N-[3-(1H-1,2,3-triazol-5-yl)phenyl]benzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-[3-(1H-1,2,3-triazol-5-yl)phenyl]benzamide
• 英文别名: N-[3-(2H-triazol-4-yl)phenyl]benzamide
• 化学式: C₁₅H₁₂N₄O
• 分子量: 264.286
• InChiKey: CONLIJVDXFCUGC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  70.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[3-(1H-1,2,3-triazol-5-yl)phenyl]benzamide 在 sodium sulfate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 以60%的产率得到Benzyl-[3-(3H-[1,2,3]triazol-4-yl)-phenyl]-amine
  参考文献：
  名称：

  Compounds and methods

  摘要：

  本发明的化合物是非肽类、可逆的第2型蛋氨酸氨肽酶抑制剂，可用于治疗由血管生成介导的疾病，如癌症、血管瘤、增殖性视网膜病变、类风湿关节炎、动脉粥样硬化性新生血管生成、银屑病、眼部新生血管生成和肥胖症。

  公开号：

  US20030220371A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(3-ethynylphenyl)benzamide 以12%的产率得到N-[3-(1H-1,2,3-triazol-5-yl)phenyl]benzamide
  参考文献：
  名称：

  Compounds and methods

  摘要：

  本发明的化合物是非肽类、可逆的第2型蛋氨酸氨肽酶抑制剂，可用于治疗由血管生成介导的疾病，如癌症、血管瘤、增殖性视网膜病变、类风湿关节炎、动脉粥样硬化性新生血管生成、银屑病、眼部新生血管生成和肥胖症。

  公开号：

  US20030220371A1

文献信息

• METALLOENZYME INHIBITOR COMPOUNDS
  申请人：Innocrin Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20170143694A1

  公开（公告）日：2017-05-25

  The instant invention describes compounds having metalloenzyme modulating activity, and methods of treating diseases, disorders or symptoms thereof mediated by such metalloenzymes.

  本发明描述了具有金属酶调节活性的化合物，以及治疗由这些金属酶介导的疾病、疾病或症状的方法。
• Triazole inhibitors of type 2 methionine aminopeptidase
  申请人：Kallander S. Lara

  公开号：US20050004116A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Disclosed are compounds which are non-peptide, reversible inhibitors of type 2 methionine aminopeptidase, useful in treating conditions mediated by angiogenesis, such as cancer, haemangioma, proliferative retinopathy, rheumatoid arthritis, atherosclerotic neovascularization, psoriasis, ocular neovascularization and obesity.

  本发明涉及一类非肽类、可逆抑制2型甲硫氨肽酶的化合物，用于治疗由血管生成介导的疾病，例如癌症、血管瘤、增生性视网膜病变、类风湿性关节炎、动脉粥样硬化性新生血管形成、牛皮癣、眼部新生血管形成和肥胖症。
• Methionine aminopeptidase and methods of use
  申请人：Palmer Leslie

  公开号：US20070077641A1

  公开（公告）日：2007-04-05

  Invented are non-peptide TPO mimetics. Also invented is a method of treating thrombocytopenia, in a mammal, including a human, in need thereof which comprises administering to such mammal an effective amount of a selected hydroxy-1-azobenzene derivative.

  发明了非肽类TPO模拟剂。同时发明了一种治疗血小板减少症的方法，包括在需要的哺乳动物中，如人类，向这样的哺乳动物施用所选的羟基-1-偶氮苯衍生物的有效量。
• 4-Aryl-1,2,3-triazole:  A Novel Template for a Reversible Methionine Aminopeptidase 2 Inhibitor, Optimized To Inhibit Angiogenesis in Vivo
  作者：Lara S. Kallander、Qing Lu、Wenfang Chen、Thaddeus Tomaszek、Guang Yang、David Tew、Thomas D. Meek、Glenn A. Hofmann、Christina K. Schulz-Pritchard、Ward W. Smith、Cheryl A. Janson、M. Dominic Ryan、Gui-Feng Zhang、Kyung O. Johanson、Robert B. Kirkpatrick、Thau F. Ho、Paul W. Fisher、Michael R. Mattern、Randall K. Johnson、Michael J. Hansbury、James D. Winkler、Keith W. Ward、Daniel F. Veber、Scott K. Thompson

  DOI：10.1021/jm050408c

  日期：2005.9.1

  Inhibitors of human methionine aminopeptidase type 2 (hMetAP2) are of interest as potential treatments for cancer. A new class of small molecule reversible inhibitors of hMetAP2 was discovered and optimized, the 4-aryl-1,2,3-triazoles. Compound 24, a potent inhibitor of cobalt-activated hMetAP2, also inhibits human and mouse endothelial cell growth. Using a mouse matrigel model, this reversible hMetAP2 inhibitor was also shown to inhibit angiogenesis in vivo.
• COMPOUNDS AND METHODS
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

  公开号：EP1274424A1

  公开（公告）日：2003-01-15