申请人:ダイト株式会社
公开号:JP2002308851A
公开(公告)日:2002-10-23
(57)【要約】\n【課題】 抗アレルギー剤として有用な、塩酸エピナスチンを工業的に製造する際の重要な中間体である、6−アミノメチル−6,11−5H−ジベンゾ[b,e]アゼピンについて、簡便で、安全な工業的な製造方法を提供すること。\n【解決手段】 6−クロロメチル−5H−ジベンゾ[b,e]アゼピンにコハク酸イミドを反応させ、6−スクシンイミドメチル−5H−ジベンゾ[b,e]アゼピンへ誘導した後、得られた該化合物を水素化し、6−スクシンイミドメチル−6,11−ジヒドロ−5H−ジベンゾ[b,e]アゼピンとし、次いで該生成物よりスクシンイミド基をヒドラジン分解させることを特徴とする6−アミノメチル−6,11−5H−ジベンゾ[b,e]アゼピンの製造方法である。
(57) [摘要] Ϯn[问题] 为工业化生产盐酸依匹斯汀提供一种重要的中间体--6-氨基甲基-6,11-5H-二苯并[b,e]噻吩,该中间体可用作抗过敏剂。提供一种简单、安全和工业化生产[氮杂卓]氮杂卓的方法。\6-氯甲基-5H-二苯并[b,e]氮杂卓与琥珀酰亚胺反应生成 6-琥珀酰亚胺甲基-5H-二苯并[b,e]氮杂卓。然后将生成的化合物氢化为 6-琥珀酰亚胺甲基-6,11-二氢-5H-苯并[b,e]氮杂卓。-6-氨甲基-6,11-5H-二苯并[b,e]氮杂卓,然后对产物中的琥珀酰亚胺基进行肼解。二苯并[b,e]氮杂卓。