2-aminooxymethyl-1,5-dihydroxy-4-pyridone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-aminooxymethyl-1,5-dihydroxy-4-pyridone
• 英文别名: 2-aminoxymethyl-1,5-dihydroxy-4-pyridone；2-(aminooxymethyl)-1,5-dihydroxypyridin-4-one
• 化学式: C₆H₈N₂O₄
• 分子量: 172.141
• InChiKey: QKQUBDGKWBYTOO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  96
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-aminooxymethyl-1,5-dihydroxy-4-pyridone 、 在 盐酸 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] SIDEROPHORE CEPHALOSPORIN CONJUGATES AND USES THEREOF
  [FR] CONJUGUÉS CÉPHALOSPORINE SIDÉROPHORE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  根据公式（I）的化合物复合物，其中X从CH、CCl和N的组中选择，Z从CH2COOH、CH（CH3）COOH、C（CH3）2COOH和CH2F的组中选择，D是连接A和Ar的单键或从CO、NHCO和N（C0-6）烷基-CO的组中选择，A从（C1-6）烷基二亚甲基和（C3-6）环烷基二亚甲基的组中选择，或者如果D是N（C0）烷基-CO，则A与D中的N（C0）烷基-CO的氮原子形成4-至7-成员的脂肪族杂环环，并且Ar是一个6-成员的芳香环，其中第一个羟基在对位于D，第二个羟基在间位于D，并且至少有一个电子吸引元素，以及其用途。

  公开号：

  WO2021043973A1
• 作为产物：
  描述：

  2-Phthalimidooxymethyl-1,5-dibenzhydryloxy-4-pyridone 、 盐酸 在 水 、 disodium;carbonate 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 21.0h， 以to obtain 8.1 g of the的产率得到2-aminooxymethyl-1,5-dihydroxy-4-pyridone
  参考文献：
  名称：

  Pyridine-N-oxide derivative

  摘要：

  一种吡啶N-氧化物衍生物的化学式：##STR1## 或其盐。

  公开号：

  US05081248A1

文献信息

• Design, Synthesis, and Anti-tuberculosis Activity of Streptomycin Derivatives
  作者：Xianli Zhou、Bin Guo、Yinyong Zhang、Wenhao Zhao、Yushe Yang

  DOI：10.2174/1570180820666230116144553

  日期：2023.1.16

  addition, siderophore fragments were introduced into streptomycin. The anti-tuberculosis activities of the new compounds against H37Rv were evaluated. Results: A total of 21 novel streptomycin derivatives have been designed and synthesized. All compounds were characterized with 1H NMR, 13C NMR, and HRMS. The preliminary bioactivity test showed that most analogues bearing hydrazine, acylhydrazine, or sulfonyl

  背景：结核病的治疗已成为亟待解决的严重医疗卫生问题。链霉素几十年来一直是重要的抗结核药物之一；然而，尚未对链霉素进行系统的结构修饰，这意味着链霉素衍生物的抗结核能力值得进一步探索。目的：在本研究中，我们研究了链霉素醛基的系统结构修饰对其抗结核活性的影响。方法：以链霉素为先导化合物，对其醛基进行修饰，分别得到腙、氨基酰肼、磺酰肼衍生物。此外，将铁载体片段引入链霉素中。评估了新化合物针对 H37Rv 的抗结核活性。结果：共设计合成了21个新型链霉素衍生物。所有化合物均通过 1H NMR、13C NMR 和 HRMS 进行表征。初步生物活性测试表明，大多数肼、酰肼或磺酰肼类似物，如12a、13a-d和15a-f，均具有有效的抗结核活性，MIC值为2 μg/mL，与链霉素相当。 ，而仲胺或铁载体衍生物导致活性急剧下降。结论：首次系统研究了链霉素醛基的结构修饰及构效关系。结果表明，醛基并不是发挥其活
• Pyridine-N-oxide derivative and process for its production
  申请人：KAKEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0430286A2

  公开（公告）日：1991-06-05

  A pyridine-N-oxide derivative of the formula: or a salt thereof.

  式中的吡啶-N-氧化物衍生物： 或其盐。
• Cephalosporin derivative
  申请人：BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.

  公开号：EP0439097A2

  公开（公告）日：1991-07-31

  The invention relates to a nitrate of (6R,7R)-7-[2-(2-amino-4--thiazolyl)]-2-oxoacetamido}-3-(1,2,3-thiadiazol-5-yl)thiomethyl--3-cephem-4-carboxylic acid, a process for its production and its use.

  本发明涉及一种(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)]-2-氧代乙酰氨基}-3-(1,2,3-噻二唑-5-基)硫甲基--3-头孢-4-羧酸的硝酸盐、其生产工艺及其用途。
• US5081248A
  申请人：——

  公开号：US5081248A

  公开（公告）日：1992-01-14
• US5138049A
  申请人：——

  公开号：US5138049A

  公开（公告）日：1992-08-11