(9CI)-噻吩并[3,2-c]吡啶-2-胺 | 94226-18-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并吡啶类
• 中文名称: (9CI)-噻吩并[3,2-c]吡啶-2-胺
• 英文名称: thieno[3,2-c]pyridin-2-amine
• 英文别名: 2-aminothieno[3,2-c]pyridine
• CAS: 94226-18-3
• 化学式: C₇H₆N₂S
• 分子量: 150.204
• InChiKey: PCIMHAYOMYAPPZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  67.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (9CI)-噻吩并[3,2-c]吡啶-2-胺 、 7β-<2-(2-aminothiazol-4yl)-2-(Z)-methoximinoacetamide>-3-iodomethyl-2-<(trimethylsilyloxy)carbonyl>cephalosporin 在 甲醇 作用下， 生成 (6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-[(2-aminothieno[3,2-c]pyridin-5-ium-5-yl)methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and biological evaluation of a series of parenteral 3'-quaternary ammonium cephalosporins

  摘要：

  The preparation and biological evaluation of a series of 7 beta-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2(Z)-methoximinoacetamido]cep halosporins, substituted at the 3'-position with monocyclic or bicyclic nitrogen-containing heterocycles are described. The resulting family of parenteral compounds displays a broad spectrum of antibacterial activity. Some compounds exhibit a similar level of Gram-negative activity to that of the "third-generation" cephalosporins with increased staphylococcal activity. The in vitro and in vivo antimicrobial activity, structure-activity relationships, beta-lactamase stability, and in vitro and in vivo pharmacological evaluations are presented.

  DOI：

  10.1021/jm00170a011
• 作为产物：
  描述：

  噻吩并[3,2-c]吡啶 、 1-azidostyrene 在 盐酸 、 正丁基锂 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 生成 (9CI)-噻吩并[3,2-c]吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  Preparation of alkali metal thieno(furo)pyridines

  摘要：

  硫杂吡啶和呋吡啶在2位与非亲核碱金属碱基反应，形成碱金属硫(呋)吡啶盐。

  公开号：

  US04480098A1

文献信息

• BICYCLIC DIHYDROPYRIMIDINE-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS RHO- KINASE INHIBITORS
  申请人：CHIESI FARMACEUTICI S.p.A.

  公开号：US20180170939A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  Bicyclic dihydropyrimidine-carboxamide compounds of formula I described herein inhibit Rho Kinase and may be useful in the treatment of many disorders associated with ROCK enzymes mechanisms, such as pulmonary diseases including asthma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), idiopathic pulmonary fibrosis (IPF), and pulmonary arterial hypertension (PAH).

  本文描述的式I的双环二氢嘧啶-羧酰胺化合物抑制Rho激酶，可能对与ROCK酶机制相关的许多疾病的治疗有用，例如包括哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）、特发性肺纤维化（IPF）和肺动脉高压（PAH）等肺部疾病。
• Bicyclic dihydropyrimidine-carboxamide derivatives as Rho-Kinase inhibitors
  申请人：CHIESI FARMACEUTICI S.p.A.

  公开号：US10584128B2

  公开（公告）日：2020-03-10

  Bicyclic dihydropyrimidine-carboxamide compounds of formula I described herein inhibit Rho Kinase and may be useful in the treatment of many disorders associated with ROCK enzymes mechanisms, such as pulmonary diseases including asthma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), idiopathic pulmonary fibrosis (IPF), and pulmonary arterial hypertension (PAH).

  本文所述式 I 的双环二氢嘧啶甲酰胺化合物可抑制 Rho 激酶，并可用于治疗与 ROCK 酶机制相关的多种疾病，如肺部疾病，包括哮喘、慢性阻塞性肺病 (COPD)、特发性肺纤维化 (IPF) 和肺动脉高压 (PAH)。
• BROWN, RAYMOND F.;KINNICK, MICHAEL D.;MORIN, JOHN M. (JR);VASILEFF, ROBER+, J. MED. CHEM., 33,(1990) N, C. 2114-2121
  作者：BROWN, RAYMOND F.、KINNICK, MICHAEL D.、MORIN, JOHN M. (JR)、VASILEFF, ROBER+

  DOI：——

  日期：——
• BICYCLIC DIHYDROPYRIMIDINE-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS RHO-KINASE INHIBITORS
  申请人：Chiesi Farmaceutici S.p.A.

  公开号：EP3558999A1

  公开（公告）日：2019-10-30
• US4480098A
  申请人：——

  公开号：US4480098A

  公开（公告）日：1984-10-30