1-(3-吡啶)-2-羟基乙胺 | 372144-01-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 1-(3-吡啶)-2-羟基乙胺
• 英文名称: 2-amino-2-(pyridin-3-yl)ethanol
• 英文别名: 2-amino-2-pyridin-3-ylethanol
• CAS: 372144-01-9
• 化学式: C₇H₁₀N₂O
• 分子量: 138.169
• InChiKey: RTBSTLCUXKGLPI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-吡啶)-2-羟基乙胺 在 三丁基膦 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 3-(2-amino-2-(pyridin-3-yl)ethyl)-1-(2,6-difluorobenzyl)-5-(2-fluoro-3-methoxy phenyl)-6-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
  参考文献：
  名称：

  3-（2-氨基乙基）尿嘧啶衍生物作为促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂的合成及生物学评价

  摘要：

  我们通过在N -3氨基乙基侧链的苯环上引入各种取代基来研究一系列尿嘧啶类似物，并评估其对人促性腺激素释放激素（GnRH）受体的拮抗活性。在邻位或间位具有取代基的类似物表现出有效的体外拮抗活性。具体而言，与未取代的类似物相比，引入2-OMe基团可增强活化T细胞（NFAT）抑制的核因子，最多可提高6倍。我们将化合物12c鉴定为具有中等CYP抑制作用的高效GnRH拮抗剂。化合物12c与已知的拮抗剂Elagolix相比，在cast割的猴子中口服单次给药后，显示出有效且延长的LH抑制作用。我们认为，我们的SAR研究为将GnRH拮抗剂设计为子宫内膜异位症的潜在治疗方法提供了有用的见识。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2017.12.095
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-2-(3-吡啶)乙酸 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 1-(3-吡啶)-2-羟基乙胺
  参考文献：
  名称：

  3-（2-氨基乙基）尿嘧啶衍生物作为促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂的合成及生物学评价

  摘要：

  我们通过在N -3氨基乙基侧链的苯环上引入各种取代基来研究一系列尿嘧啶类似物，并评估其对人促性腺激素释放激素（GnRH）受体的拮抗活性。在邻位或间位具有取代基的类似物表现出有效的体外拮抗活性。具体而言，与未取代的类似物相比，引入2-OMe基团可增强活化T细胞（NFAT）抑制的核因子，最多可提高6倍。我们将化合物12c鉴定为具有中等CYP抑制作用的高效GnRH拮抗剂。化合物12c与已知的拮抗剂Elagolix相比，在cast割的猴子中口服单次给药后，显示出有效且延长的LH抑制作用。我们认为，我们的SAR研究为将GnRH拮抗剂设计为子宫内膜异位症的潜在治疗方法提供了有用的见识。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2017.12.095

文献信息

• HEPATITIS C VIRUS INHIBITORS AND USES THEREOF IN PREPARATION OF DRUGS
  申请人：CHANGZHOU YINSHENG PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20170253614A1

  公开（公告）日：2017-09-07

  A series of hepatitis C virus (HCV) inhibitors and compositions and applications thereof in the preparation of drugs for treating chronic HCV infection. Especially, a series of compounds that are used as NS5A inhibitors, and compositions and uses thereof in the preparations of drugs.

  一系列丙型肝炎病毒（HCV）抑制剂及其组合物，以及在制备用于治疗慢性HCV感染的药物时的应用。特别是一系列用作NS5A抑制剂的化合物，以及在药物制剂中的组合物和用途。
• [EN] SUBSTITUTED-IMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZINES AS MKNK1 INHIBITORS<br/>[FR] IMIDAZO[1,2-B] PYRIDAZINES SUBSTITUÉES COMME INHIBITEURS DE MKNK1
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2014128093A1

  公开（公告）日：2014-08-28

  The present invention relates to amido-substituted imidazopyridazine compounds of general formula (I): (Ia) (Ib) (Ic) (Id) in which A, Y, R1, R2, R3, R4 and n are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式(I)的酰胺取代咪唑吡啶化合物：(Ia) (Ib) (Ic) (Id)，其中A、Y、R1、R2、R3、R4和n如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用时，用于治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱的疾病。
• [EN] NOVE PHENYL/PYRIDINE SERIES SUBSTITUED BY HYDROXYETHYLAMINO FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] NOUVELLE SÉRIE PHÉNYLE/PYRIDINE SUBSTITUÉE PAR HYDROXYÉTHYLAMINO POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2014106606A1

  公开（公告）日：2014-07-10

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and W are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  本发明提供了具有通用公式(I)的新颖化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和W如本文所述，包括这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。
• [EN] AMINO-SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIDAZINES<br/>[FR] IMIDAZOPYRIDAZINES AMINO-SUBSTITUÉES
  申请人：BAYER IP GMBH

  公开号：WO2013034570A1

  公开（公告）日：2013-03-14

  The present invention relates to amino-substituted imidazopyridazine compounds of general formula(I): in which A, R1, R3 and n are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式(I)的氨基取代咪唑吡啶化合物，其中A、R1、R3和n如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法，包括含有所述化合物的药物组合物和配方，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分结合。
• Heterocyclic inhibitors of ERK2 and uses thereof
  申请人：——

  公开号：US20030092714A1

  公开（公告）日：2003-05-15

  Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors having the formula: 1 wherein Z 1 and Z 2 are each independently nitrogen or CH and Ring A, T m R 1 , QR 2 , U n R 3 , and Sp are as described in the specification. The compounds are especially useful as inhibitors of ERK2 and for treating diseases in mammals that are alleviated by a protein kinase inhibitor, particularly diseases such as cancer, inflammatory disorders, restenosis, diabetes, and cardiovascular disease.

  本文描述了一些化合物，这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，其化学式如下： 1 其中Z 1 和Z 2 分别独立地为氮或CH，环A，T m R 1 ，QR 2 ，U n R 3 和Sp如规范中所述。这些化合物特别适用于ERK2的抑制剂，并用于治疗通过蛋白激酶抑制剂缓解的哺乳动物疾病，特别是癌症、炎症性疾病、再狭窄、糖尿病和心血管疾病等疾病。