来达醇 | 116795-97-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 来达醇
• 英文名称: 2-hydroxy-3-[(1H-imidazol-4-yl)methyl]-benzenemethanol
• 英文别名: 3-[(1H-imidazol-4-yl)methyl]-2-hydroxybenzenemethanol；Ledazerol；2-(hydroxymethyl)-6-(1H-imidazol-5-ylmethyl)phenol
• CAS: 116795-97-2
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂O₂
• 分子量: 204.228
• InChiKey: PGVXBSSEVQUMQM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  69.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  5-[(2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二噁英-8-基)甲基]-1H-咪唑	4-[(2,2-dimethyl-4H-1,3-benzodioxin-8-yl)methyl]-1H-imidazole	116795-92-7	C14H16N2O2	244.293

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  来达醇 在 盐酸 作用下， 以 氢氧化钾 、 水 为溶剂， 以58%的产率得到2-hydroxy-3-[(1H-imidazol-4-yl)methyl]-benzoic acid hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Substituted 1-(1H-imidazol-4-yl)alkyl-benzamides as anti-ischemics and

  摘要：

  新的取代1-(1H-咪唑-4-基)烷基苯甲酰胺及其盐，其制备方法和药物组合物。这些化合物的化学式为##STR1##其中R.sub.1，R.sub.2 =氢或C.sub.1 -C.sub.4 -烷基，R.sub.3 =氢，氨基，羟基，C.sub.1 -C.sub.4 -烷基或C.sub.1 -C.sub.4 -羟基烷基，R.sub.4 =氢或C.sub.1 -C.sub.4 -烷基，或R.sub.3 R.sub.4 N=吡咯啉基，哌啶基或吗啉基，R.sub.5和R.sub.6 =氢，羟基，C.sub.1 -C.sub.4 -烷基或C.sub.1 -C.sub.4 -烷氧基，R.sub.5和R.sub.6中至少一个不是氢。这些化合物可以通过将氮化合物与烷基1-(1H-咪唑-4-基)烷基苯甲酸酯或1-(1H-咪唑-4-基)烷基苯甲酸反应，或者在酸性介质中水解2-羟基-3-[1-(1H-咪唑-4-基)烷基]-苯甲腈来制备。这些化合物具有抗缺血和α2-肾上腺素受体激动剂活性。

  公开号：

  US04923865A1
• 作为产物：
  描述：

  5-[(2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二噁英-8-基)甲基]-1H-咪唑 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 、 sodium sulfate 为溶剂， 以80.4%的产率得到来达醇
  参考文献：
  名称：

  Substituted 1H-imidazoles

  摘要：

  新型取代1H-咪唑及其盐类、制备方法及药物组合物。这些化合物具有如下通式##STR1##其中R1、R2、R3和R5为氢或C1-C4烷基；R4为氢、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基；Y1为氢且Y2为OZ2或相反；Z1=Z2为氢或C1-C4烷基，或者Z1和Z2为--CH2--或--C(CH3)2--。这些化合物可通过还原具有咪唑环与苯环之间甲基桥上羟基或烷氧基的相应咪唑化合物来制备，或通过水解4-[[2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二氧戊环-6(或8)-基]甲基]-1H-咪唑，或通过还原烷基3-[(1H-咪唑-4-基)甲基]-2-羟基苯甲酸酯来制备。这些化合物具有心脏、脑部及组织抗缺血活性。

  公开号：

  US04814343A1

文献信息

• [EN] POLYMERIC HYPERBRANCHED CARRIER-LINKED PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LIÉS À DES EXCIPIENTS POLYMÉRIQUES HYPERBRANCHÉS
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2013024048A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I),wherein POL is a polymeric moiety,each Hyp is independently a hyperbranched moiety,each moiety SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, m is 0 or 1, each n is independently an integer from 2 to 200 and each x is independently 0 or 1. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water- soluble carrier-linked prodrugs and methods of treatment.

  本发明涉及水溶性载体连接的前药，其化学式为（I），其中POL是聚合物基团，每个Hyp是独立的超支化基团，每个基团SP是独立的间隔基团，每个L是独立的可逆前药连接基团，m为0或1，每个n是独立的整数，范围从2到200，每个x是独立的0或1。此外，还涉及包含所述水溶性载体连接的前药的药物组合物和治疗方法。
• [EN] CONJUGATES OF HETEROAROMATIC NITROGEN-COMPRISING COMPOUNDS<br/>[FR] CONJUGUÉS DE COMPOSÉS HÉTÉROAROMATIQUES CONTENANT DE L'AZOTE
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2020254606A1

  公开（公告）日：2020-12-24

  The present invention relates to conjugates of ΤΓ-electron-pair-donating heteroaromatic nitrogen-comprising drugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising said conjugates and the use of said conjugates as medicaments.

  本发明涉及ΤΓ-电子对供体杂芳氮含药物及其药用盐的结合物，包括所述结合物的药物组合物以及将所述结合物用作药物的用途。
• [EN] HIGH-LOADING WATER-SOLUBLE CARRIER-LINKED PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LIÉS À DES EXCIPIENTS HYDROSOLUBLES DE FORTE CHARGE
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2013024047A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I), wherein B, A and Hyp form the carrier, B is a branching core, each A is independently a poly(ethylene glycol)-based polymeric chain, each Hyp is independently a branched moiety, each SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, each D is independendly a biologically active moiety, each x is independently 0 or 1, each m is independently an integer of from 2 to 64, n is an integer from 3 to 32; or the pharmaceutically acceptable salt thereof. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water-soluble carrier-linked prodrugs, their use asmedicament or diagnostic, and methods of treatment.

  本发明涉及水溶性载体连接的前药，其化学式为(I)，其中B、A和Hyp形成载体，B是一个分支核心，每个A独立地是一条聚乙二醇基聚合链，每个Hyp独立地是一个分支基团，每个SP独立地是一个间隔基团，每个L独立地是一个可逆前药连接基团，每个D独立地是一个生物活性基团，每个x独立地为0或1，每个m独立地是从2到64的整数，n是从3到32的整数；或其药学上可接受的盐。进一步涉及包括所述水溶性载体连接的前药的药物组合物，其用作药物或诊断，以及治疗方法。
• [EN] RELEASABLE CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS LIBÉRABLES
  申请人：QUIAPEG PHARMACEUTICALS AB

  公开号：WO2018163131A1

  公开（公告）日：2018-09-13

  The present application provides compounds of Formula (B), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein D is a residue of a biologically active drug, which underdo hydrolysis under physiological conditions to release the biologically active drug and which are useful in the treatment of disorders that could be beneficially treated with the drug.

  本申请提供了化合物的公式（B），或其药用盐，其中D是生物活性药物的残留物，在生理条件下经过水解释放出生物活性药物，并且对可能受益于该药物治疗的疾病具有用处。
• [EN] PROTEIN CARRIER-LINKED PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LIÉS À UN EXCIPIENT PROTÉIQUE
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2013024049A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to water-soluble protein carrier- linked prodrugs wherein the protein carrier comprises an amino acid sequence consisting of at least 100 amino acid residues forming random coil conformation and comprising alanine, serine and proline residues. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water-soluble protein carrier- linked prodrugs, their use as a medicament as well as methods of treatment and administration.

  本发明涉及水溶性蛋白载体连接的前药，其中蛋白载体包括至少100个氨基酸残基组成的氨基酸序列，形成随机卷曲构象，包括丙氨酸、丝氨酸和脯氨酸残基。还涉及包含上述水溶性蛋白载体连接的前药的药物组合物，它们作为药物的用途，以及治疗和管理的方法。