(-)-荷包牡丹碱甲溴化物 | 73604-30-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 邻苯二甲酸异喹啉类
• 中文名称: (-)-荷包牡丹碱甲溴化物
• 英文名称: (-)-Bicuculline methobromide
• 英文别名: 6-(6,6-dimethyl-7,8-dihydro-5H-[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinolin-6-ium-5-yl)-6H-furo[3,4-g][1,3]benzodioxol-8-one;bromide
• CAS: 73604-30-5
• 化学式: C21H20BrNO6
• 分子量: 462.3
• InChiKey: BWXCECYGGMGBHD-UHFFFAOYSA-M

物化性质

• 溶解度：
  在水基中不稳定

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.27
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  63.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 安全说明：
  S24/25
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)

制备方法与用途

生物活性 (-)-Bicuculline methobromide (l-Bicuculline methobromide) 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。在神经元中，它能阻断 Ca2+ 激活的 K+ 通道介导的后超极化 (AHPs)。

靶点 GABA A

体内研究 (-)-Bicuculline methobromide（0.6 nmol/rat）减弱了 Neurotropin 的镇痛效果。

• 动物模型: 大鼠 L5-SNL 模型
• 剂量: 0.6 nmol/只大鼠
• 给药方式: 脑室注射，于给予 Neurotropin（100 NU/kg，静脉注射）前5分钟进行
• 结果: 减弱了 Neurotropin 的镇痛效果