(s)-3-氨基-1-(2-苯基乙基)吡咯烷 | 267643-79-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (s)-3-氨基-1-(2-苯基乙基)吡咯烷
• 英文名称: (3S)-1-(2-phenylethyl)pyrrolidin-3-amine
• 英文别名: (s)-3-amino-1-(2-phenylethyl)pyrrolidine；(3S)-1-(2-Phenylethyl)-3-pyrrolidinamine
• CAS: 267643-79-8
• 化学式: C₁₂H₁₈N₂
• 分子量: 190.288
• InChiKey: YRKRLJLVSPPREA-LBPRGKRZSA-N

物化性质

• 沸点：
  287.0±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.025±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  adamantanesulfinyl chloride 、 (s)-3-氨基-1-(2-苯基乙基)吡咯烷 生成 (S)-N-(1-(2-phenylethyl)pyrrolidin-3-yl)-1-adamantanesulfinamide
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolidine compounds and medicinal utilization thereof

  摘要：

  本发明提供了一种式(I)的吡咯烷化合物，其中每个符号如规范中定义，以及其光学活性化合物和药学上可接受的盐。本发明还提供了一种含有式(I)的化合物、其光学活性化合物或药学上可接受的盐以及药学上可接受的添加剂的药物组合物。本发明的化合物具有血清素2受体拮抗作用，同时具有抑制血小板聚集、改善外周循环和促进泪液分泌的作用。因此，本发明的化合物可以是一种有益的药物，对抗血栓栓塞、干眼症等具有一定效果。

  公开号：

  US06468998B1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl [(3S)-1-(2-phenylethyl)pyrrolidin-3-yl]carbamate 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以92%的产率得到(s)-3-氨基-1-(2-苯基乙基)吡咯烷
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-PHENYL-3H-IMIDAZO[4,5-B]PYRIDINE DERIVATES USEFUL AS INHIBITORS OF MAMMALIAN TYROSINE KINASE ROR1 ACTIVITY
  [FR] DÉRIVÉS DE 2-PHÉNYL-3H-IMIDAZO[4,5-B]PYRIDINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ DE LA TYROSINE KINASE DE MAMMIFÈRE ROR1

  摘要：

  化合物的化学式（I´）或（I´´）或其药学上可接受的盐。该化合物是哺乳动物激酶酶活性的抑制剂，包括ROR1酪氨酸激酶活性，并可用于治疗与该活性相关的疾病。

  公开号：

  WO2016124553A1

文献信息

• Carboxamide Spirolactam Cgrp Receptor Antagonists
  申请人：Williams M. Theresa

  公开号：US20070293470A1

  公开（公告）日：2007-12-20

  The present invention is directed to compounds of Formula I: I (where variables A 1 , A 2 , B, J, K, m, n, R 4 , R 5a , R 5b and R 5c are as defined herein) useful as antagonists of CGRP receptors and useful in the treatment or prevention of diseases in which the CGRP is involved, such as headache, migraine and cluster headache. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which CGRP is involved.

  本发明涉及式I的化合物：I（其中变量A1、A2、B、J、K、m、n、R4、R5a、R5b和R5c如本文所定义），用作CGRP受体的拮抗剂，并用于治疗或预防涉及CGRP的疾病，例如头痛、偏头痛和群头痛。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及CGRP的疾病中的使用。
• PYRROLIDINE COMPOUNDS AND MEDICINAL UTILIZATION THEREOF
  申请人：Welfide Corporation

  公开号：EP1125922A1

  公开（公告）日：2001-08-22

  The present invention provides a pyrrolidine compound of the formula (I) wherein each symbol is as defined in the specification, an optically active compound thereof and a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention further provides a pharmaceutical composition containing a compound of the formula (I), an optically active compound thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable additive. The compound of the present invention has a serotonin 2 receptor antagonistic action along with a platelet aggregation suppressive action, a peripheral circulation improving action and a lacrimation promoting action. Therefore, the compound of the present invention can be a useful medicine showing effect against thrombotic embolism, dry eye and the like.

  本发明提供了一种式 (I) 的吡咯烷化合物 其中各符号如说明书中所定义，其光学活性化合物及其药学上可接受的盐。本发明进一步提供了含有式（I）化合物、其光学活性化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的添加剂的药物组合物。本发明的化合物具有 5-羟色胺 2 受体拮抗作用、血小板聚集抑制作用、外周循环改善作用和流泪促进作用。因此，本发明的化合物可以作为一种有用的药物，对血栓性栓塞、干眼症等具有疗效。
• N-[1-(2-Phenylethyl)pyrrolidin-3-yl]-1-adamantanecarboxamides as novel 5-HT2 receptor antagonists
  作者：Masakazu Fujio、Takanobu Kuroita、Yoko Sakai、Haruto Nakagawa、Yasuhiro Matsumoto

  DOI：10.1016/s0960-894x(00)00492-3

  日期：2000.11

  A series of 1-adamantanecarboxamides was synthesized and examined for their potency as a selective 5-HT2 receptor antagonist. We found (S)-N-1 -[2-(4-fluorophenyl)ethyl]pyrrolidin-3-yl}-1-adamantanecarboxamide hydrochloride hydrate (10-(S), Y-39241) to have a high affinity and selectivity for 5-HT2 receptors, and this potent anti-platelet effect of Y-39241 was confirmed both in vitro and in vivo. (C) 2000 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.
• CARBOXAMIDE SPIROLACTAM CGRP RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP1796678B1

  公开（公告）日：2010-04-14
• US6468998B1
  申请人：——

  公开号：US6468998B1

  公开（公告）日：2002-10-22