己二酸氨氯地平 | 526216-43-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 己二酸氨氯地平
• 英文名称: amlodipine adipate
• 英文别名: AM-A；adipic acid salt of amlodipine；adipic salt of amlodipine；3-O-ethyl 5-O-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;hexanedioic acid
• CAS: 526216-43-3
• 化学式: C₆H₁₀O₄*C₂₀H₂₅ClN₂O₅
• 分子量: 555.025
• InChiKey: BGXVCBNVNUORTP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.98
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  175
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  己二酸 、 氨氯地平 以 甲醇 为溶剂， 生成 己二酸氨氯地平
  参考文献：
  名称：

  The effect of ion pairing on the skin permeation of amlodipine

  摘要：

  本研究旨在评估离子配对对氨氯地平皮肤渗透性的影响。首先用苯磺酸氨氯地平（AM-B）制备氨氯地平碱（AM），然后用 AM 和相应的有机酸制备己二酸氨氯地平（AM-A）、草酸氨氯地平（AM-O）和马来酸氨氯地平（AM-M）。差示扫描量热法（DSC）热图研究表明，AM 与各种酸形成了复合物。使用两室扩散池对 AM 及其复合物通过切除的大鼠皮肤进行了体外经皮吸收评估。结果表明，在 EI 系统（乙醇-:-肉豆蔻酸异丙酯（IPM）=2:8）的五种化合物中，AM 的稳态通量最大，渗透系数最低，而其四种复合物的通量和渗透系数均低于 AM。

  DOI：

  10.1691/ph.2008.7302

文献信息

• CRYSTALLINE S-(-)-AMLODIPINE ADIPIC ACID SALT ANHYDROUS AND PREPARATION METHOD THEREOF
  申请人：Cho Il Hwan

  公开号：US20100069642A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  Disclosed are crystalline S-(−)-amlodipine adipic acid salt anhydrous and a preparation method thereof. The crystalline S-(−)-amlodipine adipic acid salt anhydrous exhibits excellent physical and chemical properties including non-hygroscopicity, solubility, thermal stability, and photostability, and is superior in formulation processability and long-term storage safety.

  揭示了晶体S-(−)-氨氯地平己二酸盐无水物及其制备方法。该晶体S-(−)-氨氯地平己二酸盐无水物具有出色的物理和化学性质，包括不吸湿性、溶解性、热稳定性和光稳定性，并且在配方加工和长期储存安全性方面具有优势。
• Crystalline organic acid salt of amlodipine
  申请人：——

  公开号：US20040058967A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  A novel crystalline organic acid salt of amlodipine having improved physiochemical properties, a preparation method thereof and a pharmaceutical composition comprising the same are provided.

  本发明提供了一种新型晶体有机酸盐，它是氨氯地平的一种，具有改善的物理化学性质，以及其制备方法和包含该晶体有机酸盐的制药组合物。
• MANUFACTURING METHOD AND APPARATUS OF ULTRAFINE PARTICLES HAVING UNIFORM PARTICLE SIZE DISTRIBUTION
  申请人：Hwang Sung Joo

  公开号：US20110200678A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  The present invention relates to a novel technology for forming fine particles with a size of 0.02˜3 microns from a solid that can be dissolved in a liquid solvent and is not decomposed by heat. The particle preparation technology according to the present invention may be applicable to the fields of food, cosmetics, biopolymer, polymer compositions, and pharmaceuticals.

  本发明涉及一种新型技术，用于从可溶于液体溶剂且不会被热分解的固体中形成粒径为0.02〜3微米的细小颗粒。本发明的颗粒制备技术可适用于食品、化妆品、生物聚合物、聚合物组合物和制药等领域。
• Topical amlodipine salts for the treatment of anorectal diseases
  申请人：Tavanta Therapeutics Hungary Incorporated

  公开号：US11197848B2

  公开（公告）日：2021-12-14

  Provided is a topical pharmaceutical gel composition of an amlodipine salt and methods for its use in the treatment of anorectal disease.

  本文提供了一种氨氯地平盐的局部药用凝胶组合物及其用于治疗肛门直肠疾病的方法。
• Pharmaceutical solution of amlodipine
  申请人：LIQMEDS WORLDWIDE LIMITED

  公开号：US11253474B1

  公开（公告）日：2022-02-22

  Disclosed herein is a liquid pharmaceutical formulation substantially free of water, comprising: (i) amlodipine or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (ii) at least one pharmaceutically acceptable excipient, and (iii) a sufficient amount of a vehicle comprising glycerin. Also disclosed herein is a liquid pharmaceutical formulation substantially free of water and ethanol, comprising: (i) amlodipine or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (ii) at least one pharmaceutically acceptable excipient, and (iii) a sufficient amount of a vehicle comprising glycerin.

  本文公开了一种基本不含水的液体药物制剂，包含：(i) 氨氯地平或其药学上可接受的盐；(ii) 至少一种药学上可接受的赋形剂；(iii) 足量的包含甘油的载体。本文还公开了一种基本上不含水和乙醇的液体药物制剂，包括：(i) 氨氯地平或其药学上可接受的盐；(ii) 至少一种药学上可接受的赋形剂；(iii) 足量的由甘油组成的载体。