUSED TRICYCLIC COMPOUNDS COMPRISING A SUBSTITUTED PHENYL OR PYRIDINYL MOIETY, INCLUDING METHODS OF THEIR USE<br/>[FR] FORMES SOLIDES DE 3-((1R,3R)-1-(2,6-DIFLUORO-4-((1-(3-FLUOROPROPYL)AZÉTIDIN-3-YL)AMINO)PHÉNYL)-3-MÉTHYL-1,3,4,9-TÉTRAHYDRO-2H-PYRIDO[3,4-B]INDOL-2-YL)-2,2-DIFLUOROPROPAN-1-OL ET PROCÉDÉS POUR LA PRÉPARATION DE COMPOSÉS TRICYCLIQUES CONDENSÉS COMPRENANT UNE FRACTION PHÉNYLE OU PYRIDINYLE SUBSTITUÉE ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2019245974A8

  公开（公告）日：2020-11-05
• WO2020106816A5
  申请人：——

  公开号：WO2020106816A5

  公开（公告）日：2022-09-28
• 稠合四环类化合物及其在药物中的应用
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN113135937A

  公开（公告）日：2021-07-20

  本发明涉及一种稠合四环类化合物及其在药物中的应用，尤其是作为用于治疗和/或预防乙型肝炎的药物的应用。具体地说，本发明涉及通式(I)所示化合物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药，其中各变量如说明书所定义。本发明还涉及通式(I)所示化合物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药作为药物的用途，尤其是作为用于治疗和/或预防乙型肝炎的药物的用途。
• Synthesis of Chiral Tryptamines via a Regioselective Indole Alkylation
  作者：Jens Wolfard、Jie Xu、Haiming Zhang、Cheol K. Chung

  DOI：10.1021/acs.orglett.8b02335

  日期：2018.9.7

  developed. Indole nucleophiles prepared with MeMgCl in the presence of CuCl reacted with chiral cyclic sulfamidates almost exclusively at the C3-position of indole to form a variety of α- and/or β-substituted chiral tryptamines in good yield with excellent regioselectivity. The utility of this simple alkylation process has been demonstrated with the practical synthesis of two biologically active targets

  已经开发了从简单的未保护的吲哚实际合成手性色胺的方法。在CuCl存在下用MeMgCl制备的吲哚亲核试剂几乎只在吲哚的C 3-位与手性环状氨基磺酸盐反应，以高收率和优异的区域选择性形成各种α-和/或β-取代的手性色胺。通过从相应的吲哚起始原料开始的三个步骤完成的两种生物活性靶标西帕加明和TIK-301的实际合成，证明了这种简单烷基化方法的实用性。