摘要:
在本研究中,设计、合成并测定了三个系列的 2,6-二卤代茋衍生物的抗炎和细胞毒活性。所有 62 种化合物在体内斑马鱼模型中均显示出潜在的抗炎活性,卤素和吡啶的加入导致显着改善效果。其中,取代吡啶的DHS2u和DHS3u在20 μM时表现出比阳性药物吲哚美辛更高的抑制率,分别为94.59%和90.54%。此外,带有 2,5-二甲氧基的DHS3g对 K562 细胞表现出强大的细胞毒活性,IC 为50值 3.12 μM 以及对正常细胞活力的适当选择性。这些结果表明,2,6-二卤代二苯乙烯可以作为进一步开发抗炎和抗肿瘤药物的良好起点。