(S)-1-苄基-3-甲烷氧基吡咯烷 | 118354-71-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (S)-1-苄基-3-甲烷氧基吡咯烷
• 英文名称: (S)-1-benzylpyrrolidin-3-yl methanesulfonate
• 英文别名: (S)-1-Benzyl-3-mesyloxypyrrolidine；[(3S)-1-benzylpyrrolidin-3-yl] methanesulfonate
• CAS: 118354-71-5
• 化学式: C₁₂H₁₇NO₃S
• 分子量: 255.338
• InChiKey: NZIDTDIDEPGKHB-LBPRGKRZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  55
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-1-苄基-3-甲烷氧基吡咯烷 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 1-苄基-3-氨基吡咯烷
  参考文献：
  名称：

  Process for making 3-amino-pyrolidine derivatives

  摘要：

  这项发明涉及一种制备公式##STR1##的化合物的方法，其中R.sup.1是氢，烷基，环烷基，烯基，芳基或氨基保护基；而R.sup.2，R.sup.3分别独立地是氢，烷基，环烷基，烯基或芳基；通过将公式##STR2##的化合物（其中X是保护羟基）与R.sup.1 NH.sub.2反应，形成公式##STR3##的化合物（其中X和R.sup.1如上述所述）；然后将公式III的化合物与R.sup.2 R.sup.3 NH在压力下反应，形成公式I的化合物。这些化合物是有价值的中间体，可用于制备头孢菌素衍生物。

  公开号：

  US05977381A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-3-羟基-1-苄基吡咯烷 生成 (S)-1-苄基-3-甲烷氧基吡咯烷
  参考文献：
  名称：

  Derivatives of azetidine and pyrrolidine

  摘要：

  该发明涉及具有式（I）的化合物，其中A是可选择不饱和的5-或6-成员环，可能包括从N、O和S中选择的杂原子，并且可能被氧代或（1-6C）烷基取代；R1、R2和R3独立地是H、（1-6C）烷基、（1-6C）烷氧基、（1-6C）烷氧基（1-6C）-烷基、羧基（1-6C）烷氧基或卤素；X是O或S；n为1或2；或其药学上可接受的盐，但不包括3-（萘-1-基氧基）-吡咯烷和3-（5,6,7,8-四氢萘-1-基氧基）-吡咯烷。该发明的化合物具有抗抑郁活性，可用于治疗或预防与5-羟色胺相关的疾病。

  公开号：

  US06281243B1

文献信息

• Synthesis of beta-proline like derivatives and their evaluation as sodium channel blockers
  作者：Marilena Muraglia、Carlo Franchini、Filomena Corbo、Antonio Scilimati、Vincenzo Tortorella、Maria Stefania Sinicropi、Annamaria De Luca、Michela De Bellis、Diana Conte Camerino

  DOI：10.1002/jhet.5570440519

  日期：2007.9

  A simple and convenient procedure for the preparation of beta-proline like derivatives in their racemic and optically active forms has been reported. The compounds have been screened for their potential activity as sodium channel blockers.

  已经报道了制备外消旋和旋光形式的β-脯氨酸样衍生物的简单方便的方法。已经筛选了化合物作为钠通道阻滞剂的潜在活性。
• PROCESS FOR THE PRODUCTION OF SULFONIC ESTERS
  申请人：——

  公开号：US20030162966A1

  公开（公告）日：2003-08-28

  Sulfonic acid ester derivatives represented by the general formula (4) or (5) are produced by reacting an amino alcohol derivative represented by the general formula (1) or (2) with an organic sulfonyl halide represented by the general formula (3), in a mixed solvent composed of an aprotic organic solvent and water in the presence of a non-water-prohibiting inorganic base. This procedure can be carried out in a simple, easy, safe and economical manner while reducing the load on the environment. 1 Wherein n represents an integer of 0 to 5, A represents a phenyl group, which may be substituted, R represents a methanesulfonyl, ethanesulfonyl, p-toluenesulfonyl or p-nitrobenzenesulfonyl group and X represents a chloride, bromine or iodine atom.

  通用公式（4）或（5）所代表的磺酸酯衍生物是通过将通用公式（1）或（2）所代表的氨基醇衍生物与通用公式（3）所代表的有机磺酰卤反应，在由无水无机碱存在的无水有机溶剂和水组成的混合溶剂中进行生产的。这种方法可以在简单、容易、安全和经济的情况下进行，同时减少对环境的负荷。 其中n表示0到5的整数，A表示苯基，可以是取代的，R表示甲磺酰基、乙磺酰基、对甲苯磺酰基或对硝基苯磺酰基，X表示氯、溴或碘原子。
• [EN] ANTIBACTERIAL AMINOQUINAZOLIDINEDIONE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES ANTIBACTERIENS D'AMINOQUINAZOLIDINEDIONE
  申请人：WARNER LAMBERT CO

  公开号：WO2005049605A1

  公开（公告）日：2005-06-02

  Compounds of formula (I) wherein: A is Formula (II), Formula (III), or Formula (IV) and B is Formula (V), Formula (VI), or Formula (VII), can be used in a variety of applications including use as antibacterial agents.

  式(I)的化合物中：A是式(II)、式(III)或式(IV)，B是式(V)、式(VI)或式(VII)，可用于各种应用，包括用作抗菌剂。
• [EN] QUINOLONE ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] AGENTS ANTIBACTERIENS A LA QUINOLONE
  申请人：WARNER LAMBERT CO

  公开号：WO2005049602A1

  公开（公告）日：2005-06-02

  Compounds of formula (I) wherein A is formula (II), formula (III) or formula (IV), and B is formula (V), formula (VI), or formula (VII), can be used in a variety of applications including use as antibacterial agents.

  式(I)的化合物中，其中A是式(II)，式(III)或式(IV)，B是式(V)，式(VI)或式(VII)，可用于各种应用，包括用作抗菌剂。
• Isoquinoline derivatives
  申请人：Ray Christopher Peter

  公开号：US20070135479A1

  公开（公告）日：2007-06-14

  The invention relates to isoquinoline derivatives having the general Formula I wherein X is O, S or NH; Y is OH or NH 2 ; m is 0, 1 or 2; n is 1 or 2; R 1 is H, when Y is NH 2 ; or R. is H, (C 1-4 )alkyl or halogen, when Y is OH; R 2 and R 3 are independently H, (C 1-4 )alkyl or halogen; R is H or (C 1-6 )alkyl, optionally substituted with OH, (C 1-4 )-alkyloxy, (C 1-4 )alkyloxycarbonyl, (C 3-7 )cycloalkyl, which may optionally comprise a heteroatom selected from O and S, (C 6-10 )aryl, (C 6-10 )aryloxy or a 5- or 6-membered heteroaryl group comprising 1-3 heteroatoms independently selected from O, N and S, each aryl or heteroaryl group being optionally substituted with 1-3 substituents independently selected from (C 1-4 )alkyl, (C 1-4 )alkyloxy, (C 1-4 )alkylsulfonyl and halogen; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to pharmaceutical compositions comprising the same as well as to the use of the isoquinoline derivatives in the treatment of ROCK-I related disorders such as hypertension, atherosclerosis and glaucoma.

  本发明涉及具有通式I的异喹啉衍生物，其中X为O、S或NH；Y为OH或NH2；m为0、1或2；n为1或2；当Y为NH2时，R1为H；或当Y为OH时，R为H、(C1-4)烷基或卤素；R2和R3独立地为H、(C1-4)烷基或卤素；R为H或(C1-6)烷基，可选地取代为OH、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧羰基、(C3-7)环烷基，可选地包含从O和S中选择的杂原子，(C6-10)芳基、(C6-10)芳氧基或包含1-3个从O、N和S中独立选择的杂原子的5-或6成员杂芳基，每个芳基或杂芳基可选地取代为1-3个从(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷基磺酰基和卤素中独立选择的取代基；或其药学上可接受的盐，以及包含相同的药物组合物，以及在治疗ROCK-I相关疾病如高血压、动脉粥样硬化和青光眼中使用异喹啉衍生物。