(R)-卡立氨酯 | 194085-74-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (R)-卡立氨酯
• 英文名称: carbamic acid (2R)-2-(2-chloro-phenyl)-2-hydroxy-ethyl ester
• 英文别名: (R)-Carisbamate；[(2R)-2-(2-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl] carbamate
• CAS: 194085-74-0
• 化学式: C₉H₁₀ClNO₃
• 分子量: 215.636
• InChiKey: OLBWFRRUHYQABZ-QMMMGPOBSA-N

物化性质

• 熔点：
  131-133°C
• 沸点：
  430.8±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.381±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（轻微，超声处理），DMSO（轻微）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  72.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 储存条件：
  室温

制备方法与用途

(R)-Carisbamate是Carisbamate的R异构体。Carisbamate（代号YKP 509，拟用贸易名为Comfyde）是一种实验性抗癫痫药物，在强生制药研发部门进行开发，但从未上市销售。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-卡立氨酯 在 水 作用下， 生成 1-氯-2-(1,2-乙二醇)苯 、 carbamic acid 1-(2-chloro-phenyl)-2-hydroxy-ethyl ester 、 formamide
  参考文献：
  名称：

  PHENYLALKYL CARBAMATE COMPOSITIONS

  摘要：

  本发明涉及一种苯基烷基氨基甲酸酯化合物的组成，该组成能够提高稳定性，其中该组成物包括苯基烷基氨基甲酸酯化合物与一种或多种有效量的辅料混合，其中至少一种辅料是双碱性磷酸钙二水合物。

  公开号：

  US20080090903A1

文献信息

• USE OF BENZO-FUSED HETEROCYLE SULFAMIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ANXIETY
  申请人：Smith-Swintosky Virginia L.

  公开号：US20090247616A1

  公开（公告）日：2009-10-01

  The present invention is a method for the treatment of anxiety and related disorders comprising administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of one or more novel benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives of formula (I) and formula (II) as herein defined. The present invention is directed to a method for the treatment of anxiety and related disorders, which includes mono-therapy and alternatively, co-therapy with at least one anxiolytic.

  本发明涉及一种用于治疗焦虑和相关疾病的方法，包括向需要的受试者施用一种或多种新型苯并杂环磺酰胺衍生物的治疗有效剂量，其化学式如下所示。本发明涉及一种治疗焦虑和相关疾病的方法，包括单独治疗和或者与至少一种抗焦虑药物联合治疗。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING 2-(SUBSTITUTED PHENYL) - 2 - HYDROXY-ETHYL CARBAMATES<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION DE 2-(PHENYLE SUBSTITUE) - 2 - HYDROXY-ETHYLE CARBAMATES
  申请人：CILAG AG

  公开号：WO2003053916A1

  公开（公告）日：2003-07-03

  The invention concerns a new process for preparing (S)-(+)-2-(substituted phenyl)-2-hydroxy-ethyl carbamates and to novel intermediates used in this process. It further relates to polymorphic forms of said carbamates and to processes for preparing said polymorphic forms.

  本发明涉及一种制备(S)-(+)-2-(取代苯基)-2-羟基乙基氨基甲酸酯的新工艺，并涉及用于该工艺的新中间体。此外，还涉及所述氨基甲酸酯的多形式和制备所述多形式的工艺。
• Process for preparing 2-(substituted phenyl)-2-hydroxy-ethyl carbamates
  申请人：Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc.

  公开号：EP2248799A1

  公开（公告）日：2010-11-10

  The invention concerns a process for preparing (S)-(+)-2-(substituted phenyl)-2-hydroxy-ethyl carbamates and to novel intermediates used in this process.

  本发明涉及一种制备（S）-（+）-2-（取代苯基）-2-羟基乙酰氨基酸乙酯的方法，并涉及在该方法中使用的新型中间体。
• [EN] USE OF BENZO-FUSED HETEROCYCLE SULFAMIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ANXIETY<br/>[FR] UTILISATION DE DÉRIVÉS DE SULFAMIDE HÉTÉROCYCLIQUE BENZO-CONDENSÉ POUR LE TRAITEMENT DE L'ANXIÉTÉ
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2009120189A1

  公开（公告）日：2009-10-01

  The present invention is a method for the treatment of anxiety and related disorders comprising administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of one or more novel benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives of formula (I) and formula (II) as herein defined. The present invention is directed to a method for the treatment of anxiety and related disorders, which includes mono-therapy and alternatively, co-therapy with at least one anxiolytic.

  本发明涉及一种治疗焦虑和相关疾病的方法，包括向需要治疗的受体中施用一种或多种新型苯并杂环磺酰胺衍生物，其化学式为（I）和（II）。本发明涉及一种治疗焦虑和相关疾病的方法，包括单独治疗和与至少一种抗焦虑药物联合治疗。
• CARBAMATE COMPOUNDS FOR USE IN PREVENTING OR TREATING NEUROPATHIC PAIN AND CLUSTER AND MIGRAINE HEADACHE-ASSOCIATED PAIN
  申请人：Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc.

  公开号：EP1406606B1

  公开（公告）日：2007-01-10