(2S,4S)-1-BOC-2-羟基甲基-4-氨基吡咯烷盐酸盐 、 7-chloro-1-(isopropylamino)-2,6-naphthyridine-3-carbonitrile 在
tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、
caesium carbonate 、
R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 作用下,
以
1,4-二氧六环 为溶剂,
以58 %的产率得到(2S,4S)-4-((7-cyano-5-(isopropylamino)-2,6-naphthyridin-3-yl)amino)-2-(hydroxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester