(4-乙烯基-2-吡啶基)甲醇 | 196094-04-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: (4-乙烯基-2-吡啶基)甲醇
• 英文名称: (4-vinyl-pyridin-2-yl)-methanol
• 英文别名: 2-Pyridinemethanol, 4-ethenyl-；(4-ethenylpyridin-2-yl)methanol
• CAS: 196094-04-9
• 化学式: C₈H₉NO
• 分子量: 135.166
• InChiKey: ZJJMMRSZOLQDRJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  33.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-乙烯基-2-吡啶基)甲醇 在 RuCl2(1,3-dimesityl-imidazolidin-2-yl)(PCy3)(=CHPh) 4-二甲氨基吡啶 、 三氟甲磺酸三甲基硅酯 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 1,2-二氯乙烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 (E)-(1S,14R,15R,18S,21S)-21-[3-(tert-butyl-dimethyl-silanyloxy)-benzyl]-18-isopropyl-14-methoxy-15-methyl-3-oxa-6,17,20,23,27-pentaaza-tricyclo[21.3.1.1*5,9*]octacosa-5(28),6,8,10-tetraene-2,16,19,22-tetraone
  参考文献：
  名称：

  [EN] MACROCYCLIC INHIBITORS OF FLAVIVIRIDAE VIRUSES
  [FR] INHIBITEURS MACROCYCLIQUES DE VIRUS FLAVIVIRIDAE

  摘要：

  提供的是化合物的化学式(I)及其药用可接受的盐和酯。所提供的化合物、组合物和方法对于治疗黄病毒科病毒感染，特别是丙型肝炎感染是有用的。

  公开号：

  WO2012078915A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴吡啶-2-甲酸甲酯 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride sodium tetrahydroborate 、 乙醇 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 54.0h， 生成 (4-乙烯基-2-吡啶基)甲醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] MACROCYCLIC INHIBITORS OF FLAVIVIRIDAE VIRUSES
  [FR] INHIBITEURS MACROCYCLIQUES DE VIRUS FLAVIVIRIDAE

  摘要：

  提供的是化合物的化学式(I)及其药用可接受的盐和酯。所提供的化合物、组合物和方法对于治疗黄病毒科病毒感染，特别是丙型肝炎感染是有用的。

  公开号：

  WO2012078915A1

文献信息

• [EN] SUSTAINED RELEASE DELIVERY SYSTEMS COMPRISING TRACELESS LINKERS<br/>[FR] SYSTÈMES D'ADMINISTRATION À LIBÉRATION PROLONGÉE COMPRENANT DES LIEURS SANS TRACE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2018193408A1

  公开（公告）日：2018-10-25

  Described herein are drug delivery systems for delivering biologically active agents comprising primary or secondary amines, or a ring nitrogen atom of an azaheteroaryl ring, pharmaceutically acceptable salts thereof, drug delivery reagents related thereto, pharmaceutical compositions comprising the drug delivery systems, and the use of the drug delivery systems as sustained release therapeutics.

  本文描述了用于传递生物活性物质的药物输送系统，包括主要或次要胺，或者是氮杂杂环环的一个环氮原子，其药用盐，相关的药物输送试剂，包含药物输送系统的药物组合物，以及将药物输送系统用作持续释放治疗药物的用途。
• Functionalizing reagents and their uses
  申请人：Glythera Limited

  公开号：US09212148B2

  公开（公告）日：2015-12-15

  Reagents and methods for functionalizing polypeptides with moieties (alkylene glycol) molecules and glycan groups are disclosed that are based on a functionalizing reagent which comprises a nitrogen containing heterocyclic aromatic ring having a vinyl substituent that is capable of reacting with one or more thiol groups that are naturally present, or have been introduced into, the polypeptide, for example by employing a thiol group of one or more cysteine residues. The functionalizing reagent is covalently linked to a poly(alkylene glycol) molecule, such as a polyethylene glycol (PEG) molecule, or a glycan group so that the reaction between the vinyl group and the thiol group in the polypeptide covalently links the polypeptide to the poly(alkylene glycol) molecule and/or the glycan group.

  揭示了用于将多肽功能化为基于功能化试剂的醚基（烷基乙二醇）分子和糖基的方法和试剂，该功能化试剂包括具有乙烯基取代基的含氮杂环芳香环，能够与多肽中天然存在的一个或多个巯基发生反应，或者通过引入巯基（例如通过利用一个或多个半胱氨酸残基的巯基）进入多肽中。功能化试剂与聚（烷基乙二醇）分子（如聚乙二醇（PEG）分子）或糖基共价连接，使得多肽中乙烯基和巯基之间的反应共价连接多肽与聚（烷基乙二醇）分子和/或糖基。
• FUNCTIONALISING REAGENTS AND THEIR USES
  申请人：Watts Andrew Graham

  公开号：US20120101254A1

  公开（公告）日：2012-04-26

  Reagents and methods for functionalising polypeptides with moieties poly (alkylene glycol) molecules and glycan groups are disclosed that are based on a functionalising reagent which comprises a nitrogen containing heterocyclic aromatic ring having a vinyl substituent that is capable of reacting with one or more thiol groups that are naturally present, or have been introduced into, the polypeptide, for example by employing a thiol group of one or more cysteine residues. The functionalising reagent is covalently linked to a poly (alkylene glycol) molecule, such as a polyethylene glycol (PEG) molecule, or a glycan group so that the reaction between the vinyl group and the thiol group in the polypeptide covalently links the polypeptide to the poly (alkylene glycol) molecule and/or the glycan group.

  本发明揭示了用于将多元(烷基乙二醇)分子和糖基与多肽进行官能化的试剂和方法，其基于一种官能化试剂，其包括具有乙烯基取代基的含氮杂环芳香环，其能够与自然存在或已经引入多肽中的一个或多个巯基反应，例如通过使用一个或多个半胱氨酸残基的巯基。官能化试剂与多元(烷基乙二醇)分子（例如聚乙二醇(PEG)分子）或糖基共价连接，使得多肽中的乙烯基与巯基之间的反应共价连接多肽和多元(烷基乙二醇)分子和/或糖基。
• MACROCYCLIC INHIBITORS OF FLAVIVIRIDAE VIRUSES
  申请人：Appleby Todd

  公开号：US20130022573A1

  公开（公告）日：2013-01-24

  Provided are compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds, compositions, and methods provided are useful for the treatment of Flaviviridae virus infections, particularly hepatitis C infections.

  提供了I式化合物及其药物可接受的盐和酯。所提供的化合物、组合物和方法对于治疗黄热病毒感染，特别是丙型肝炎感染非常有用。
• Macrocyclic inhibitors of flaviviridae viruses
  申请人：Appleby Todd

  公开号：US08513184B2

  公开（公告）日：2013-08-20

  Provided are compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds, compositions, and methods provided are useful for the treatment of Flaviviridae virus infections, particularly hepatitis C infections.

  提供的化合物为公式I的化合物，以及其药学上可接受的盐和酯。所提供的化合物、组合物和方法对于治疗黄病毒科病毒感染，特别是丙型肝炎感染，具有有益作用。