N-(2-chloro-4-methyl-3-thienyl)-1H-benzimidazol-2-amine hydrochloride | 632355-36-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: N-(2-chloro-4-methyl-3-thienyl)-1H-benzimidazol-2-amine hydrochloride
• 英文别名: N-(2-chloro-4-methylthiophen-3-yl)-1H-benzimidazol-2-amine;hydrochloride
• CAS: 632355-36-3
• 化学式: C₁₂H₁₀ClN₃S*ClH
• 分子量: 300.211
• InChiKey: WOANMZRLLQQXTC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.75
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  69
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(2-chloro-4-methyl-3-thienyl)-1H-benzoimidazol-2-amine 在 盐酸 作用下， 以 乙酸丁酯 、 异丙醇 为溶剂， 以97%的产率得到N-(2-chloro-4-methyl-3-thienyl)-1H-benzimidazol-2-amine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF BENZIMIDAZOL THIENYLAMINE COMPOUNDS AND DERIVATIVES THEREOF USEFUL AS SODIUM/PROTON EXCHANGER TYPE 3 INHIBITORS

  摘要：

  本发明是一种改进的制备亚型3（NHE-3）钠/质子交换抑制剂的过程，用于治疗睡眠呼吸暂停和其他相关呼吸系统疾病。改进的NHE-3抑制剂合成，更具体地说是苯并咪唑噻吩胺，利用新型试剂和化学中间体，从而获得改进的产率和纯度的最终产品，需要较少的反应或合成步骤。

  公开号：

  US20100174088A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARING 2-CHLORO-3N-(2-BENZIMIDAZOLYL)-4-METHYL-3-THIENYLAMINE USEFUL AS A SODIUM/PROTON EXCHANGER TYPE 3 INHIBITOR<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE 2-CHLORO-3N-(2-BENZIMIDAZOLYL)-4-MÉTHYL-3-THIÉNYLAMINE UTILE COMME INHIBITEUR DE L'ÉCHANGEUR SODIUM/PROTON DE TYPE 3
  申请人：SANOFI AVENTIS US LLC

  公开号：WO2011019784A1

  公开（公告）日：2011-02-17

  The present invention is related to an improved process for preparing 2-chloro-3N-(2-benzimidazolyl)-4-methyl-3-thienylamine as an NHE-3 inhibitor which is useful for treating respiratory disorders, disorders of the central nervous system, etc. (Formula I )

  本发明涉及一种改进的制备2-氯-3N-(2-苯并咪唑基)-4-甲基-3-噻吩胺的过程，作为一种NHE-3抑制剂，可用于治疗呼吸系统疾病、中枢神经系统疾病等。（式I）
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF BENZIMIDAZOL THIENYLAMINE COMPOUNDS AND INTERMEDIATES THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS À BASE DE BENZIMIDAZOLE THIÉNYLAMINE ET LEURS DÉRIVÉS UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE TYPE 3 D'ÉCHANGEUR SODIUM-PROTONS
  申请人：SANOFI AVENTIS US LLC

  公开号：WO2009006066A3

  公开（公告）日：2009-04-16
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF BENZIMIDAZOL THIENYLAMINE COMPOUNDS AND INTERMEDIATES THEREOF
  申请人：Sanofi-Aventis U.S. LLC

  公开号：EP2170872A2

  公开（公告）日：2010-04-07
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF THE N-(2-CHLORO-4-METHYL-3-THIENYL)-1H- BENZIMIDAZOL-2-AMINE HYDROCHLORIDE AND INTERMEDIATES THEREOF
  申请人：Sanofi-Aventis U.S. LLC

  公开号：EP2170872B1

  公开（公告）日：2010-09-01
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF BENZIMIDAZOL THIENYLAMINE COMPOUNDS AND DERIVATIVES THEREOF USEFUL AS SODIUM/PROTON EXCHANGER TYPE 3 INHIBITORS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS À BASE DE BENZIMIDAZOLE THIÉNYLAMINE ET LEURS DÉRIVÉS UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE TYPE 3 D'ÉCHANGEUR SODIUM-PROTONS
  申请人：SANOFI AVENTIS US LLC

  公开号：WO2009006066A2

  公开（公告）日：2009-01-08

  The present invention is an improved process for the preparation of a sodium/proton exchange inhibitor of sub-type 3 (NHE-3) useful in the treatment of sleep apnea and other related respiratory disorders. The improved synthesis of the NHE-3 inhibitor, more specifically a benzimidazol thienylamine, utilizes novel reagents and chemical intermediates and thereby results in an improved yield and purity of the final product with less reaction or synthetic steps required