2-fluoro-4-[5-(2-morpholin-4-yl-ethyl)-imidazol-1-ylmethyl]-benzonitrile

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-fluoro-4-[5-(2-morpholin-4-yl-ethyl)-imidazol-1-ylmethyl]-benzonitrile
• 英文别名: 2-fluoro-4-[[5-(2-morpholin-4-ylethyl)imidazol-1-yl]methyl]benzonitrile
• 化学式: C₁₇H₁₉FN₄O
• 分子量: 314.362
• InChiKey: HSBBTUZXZGRVRU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  54.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-fluoro-4-[5-(2-morpholin-4-yl-ethyl)-imidazol-1-ylmethyl]-benzonitrile 、 2,4-二氯苯硫酚 生成 2-(2,4-dichloro-phenylsulfanyl)-4-[5-(2-morpholin-4-yl-ethyl)-imidazol-1-ylmethyl]-benzonitrile
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of prenyl-protein transferase

  摘要：

  本发明涉及抑制异戊烯基蛋白转移酶（FTase）及其对致癌基因蛋白Ras的异戊烯化的化合物。本发明还涉及包含本发明化合物的化疗组合物以及抑制异戊烯基蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras的异戊烯化的方法。

  公开号：

  US06297239B1
• 作为产物：
  描述：

  2,2'-二溴二乙醚 、 4-[5-(2-amino-ethyl)-imidazol-1-ylmethyl]-2-fluoro-benzonitrile dihydrochloride 在 三乙胺 作用下， 以 乙酸乙酯 、 乙腈 为溶剂， 生成 2-fluoro-4-[5-(2-morpholin-4-yl-ethyl)-imidazol-1-ylmethyl]-benzonitrile
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of prenyl-protein transferase

  摘要：

  本发明涉及抑制萜基-蛋白转移酶，特别是法尼基-蛋白转移酶（Ftase）以及致癌基因蛋白Ras的萜基化的环庚酮化合物。该发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及抑制萜基-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras的萜基化的方法。

  公开号：

  US06284755B1

文献信息

• Inhibitors of prenyl-protein transferase
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US06297239B1

  公开（公告）日：2001-10-02

  The present invention is directed to compounds which inhibit a prenyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting a prenyl-protein transferase and the prenylation of the oncogene protein Ras.

  本发明涉及抑制前脂蛋白转移酶（FTase）和致癌基因蛋白Ras的法尼醇化的化合物。该发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及抑制前脂蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras的方法。
• [EN] A METHOD OF TREATING CANCER<br/>[FR] UNE METHODE POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2000059930A1

  公开（公告）日：2000-10-12

  The present invention relates to methods of treating cancer using a combination of a compound which is a PSA conjugate and a compound which is an inhibitor of prenyl-protein transferase, which methods comprise administering to said mammal, either sequentially in any order or simultaneously, amounts of at least two therapeutic agents selected from a group consisting of a compound which is a PSA conjugate and a compound which is an inhibitor of prenyl-protein transferase. The invention also relates to methods of preparing such compositions.

  本发明涉及使用一种PSA共轭物和一种前尼基蛋白转移酶抑制剂的组合治疗癌症的方法，该方法包括向哺乳动物施用至少两种治疗剂量，所述治疗剂量从以下组合中选择：一种是PSA共轭物，一种是前尼基蛋白转移酶抑制剂，无论是按顺序或同时施用。本发明还涉及制备这种组合物的方法。
• US6284755B1
  申请人：——

  公开号：US6284755B1

  公开（公告）日：2001-09-04
• US6297239B1
  申请人：——

  公开号：US6297239B1

  公开（公告）日：2001-10-02
• [EN] INHIBITORS OF PRENYL-PROTEIN TRANSFERASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE PRENYL-PROTEINE TRANSFERASE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2000034437A2

  公开（公告）日：2000-06-15

  The present invention is directed to compounds which inhibit prenyl-protein transferase (FTase) and the prenylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting prenyl-protein transferase and the prenylation of the oncogene protein Ras.