1-(2-吗啉-4-基乙基)吲唑-5-胺 | 854921-80-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 中文名称: 1-(2-吗啉-4-基乙基)吲唑-5-胺
• 英文名称: 1-(2-morpholinoethyl)-1H-indazol-5-amine
• 英文别名: 1-[2-(Morpholin-4-yl)ethyl]-1H-indazol-5-amine；1-(2-morpholin-4-ylethyl)indazol-5-amine
• CAS: 854921-80-5
• 化学式: C₁₃H₁₈N₄O
• 分子量: 246.312
• InChiKey: AWALIBINRQFIBG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  56.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-((2-chloropyrimidin-4-yl)oxy)naphthalen-1-amine 、 1-(2-吗啉-4-基乙基)吲唑-5-胺 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 48.0h， 以26%的产率得到N-(4-((4-aminonaphthalen-1-yl)oxy)pyrimidin-2-yl)-1-(2-morpholino ethyl)-1H-indazol-5-amine
  参考文献：
  名称：

  PYRAZOLE DERIVATIVES AS P38 MAP INHIBITORS

  摘要：

  式(I)的化合物： 其中R1、R2、J、Q、V、X、Y和Z的定义如本文所述。这些化合物是p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族（以下简称为p38 MAP激酶抑制剂）的抑制剂，特别是其α亚型，以及Syk激酶和Src酪氨酸激酶家族的抑制剂。这些化合物可用于治疗，包括在药物组合中，特别是用于治疗炎症性疾病，特别是肺部的炎症性疾病，如哮喘和COPD，以及胃肠道的炎症性疾病，如溃疡性结肠炎和克罗恩病，以及眼部的炎症性疾病，如葡萄膜炎。

  公开号：

  US20150203475A1
• 作为产物：
  描述：

  4-[2-(5-硝基吲唑-1-基)乙基]吗啉 在 氯化铵 、 锌 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 1-(2-吗啉-4-基乙基)吲唑-5-胺
  参考文献：
  名称：

  发现有效且保留野生型的第四代 EGFR 抑制剂，用于治疗奥希替尼耐药的 NSCLC

  摘要：

  奥希替尼耐药是非小细胞肺癌（NSCLC）治疗中未满足的临床需求，其主要机制是表皮生长因子受体（EGFR）的三级C797S突变。迄今为止，尚无抑制剂被批准用于治疗奥希替尼耐药的非小细胞肺癌。在此，我们报道了一系列经过合理设计的奥希替尼衍生物作为第四代抑制剂。顶级候选D51可有效抑制 EGFR L858R/T790M/C797S突变体，IC 50值为 14 nM，并抑制 H1975-TM 细胞的增殖，IC 50值为 14 nM，与野生型相比，选择性超过 500 倍形式。此外，D51抑制 EGFR del19/T790M/C797S突变体和 PC9-TM 细胞系的增殖，IC 50值为 62 和 82 nM。D51还表现出良好的体内成药性，包括 PK 参数、安全性、体内稳定性和抗肿瘤活性。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.3c00277

文献信息

• [EN] PYRROLOTRIAZINES AS ALK AND JAK2 INHIBITORS<br/>[FR] PYRROLOTRIAZINES EN TANT QU'INHIBITEURS D'ALK ET DE JAK2
  申请人：CEPHALON INC

  公开号：WO2010071885A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  The present invention provides a compound of formula (I) or a salt form thereof, wherein Q1, Q2, Q3, and Q4 are as defined herein. The compound of formula (I) has ALK and/or JAK2 inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

  本发明提供了一种式（I）的化合物或其盐形式，其中Q1、Q2、Q3和Q4如本文所定义。式（I）的化合物具有ALK和/或JAK2抑制活性，并可用于治疗增殖性疾病。
• [EN] PYRAZOLE DERIVATIVES AS P38 MAP INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE MAP P38
  申请人：RESPIVERT LIMTED

  公开号：WO2014033448A1

  公开（公告）日：2014-03-06

  Compounds of formula (I) wherein R1, R2, J, Q, V, X, Y and Z are defined herein are disclosed. The compounds are inhibitors of the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes (referred to herein as p38 MAP kinase inhibitors), particularly the alpha sub-type thereof, and of Syk kinase and the Src family of tyrosine kinases. The compounds may be used in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, in particular inflammatory diseases of the lung, such as asthma and COPD, as well as those of the gastrointestinal tract, such as ulcerative colitis and Crohn's disease and of the eye, such as uveitis.

  公开了具有式（I）的化合物，其中R1、R2、J、Q、V、X、Y和Z的定义如本文所述。这些化合物是p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族（以下简称为p38 MAP激酶抑制剂）的抑制剂，特别是其α亚型，以及Syk激酶和Src酪氨酸激酶家族的抑制剂。这些化合物可用于治疗，包括在药物组合中，特别是用于治疗炎症性疾病，特别是肺部的炎症性疾病，如哮喘和COPD，以及胃肠道的炎症性疾病，如溃疡性结肠炎和克罗恩病，以及眼部的炎症性疾病，如葡萄膜炎。
• FURO-3-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND METHODS OF USE
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US20150210720A1

  公开（公告）日：2015-07-30

  Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, esters, amides, or radiolabelled forms thereof, wherein R 1 , Z 1 , Z 2 , and n are as defined in the specification, are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by Tropomysin receptor kinases (Trk). Methods for making the compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions of compounds of formula (I), and methods for using such compounds and compositions.

  式(I)化合物的药物可接受的盐、酯、酰胺或放射性标记形式，其中R1、Z1、Z2和n如说明书中所定义，可用于治疗通过或通过原肌球蛋白受体激酶(Trk)预防或缓解的病症或障碍。制备这些化合物的方法已被公开。还公开了式(I)化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物的方法。
• Antagonists of melanin concentrating hormone effects on the melanin concentrating hormone receptor
  申请人：Souers J. Andrew

  公开号：US20050137243A1

  公开（公告）日：2005-06-23

  The present invention relates to the antagonism of the effects of melanin-concentrating hormone (MCH) through the melanin concentrating hormone receptor which is useful for the prevention or treatment of eating disorders, weight gain, obesity, abnormalities in reproduction and sexual behavior, thyroid hormone secretion, diuresis and water/electrolyte homeostasis, sensory processing, memory, sleeping, arousal, anxiety, depression, seizures, neurodegeneration and psychiatric disorders.

  本发明涉及通过黑色素浓缩激素受体对黑色素浓缩激素（MCH）效应的拮抗，该拮抗对预防或治疗进食障碍、体重增加、肥胖、生殖和性行为异常、甲状腺激素分泌、利尿和水/电解质平衡、感觉处理、记忆、睡眠、唤醒、焦虑、抑郁、癫痫、神经退行性疾病和精神疾病有用。
• PYRROLOTRIAZINES AS ALK AND JAK2 INHIBITORS
  申请人：Breslin Henry J.

  公开号：US20120028919A1

  公开（公告）日：2012-02-02

  The present invention provides a compound of formula I or a salt form thereof, wherein Q 1 , Q 2 , Q 3 , and Q 4 are as defined herein. The compound of formula I has ALK and/or JAK2 inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

  本发明提供了公式I或其盐形式的化合物，其中Q1、Q2、Q3和Q4的定义如本文所述。公式I的化合物具有ALK和/或JAK2抑制活性，可用于治疗增生性疾病。