N-[2-[(Aminothioxomethyl)hydrazono]-2-phenylethyl]benzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-[2-[(Aminothioxomethyl)hydrazono]-2-phenylethyl]benzamide
• 英文别名: N-[(2E)-2-(carbamothioylhydrazinylidene)-2-phenylethyl]benzamide
• 化学式: C₁₆H₁₆N₄OS
• 分子量: 312.395
• InChiKey: QFMPZEQABWWXOU-RGEXLXHISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  112
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  苯甲酰氯 、 2-氨基-1-苯乙醇 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以58%的产率得到N-[2-[(Aminothioxomethyl)hydrazono]-2-phenylethyl]benzamide
  参考文献：
  名称：

  Elevation of HDL cholesterol by N-[2-[(aminothioxomethyl)

  摘要：

  本发明涉及通过给予一种具有以下结构的化合物来提高HDL胆固醇水平，从而治疗动脉粥样硬化：其中：R1、R2和R3独立地为氢、C1-C6烷基或-(CH2)0-6Ph，其中Ph是苯基，可以选择地由卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、C1-C6烷氧羰基、-CO2H或-OH取代；R4为氢或C1-C6烷基；R5为氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基，或-(CH2)0-6Ar1，其中Ar1为苯基、萘基、呋喃基、吡啶基或噻吩基，Ar1可以选择地由卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、苯基、C1-C6烷氧基、苯氧基、三氟甲基、C1-C6烷氧羰基、-CO2H或-OH取代；Ar为苯基、萘基、呋喃基、吡啶基或噻吩基，或Ar可以选择地由卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、苯基、C1-C6烷氧基、苯氧基、三氟甲基、C1-C6烷氧羰基、-CO2H或-OH取代。

  公开号：

  US06049006A1

文献信息

• US6049006A
  申请人：——

  公开号：US6049006A

  公开（公告）日：2000-04-11
• [EN] ELEVATION OF HDL CHOLESTEROL BY N-[2-[ (AMINOTHIOXOMETHYL)HYDRAZONO] -2-ARYLETHYL]AMIDES<br/>[FR] AUGMENTATION DU TAUX DU CHOLESTEROL DES LPHD PAR N-[2-[ (AMINOTHIOXOMETHYL)HYDRAZONO] -2-ARYLETHYL] AMIDES
  申请人：AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION

  公开号：WO1998057926A1

  公开（公告）日：1998-12-23

  (EN) This invention relates to the treatment of atherosclerosis via raising the level of HDL cholesterol by administration of a compound of formula (I), wherein: R1, R2 and R3 are independently hydrogen, C1-C6 alkyl or -(CH2)0-6Ph, where Ph is phenyl optionally substituted by halogen, cyano, nitro, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, trifluoromethyl, C1-C6 alkoxycarbonyl, -CO2H or OH; R4 is hydrogen or C1-C6 alkyl; R5 is hydrogen, C1-C6 alkyl, C3-C8 cycloalkyl, or -(CH2)0-6Ar1, where Ar1 is phenyl, naphthyl, furanyl, pyridinyl or thienyl and Ar1 can be optionally substituted by halogen, cyano, nitro, C1-C6 alkyl, phenyl, C1-C6 alkoxy, phenoxy, trifluoromethyl, C1-C6 alkoxycarbonyl, -CO2H or OH; and Ar is phenyl, naphthyl, furanyl, pyridinyl or thienyl or Ar is optionally substituted by halogen, cyano, nitro C1-C6 alkyl, phenyl C1-C6 alkoxy, phenoxy, trifluoromethyl, C1-C6 alkoxycarbonyl, -CO2H or OH.(FR) La présente invention concerne le traitement de l'athérosclérose par augmentation du taux du cholestérol des LPHD grâce à l'administration d'un composé de la formule (I), dans laquelle R1, R2 et R3 désignent indépendamment les uns des autres hydrogène, alkyle C1-C6 ou un -(CH2)0-6Ph, où Ph représente phényle éventuellement substitué par halogène, cyano, nitro, alkyle C1-C6, alcoxy C1-C6 trifluorométhyle, alcoxycarbonyle C1-C6, -CO2H, ou un OH; R4 représente hydrogène ou alkyle C1-C6; R5 représente hydrogène, alkyle C1-C6 cycloalkyle C3-C8, ou -(CH2)0-6Ar1, où Ar1 représente phényle, naphtyle, furanyle, pyridinyle ou thiényle, et Ar1 peut être éventuellement substitué par halogène, cyano, nitro, alkyle C1-C6, phényle, alcoxy C1-C6, phénoxy, trifluorométhyle, alcoxycarbonyle C1-C6, -CO2H ou OH; et Ar représente phényle, naphtyle, furanyle, pyridinyle ou thiényle, ou bien Ar est éventuellement substitué par halogène, cyano, nitro, alkyle C1-C6, phényle, alcoxy C1-C6, phénoxy, trifluorométhyle, alcoxycarbonyle C1-C6, CO2H ou OH.