1,2-二苯基丙烷-2-胺 | 118910-28-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 中文名称: 1,2-二苯基丙烷-2-胺
• 英文名称: 1,2 diphenyl 2 propylamine
• 英文别名: (-)-1,2-diphenyl-2-propylamine；Fpl 12495；1,2-diphenylprop-2-ylamine；1,2-diphenylpropan-2-amine；2,3-diphenyl-2-propylamine；1-methyl-1,2-diphenyl-ethylamine
• CAS: 118910-28-4
• 化学式: C₁₅H₁₇N
• mdl: MFCD00643816
• 分子量: 211.307
• InChiKey: JINQHBRSXWQJAZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2-二苯基丙烷-2-胺 在 溶剂黄146 、 三氟乙酸 作用下， 反应 28.5h， 生成 2-formyl-1,2,3,4-tetrahydro-3-methyl-3-phenylisoquinoline
  参考文献：
  名称：

  Use of theN-Formyliminium Ion Cyclization for the Synthesis of 3-Aryl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines

  摘要：

  传统的3-芳基异喹啉合成中的环化过程充满了复杂性。在此，我们介绍了一种N-酰亚胺基环化反应在合成这些目标分子的应用。N-(1,2-二芳基乙基)甲酰胺1, 4a-4d和4f，在温和酸性条件下使用多聚甲醛，成功环化形成相应的四氢异喹啉。产率从良好到优秀。4e的环化未能成功，可能是由于4-甲氧基苯基的存在导致了甲酰氨基的离子化。

  DOI：

  10.1055/s-1992-26350
• 作为产物：
  描述：

  N-(1-methyl-1,2-diphenylethyl)formamide 在 盐酸 作用下， 生成 1,2-二苯基丙烷-2-胺
  参考文献：
  名称：

  1,2-二苯基-2-丙基体系中的消除反应

  摘要：

  描述了2-取代的1,2,2-二苯基丙烷的消除反应。结果表明，适当化合物的脱水，脱卤化氢和脱氨基反应可制得含45-55％α-苄基苯乙烯的烯烃混合物。通过异构化研究显示，该烯烃是异构体三元α-苄基苯乙烯，顺式和反式-α-甲基sti中最不稳定的。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)93071-6

文献信息

• Carbon Dioxide-Mediated C(<i>sp</i>²)–H Arylation of Primary and Secondary Benzylamines
  作者：Mohit Kapoor、Pratibha Chand-Thakuri、Michael C. Young

  DOI：10.1021/jacs.9b03375

  日期：2019.5.15

  the pharmacological importance of ortho-arylbenzylamines, however, effective ortho-C-C bond formation of free primary and secondary benzylamines using PdII remains an outstanding challenge. Presented herein is a new strategy for constructing ortho-arylated primary and secondary benzylamines mediated by carbon dioxide (CO2). The use of CO2 with Pd is critical to allowing this transformation to proceed

  通过过渡金属催化的 CH 活化形成 CC 键已成为快速制造新键的重要策略。然而，尽管邻芳基苄胺具有药理学重要性，但使用 PdII 形成游离伯胺和仲苄胺的有效邻 CC 键仍然是一个突出的挑战。本文提出了一种用于构建由二氧化碳 (CO2) 介导的邻位芳基化伯和仲苄胺的新策略。CO2 与 Pd 的使用对于允许这种转化在相对温和的条件下进行至关重要，机械研究表明它 (CO2) 直接参与速率决定步骤。此外，较温和的温度提供了无需脱保护即可直接使用或加工的游离胺产品。
• [EN] N-(ARYLALKYL)-N'-PYRAZOLYL-UREA, THIOUREA, GUANIDINE AND CYANOGUANIDINE COMPOUNDS AS TRKA KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE N-(ARYLALKYLE)-N'-PYRAZOLYLE-URÉE, DE THIOURÉE, DE GUANIDINE ET DE CYANOGUANIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE TRKA
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2014078331A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  Compounds of Formula I or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, wherein Ring A, Ring C, X, Ra, Rb, Rc, Rd and n are as defined herein, are inhibitors of TrkA kinase and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a TrkA kinase inhibitor such as pain, cancer, inflammation/inflammatory diseases, neurodegenerative diseases, certain infectious diseases, Sjogren's syndrome, endometriosis, diabetic peripheral neuropathy, prostatitis or pelvic pain syndrome.

  公式I的化合物或立体异构体、互变异构体、或药用可接受的盐、溶剂化物或前药，其中环A、环C、X、Ra、Rb、Rc、Rd和n如本文所述定义，是TrkA激酶的抑制剂，可用于治疗可以用TrkA激酶抑制剂治疗的疾病，如疼痛、癌症、炎症/炎症性疾病、神经退行性疾病、某些传染病、舍格伦综合症、子宫内膜异位症、糖尿病周围神经病变、前列腺炎或骨盆疼痛综合征。
• [EN] PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ASTHMA, COPD, ALLERGIC RHINITIS, ALLERGIC CONJUNCTIVITIS, ATOPIC DERMATITIS, CANCER, HEPATITIS B, HEPATITIS C, HIV, HPV, BACTERIAL INFECTIONS AND DERMATOSIS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE POUR LE TRAITEMENT DE L'ASTHME, DE LA BRONCHO-PNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE (COPD), DE LA RHINITE ALLERGIQUE, DE LA CONJONCTIVITE ALLERGIQUE, DE LA DERMATITE ATOPIQUE, DU CANCER, DE L'HÉPATITE B, DE L'HÉPATITE C, DU VIH, DU
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2009067081A1

  公开（公告）日：2009-05-28

  The present invention provides compounds of formula (I) wherein R 1, R2, R3 and R4 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

  本发明提供了式（I）中的化合物，其中R1、R2、R3和R4如规范中定义，以及其药用盐，以及它们的制备方法、含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的应用。
• Arylalkyl-amines and -amides having anticonvulsant and neuroprotective
  申请人：Fisons Corporation

  公开号：US05331007A1

  公开（公告）日：1994-07-19

  There is provided a method of treatment of neurological disorders, such as epilepsy, stroke and cerebral ischaemia, which comprises the administration of a compound of Formula I: ##STR1## wherein, Ar.sub.1 and Ar.sub.2, which may be the same or different, independently represent phenyl or phenyl substituted by one or more of amino, nitro, halogen, hydroxy, C1 to 6 alkoxy, C1 to 6 alkyl or cyano; R.sub.1 represents hydrogen, C1 to 6 alkyl, C1 to 6 alkoxycarbonyl; R.sub.2 represents hydrogen or COCH.sub.2 NH.sub.2 ; R.sub.3 represents hydrogen or C1 to 6 alkyl; in addition, when R.sub.2 represents hydrogen either one or both of Ar.sub.1 and Ar.sub.2 may also represent 2-, 3- or 4-pyridinyl and R.sub.1 may also represent trihalomethyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Some of the compounds of formula I are novel, and these are also provided, together with pharmaceutical compositions containing the novel compounds.

  提供了一种治疗神经系统疾病的方法，如癫痫、中风和脑缺血，该方法包括给予化合物I的治疗：##STR1## 其中，Ar.sub.1和Ar.sub.2，可以相同也可以不同，独立地表示苯基或被氨基、硝基、卤素、羟基、C1至6烷氧基、C1至6烷基或氰基之一或多个取代的苯基；R.sub.1表示氢、C1至6烷基、C1至6烷氧羰基；R.sub.2表示氢或COCH.sub.2 NH.sub.2；R.sub.3表示氢或C1至6烷基；此外，当R.sub.2表示氢时，Ar.sub.1和Ar.sub.2中的一个或两个也可以表示2-、3-或4-吡啶基，R.sub.1也可以表示三卤甲基；或其药学上可接受的盐。公式I的一些化合物是新颖的，这些化合物也提供，以及含有这些新颖化合物的药物组合物。
• [EN] NOVEL PYRIMIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF CANCER AND FURTHER DISEASES<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS PYRIMIDINES ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT D'UN CANCER ET AUTRES MALADIES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2010133885A1

  公开（公告）日：2010-11-25

  The invention concerns compounds of Formula (I): wherein L1, R1, R2, R3, R4 and X are as defined in the description. The present invention also relates to processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disease, for example cancer.

  该发明涉及式（I）的化合物：其中L1、R1、R2、R3、R4和X的定义如描述中所述。本发明还涉及制备这些化合物的方法，含有它们的药物组合物以及它们在治疗疾病（例如癌症）中的用途。