2-(2-{[(tert-butoxy)carbonyl]({1-[(tert-butoxy)carbonyl]-1H-1,3-benzodiazol-2-yl}methyl)amino}ethyl)-1,3-thiazole-4-carboxylic acid 、
(3,5-二甲基吡啶-2-基)甲胺盐酸盐 在
N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 4.0h,
以51%的产率得到tert-butyl N-(1H-1,3-benzodiazol-2-ylmethyl)-N-[2-(4-{[(3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl]carbamoyl}-1,3-thiazol-2-yl)ethyl]carbamate