布替诺林 | 968-63-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 布替诺林
• 中文别名: 二苯咯丁呋喃
• 英文名称: 1,1-diphenyl-4-(pyrrolidin-1-yl)but-2-yn-1-ol
• 英文别名: Butynoline；butinoline；Butinolin；Azulon；budifin；1,1-diphenyl-4-pyrrolidin-1-yl-but-2-yn-1-ol；1,1-diphenyl-4-pyrrolidin-1-ylbut-2-yn-1-ol
• CAS: 968-63-8
• 化学式: C₂₀H₂₁NO
• mdl: MFCD00865199
• 分子量: 291.393
• InChiKey: LWPXJPFOEPMIRG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  152 °C
• 沸点：
  475.4±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.139±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

制备方法与用途

1,1-二苯基-4-(吡咯烷-1-基)but-2-yn-1-醇是一种抗胆碱药。此外，该化合物具有研究支气管哮喘的潜在价值。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  布替诺林 在 硫酸 作用下， 反应 0.5h， 以76%的产率得到4,4-Diphenyl-1-pyrrolidin-1-ium-1-ylbut-3-en-2-one;chloride
  参考文献：
  名称：

  Unterhalt; Middelberg, Pharmazie, 1994, vol. 49, # 7, p. 492 - 494

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-((butyryloxy)methyl)-1-(4-hydroxy-4,4-diphenylbut-2-yn-1-yl)pyrrolidin-1-ium chloride 在 水 作用下， 生成 布替诺林
  参考文献：
  名称：

  Quaternary ammonium salts with a labile $$\mathop {N - }\limits^ + C$$ bond as precursors for drugs IV. Alkaline hydrolysis of budifin

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00758996

文献信息

• PHARMACEUTICAL SALTS
  申请人：GRÜNENTHAL GMBH

  公开号：US20170137370A1

  公开（公告）日：2017-05-18

  The invention relates to pharmaceutical salts comprised of a pharmaceutical active substance and of at least one sugar substitute, to medicaments containing these salts, and to the use of these salts for producing medicaments.

  本发明涉及一种药物盐，包括一种药物活性物质和至少一种糖替代物，以及含有这些盐的药物和使用这些盐生产药物的用途。
• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Pharmaceutical salts
  申请人：Bartholomäus Johannes

  公开号：US10160719B2

  公开（公告）日：2018-12-25

  The invention relates to pharmaceutical salts comprised of a pharmaceutical active substance and of at least one sugar substitute, to medicaments containing these salts, and to the use of these salts for producing medicaments.

  本发明涉及由一种药物活性物质和至少一种糖替代物组成的药用盐、含有这些盐的药物以及使用这些盐生产药物。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。
• Crush resistant delayed-release dosage forms
  申请人：GRÜNENTHAL GMBH

  公开号：US10675278B2

  公开（公告）日：2020-06-09

  The invention relates to a dosage form comprising a physiologically effective amount of a physiologically active substance (A), a synthetic, semi-synthetic or natural polymer (C), optionally one or more physiologically acceptable auxiliary substances (B) and optionally a synthetic, semi-synthetic or natural wax (D), wherein the dosage form exhibits a resistance to crushing of at least 400 N and wherein under physiological conditions the release of the physiologically active substance (A) from the dosage form is at least partially delayed.

  本发明涉及一种剂型，该剂型包含生理有效量的生理活性物质（A）、合成、半合成或天然聚合物（C）、可选的一种或多种生理上可接受的辅助物质（B）以及可选的合成、半合成或天然蜡（D），其中该剂型的抗压强度至少为 400 N，并且在生理条件下，生理活性物质（A）从该剂型中的释放至少部分延迟。