1-cyclopropyl-6-(6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl)benzimidazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 1-cyclopropyl-6-(6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl)benzimidazole
• 化学式: C₁₆H₁₆N₄
• 分子量: 264.32
• InChiKey: WUABLRSNKZRWMT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  35.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

文献信息

• PYRROLOIMIDAZOLYL AND IMIDAZOPYRIDINYL SUBSTITUTED 1H-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS AROMATASE INHIBITORS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0625155A1

  公开（公告）日：1994-11-23
• US5457102A
  申请人：——

  公开号：US5457102A

  公开（公告）日：1995-10-10
• US5491161A
  申请人：——

  公开号：US5491161A

  公开（公告）日：1996-02-13
• [EN] PYRROLOIMIDAZOLYL AND IMIDAZOPYRIDINYL SUBSTITUTED 1H-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS AROMATASE INHIBITORS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：WO1993015079A1

  公开（公告）日：1993-08-05

  (EN) Pyrroloimidazolyl and imidazopyridinyl substituted 1H^_-benzimidazole derivatives having formula (I) wherein n is 0 or 1; R1 is hydrogen, nitro, amino, mono- or diC1-6alkyl)amino, halo, C1-6alkyl, hydroxy or C1-6alkyloxy; R2 is hydrogen; C1-10alkyl; C3-6alkenyl; C3-6alkynyl; C3-7cycloalkyl; phenyl; substituted phenyl; C1-4alkyl substituted with phenyl, substituted phenyl, naphthalenyl, thienyl, furanyl, C1-4alkylfuranyl, C3-7cycloalkyl; and R3 is hydrogen, C1-8alkyl; C3-7cycloalkyl; hydroxy, amino; C1-6alkyloxy; C1-6alkyloxycarbonylamino; phenyl; C1-4alkyl substituted with phenyl, piperazinyl, 4-(C1-4alkyl)piperazinyl or morpholinyl; each substituted phenyl independently is phenyl substituted with a substituent independently selected from halo, hydroxy, hydroxymethyl, trifluoromethyl, C1-6alkyl, C1-6alkyloxy, C1-6alkyloxycarbonyl, carboxyl, formyl, (hydroxyimino)methyl, cyano, amino, mono- and di(C1-6alkyl)amino and nitro, having sex hormone synthesis inhibiting properties. Compositions containing said compounds of formula (I). Preparations of said compounds and compositions, and use thereof for treating mammals suffering from sex hormone disorders.(FR) L'invention concerne des dérivés de 1H-benzimidazole à substitutions pyrroloimidazolyle et imidazopyridinyle de la formule (I), dans laquelle n représente 0 ou 1; R1 représente hydrogène, nitro, amino, mono- ou di(alkyleC1-6)amino, halo, alkyleC1-6, hydroxy ou alkyloxyC1-6; R2 représente hydrogène; alkyleC1-10; alcényleC3-6; alkynyleC3-6; cycloalkyleC3-7; phényle; phényle substitué; alkyleC1-4 à substitution phényle, phényle substitué, naphtalènyle, thiényle, furanyle, alkylfuranyleC1-4, cycloalkyleC3-7; et R3 représente hydrogène; alkyleC1-8; cycloalkyleC3-7; hydroxy; amino; alkyloxyC1-6; alkyloxycarbonylaminoC1-6; phényle; alkyleC1-4 à substitution phényle, pipérazinyle, 4-(alkyleC1-4)pipérazinyle ou morpholinyle; chaque phényle substitué représente indépendamment phényle substitué par un substituant choisi indépendamment parmi halo, hydroxy, hydroxyméthyle, trifluorométhyle, alkyleC1-6, alkyloxyC1-6, alkyloxycarbonyleC1-6, carboxyle, formyle, (hydroxyimino)méthyle, cyano, amino, mono- et di(alkyleC1-6)amino et nitro présentant des propriétés d'inhibition de la synthèse d'hormones sexuels. L'invention concerne également des compositions contenant lesdits composés de la formule (I), des préparations desdits composés ainsi que des compositions, et leur emploi dans le traitement de mammifères souffrant de dysfonctionnements d'hormones sexuelles.