(2R)-2-(1-吡咯烷基)-1-丙醇 | 169308-05-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: (2R)-2-(1-吡咯烷基)-1-丙醇
• 英文名称: (R)-2-(pyrrolidin-1-yl)propan-1-ol
• 英文别名: (R)-2-(1-pyrrolidinyl)propanol；(2R)-2-pyrrolidin-1-ylpropan-1-ol
• CAS: 169308-05-8
• 化学式: C₇H₁₅NO
• 分子量: 129.202
• InChiKey: OIINYTXPBGXEEH-SSDOTTSWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R)-2-(1-吡咯烷基)-1-丙醇 在 四溴化碳 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 1-[(2R)-1-bromopropan-2-yl]pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  PYRROLOTRIAZINE COMPOUNDS ACTING AS MNK INHIBITOR

  摘要：

  本发明涉及一种吡咯并三嗪化合物，其作为一种有丝分裂原活化蛋白激酶相互作用激酶（MNK）抑制剂，并用于制备有丝分裂原活化蛋白激酶相互作用激酶抑制剂药物。具体揭示的是由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  US20220281895A1
• 作为产物：
  描述：

  1,4-二溴丁烷 、 D-氨基丙醇 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以48%的产率得到(2R)-2-(1-吡咯烷基)-1-丙醇
  参考文献：
  名称：

  口服生物利用基于铬的选择性雌激素受体降解剂（SERD）的鉴定，该降解剂在抗他莫昔芬的乳腺癌模型中表现出强大的活性。

  摘要：

  大约75％的乳腺癌是雌激素受体α（ER-α）阳性，女性通常最初对他莫昔芬和芳香酶抑制剂等抗激素疗法反应良好，但常常会出现耐药性。Fulvestrant是一种基于类固醇的选择性雌激素受体降解剂（SERD），可拮抗和降解ER-α，并且在抗激素药物治疗的患者中显示出一定的活性。然而，氟维司群必须通过肌内注射来限制其功效。我们描述了色烯系列ER调节剂的ER-α降解功效的优化，可导致高效和高效的SERD，例如14n。在耐他莫昔芬的异种移植模型中检查时，14n（ER-α降解功效= 91％）表现出强劲的活性，而尽管口服量较高，但15克（ER-α降解功效= 82％）基本上没有活性。该结果表明，在MCF-7细胞系中优化ER-α降解功效可导致化合物在源自MCF-7背景的他莫昔芬抗性乳腺癌模型中具有强大的作用。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.8b00921

文献信息

• DIAMINOTHIAZOLES
  申请人：——

  公开号：US20040006058A1

  公开（公告）日：2004-01-08

  The present invention is directed to novel diaminothiazoles of formula 1 These compounds inhibit cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4) and are selective against Cdk2 and Cdk1. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts and esters have antiproliferative activity and are useful in the treatment or control of cancer, in particular solid tumors. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing such compounds and to methods of treating or controlling cancer, most particularly the treatment 6r control of breast, lung and colon and prostate tumors.

  本发明涉及一种新型的formula1的二氨基噻唑化合物。这些化合物抑制细胞周期依赖性激酶4（Cdk4），并且对Cdk2和Cdk1具有选择性。这些化合物及其药学上可接受的盐和酯具有抗增殖活性，并且在治疗或控制癌症，特别是固体肿瘤方面具有用途。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及治疗或控制癌症的方法，尤其是治疗或控制乳腺、肺部、结肠和前列腺肿瘤的方法。
• Estrogen receptor modulators and uses thereof
  申请人：Kahraman Mehmet

  公开号：US08703810B2

  公开（公告）日：2014-04-22

  Described herein are compounds that are estrogen receptor modulators. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well methods of using such estrogen receptor modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon estrogen receptors.

  本文描述的是雌激素受体调节剂化合物。还描述了包含所述化合物的药物组合物和药物，以及使用这些雌激素受体调节剂，单独或与其他化合物联合使用，治疗雌激素受体介导或依赖的疾病或病症的方法。
• ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS AND USES THEREOF
  申请人：Kahraman Mehmet

  公开号：US20130116232A1

  公开（公告）日：2013-05-09

  Described herein are compounds that are estrogen receptor modulators. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well methods of using such estrogen receptor modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon estrogen receptors.

  本文描述的是雌激素受体调节剂化合物。还描述了包括本文所述化合物的制药组合物和药物，以及使用这些雌激素受体调节剂，单独或与其他化合物联合使用，治疗介导或依赖于雌激素受体的疾病或病况的方法。
• Estrogen receptor ligands. Part 9: Dihydrobenzoxathiin SERAMs with alkyl substituted pyrrolidine side chains and linkers
  作者：Timothy A. Blizzard、Frank DiNinno、Jerry D. Morgan、Helen Y. Chen、Jane Y. Wu、Seongkon Kim、Wanda Chan、Elizabeth T. Birzin、Yi Tien Yang、Lee-Yuh Pai、Paula M.D. Fitzgerald、Nandini Sharma、Ying Li、Zhoupeng Zhang、Edward C. Hayes、Carolyn A. DaSilva、Wei Tang、Susan P. Rohrer、James M. Schaeffer、Milton L. Hammond

  DOI：10.1016/j.bmcl.2004.10.036

  日期：2005.1

  A series of dihydrobenzoxathiin SERAMs with alkylated pyrrolidine side chains or alkylated linkers was prepared. Minor modifications in the side chain or linker resulted in significant effects on biological activity, especially in uterine tissue.
• Diamino benzo[b]thiophene derivatives as a novel class of active site directed thrombin inhibitors: 3. Enhancing activity by imposing conformational restriction in the C-4″ side chain1
  作者：Jolie A. Bastian、Nickolay Chirgadze、Michael L. Denney、Donetta S. Gifford-Moore、Daniel J. Sall、Gerald F. Smith、James H. Wikel

  DOI：10.1016/s0960-894x(98)00746-x

  日期：1999.2

  The preparation and biological evaluation of a series of benzo[b]thiophene diamine thrombin inhibitors possessing conformationally restricted C-4" linkers are reported. Compared to the parent compounds 1a/b, the unsaturated derivatives 3a/b exhibited a modest twofold increase in thrombin inhibitory activity, while the more lipophilic carbocyclic ring containing analogs 4a/b, affected an eightfold enhancement in potency. (C) 1999 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.