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4-{2-[(thiophen-2-ylmethyl)-amino]-ethoxy}-1,3-dihydro-benzoimidazol-2-one

中文名称
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中文别名
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英文名称
4-{2-[(thiophen-2-ylmethyl)-amino]-ethoxy}-1,3-dihydro-benzoimidazol-2-one
英文别名
4-[2-(Thiophen-2-ylmethylamino)ethoxy]-1,3-dihydrobenzimidazol-2-one
4-{2-[(thiophen-2-ylmethyl)-amino]-ethoxy}-1,3-dihydro-benzoimidazol-2-one化学式
CAS
——
化学式
C14H15N3O2S
mdl
——
分子量
289.358
InChiKey
LABNUEBHKOIKCA-UHFFFAOYSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
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计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    1.3
  • 重原子数:
    20
  • 可旋转键数:
    6
  • 环数:
    3.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.21
  • 拓扑面积:
    90.6
  • 氢给体数:
    3
  • 氢受体数:
    4

反应信息

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文献信息

  • 4-AMINOALKOXY-1,3-DIHYDROBENZOIMIDAZOL-2-ONE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS DOPAMINE AUTORECEPTOR (D2) AGONISTS
    申请人:AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION
    公开号:EP0964853A1
    公开(公告)日:1999-12-22
  • US5990144A
    申请人:——
    公开号:US5990144A
    公开(公告)日:1999-11-23
  • US6103744A
    申请人:——
    公开号:US6103744A
    公开(公告)日:2000-08-15
  • [EN] 4-AMINOALKOXY-1,3-DIHYDROBENZOIMIDAZOL-2-ONE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS DOPAMINE AUTORECEPTOR (D2) AGONISTS<br/>[FR] DERIVES 4-AMINOALCOXY-1,3-DIHYDROBENZOIMIDAZOL-2-ONES, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION COMME AGONISTES DE L'AUTORECEPTEUR DE LA DOPAMINE (D2)
    申请人:AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION
    公开号:WO1998035946A1
    公开(公告)日:1998-08-20
    (EN) Disclosed are compounds of formula (I), wherein R1 is hydrogen or C1-C6 alkyl; R2 is selected from hydrogen, straight-chain and branched C1-C10 alkyl, cyclohexylmethyl or -(CH2)mAr where Ar is phenyl, naphthyl, thienyl, furanyl or pyridinyl, each optionally substituted by one or two substituents selected independently from C1-C6 alkyl, halogen, C1-C6 alkoxy and trifluoromethyl; or NR1R2 is 1,2,3,4-tetrahydroquinolin-1-yl or 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-yl; m is 1-5; n is 1 or 2; R3 is hydrogen or C1-C6 alkyl; Y is halogen, C1-C6 alkyl, and C1-C6 alkoxy; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are dopamine autoreceptor agonists and as such are useful in the treatment of schizophrenia, Parkinson's disease, Tourette's syndrome, alcohol addiction and drug addiction.(FR) L'invention concerne des composés de la formule (I) ou bien un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. Dans cette formule, R1 est hydrogène ou alkyle C1-C6; R2 est choisi parmi hydrogène, alkyle C1-C10 à chaîne droite ou ramifié, cyclohexyméthyle ou bien -(CH2)mAr où Ar est phényle, napthyle, thiényle, furanyle ou pyridinyle, éventuellement substitués par un ou deux substituants choisis indépendamment parmi alkyle C1-6, halogène, alcoxy C1-C6 et trifluorométhyle; ou bien NR1R2 est 1,2,3,4-tétrahydroquinoléin-1-yle ou 1,2,3,4-tétrahydroisoquinoléin-2-yle; m vaut 1-5; n vaut 1 ou 2; R3 est hydrogène ou alkyle C1-C6; Y est halogène, alkyle C1-C6, et alcoxy C1-C6. Ces composés sont des agonistes des autorécepteurs de la dopamine et à ce titre sont utiles dans le traitement de la schizophrénie, de la maladie de Parkinson, de la maladie de Gilles de La Tourette, de l'alcoolisme et de la toxicomanie.
  • US5990144
    申请人:——
    公开号:——
    公开(公告)日:——
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