1-(5-溴吡啶-2-基)哌啶-4-羧酸乙酯 | 364794-70-7

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 1-(5-溴吡啶-2-基)哌啶-4-羧酸乙酯
• 英文名称: ethyl 1-(5-bromopyridin-2-yl)piperidine-4-carboxylate
• CAS: 364794-70-7
• 化学式: C₁₃H₁₇BrN₂O₂
• mdl: MFCD11045688
• 分子量: 313.194
• InChiKey: XESNNHKNHDMKBV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  401.8±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.390±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.538
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(5-溴吡啶-2-基)哌啶-4-羧酸乙酯 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 palladium diacetate 、 三乙胺 、 三(邻甲基苯基)磷 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 ethyl 1-(5-(3-(tert-butoxy)-3-oxopropyl)pyridin-2-yl)piperidine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIHYDROPYRIMIDINE DERIVATIVES AND USES THEREOF IN THE TREATMENT OF HBV INFECTION OR OF HBV-INDUCED DISEASES
  [FR] DÉRIVÉS DE DIHYDROPYRIMIDINE ET LEURS UTILISATIONS DANS LE TRAITEMENT D'UNE INFECTION PAR LE VIRUS DE L'HÉPATITE B OU DE MALADIES INDUITES PAR LE VIRUS DE L'HÉPATITE B

  摘要：

  该申请描述了二氢嘧啶衍生物，其在治疗或预防HBV感染或HBV引起的疾病中是有用的，尤其是HBV慢性感染或由HBV慢性感染引起的疾病，以及它们的药物或医疗应用。

  公开号：

  WO2020001448A1
• 作为产物：
  描述：

  哌啶-4-甲酸乙酯 、 2-氟-5-溴吡啶 在 氩 、 aqueous solution 、 盐酸 、 二氯甲烷 、 水 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 crude residue 、 silica gel 、 hexanes 、 乙酸乙酯 作用下， 以 吡啶 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以to give ethyl 1-(5-bromopyridin-2-yl)piperidine-4-carboxylate A-14 (935.0 mg, Yield=99%)的产率得到1-(5-溴吡啶-2-基)哌啶-4-羧酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  BICYCLIC COMPOUNDS AS INHIBITORS OF DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE

  摘要：

  本发明涉及一种新型杂环化合物，作为二酰基甘油酰基转移酶（“DGAT”）抑制剂，制备包含该杂环化合物的制药组合物，并用于治疗或预防心血管疾病、代谢紊乱、肥胖或肥胖相关疾病、糖尿病、血脂异常、糖尿病并发症、糖耐量受损或空腹血糖受损。该发明的一种示例化合物如下：式（I）。

  公开号：

  US20110319403A1

文献信息

• Novel oxazolidinone derivatives and a process for the preparation thereof
  申请人：——

  公开号：US20030166620A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  The present invention relates to novel oxazolidinone derivatives, their pharmaceutically acceptable salts and a process for the preparation thereof. More particularly, the present invention relates to oxazolidinone derivatives having pyridine or pyrimidine moeity substituted by heterocycle and heteroaromaticcycle at 4-position of phenyl ring. The compounds of the present invention have wide antibacterial spectrum, superior antibacterial activity and low toxicity, such that the compound of this invention can be used as an antibacterial agent.

  本发明涉及新颖的噁唑烷酮衍生物，其药用盐以及其制备方法。更具体地，本发明涉及在苯环的4位被杂环和杂芳环取代的噁唑烷酮衍生物。本发明的化合物具有广泛的抗菌谱、优越的抗菌活性和低毒性，因此本发明的化合物可用作抗菌剂。
• Pyridine Derivative and Medicinal Agent
  申请人：Fujihara Hidetaka

  公开号：US20130225548A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  A main object of the present invention is to provide a novel pyridine derivative represented by the following general formula [1] or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In formula [1], R represents an aryl group or a heteroaryl group, which may be substituted by an optionally substituted alkyl group, a hydroxy group, a halogen atom or a group represented by general formula [2]. In formula [2], -L 1 -L 2 -L 3 -R A [2] L 1 and L 3 independently represent a single bond, an alkylene group or a cycloalkylene group; L 2 represents a single bond, O, or NR B ; R B represents H or an optionally substituted alkyl group; and R A represents B, an amino group, a cyano group, a hydroxy group, an alkoxy group, an aryl group, a monoalkylamino group, a dialkylamino group, a carbamoyl group, an alkyloxycarbonyl group, a monoalkylaminocarbonyl group, a dialkylaminocarbonyl group, an alkylcarbonylamino group, and a saturated heterocyclic group, among other groups.

  本发明的一个主要对象是提供一种由下述通用式[1]表示的新型吡啶衍生物或其药学上可接受的盐。在式[1]中，R代表芳基或杂芳基，可以被可选择地取代的烷基、羟基、卤原子或通式[2]所代表的基团所取代。在式[2]中，-L1-L2-L3-RA[2]L1和L3独立地代表单键、烷基或环烷基；L2代表单键、O或NRB；RB代表氢或可选择地取代的烷基；RA代表B、氨基、氰基、羟基、烷氧基、芳基、单烷基氨基、双烷基氨基、氨基甲酰基、烷氧羰基、单烷基氨基羰基、双烷基氨基羰基、烷基羰基氨基和饱和杂环基等基团，以及其他基团。
• [EN] BICYCLIC COMPOUNDS AS INHIBITORS OF DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE<br/>[FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA DIACYLGLYCÉROL ACYLTRANSFÉRASE
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2010107765A1

  公开（公告）日：2010-09-23

  The present invention relates to novel heterocyclic compounds as diacylglycerol acyltransferase ("DGAT") inhibitors, pharmaceutical compositions comprising the heterocyclic compounds and the use of the compounds for treating or preventing a cardiovascular disease, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, dyslipidemia, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose. An illustrative compound of the invention is shown below : formula (I).

  本发明涉及一种新型杂环化合物，作为二酰基甘油脂酰基转移酶（“DGAT”）抑制剂，包括所述杂环化合物的药物组合物以及利用这些化合物治疗或预防心血管疾病、代谢紊乱、肥胖或与肥胖相关的疾病、糖尿病、血脂异常、糖尿病并发症、糖耐量受损或空腹血糖受损。本发明的一个示例化合物如下所示：式（I）。
• Bicyclic compounds as inhibitors of diacylglycerol acyltransferase
  申请人：Zhou Gang

  公开号：US08637507B2

  公开（公告）日：2014-01-28

  The present invention relates to novel heterocyclic compounds as diacylglycerol acyltransferase (“DGAT”) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising the heterocyclic compounds and the use of the compounds for treating or preventing a cardiovascular disease, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, dyslipidemia, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose. An illustrative compound of the invention is shown below: formula (I).

  本发明涉及新型杂环化合物作为二酰基甘油酰基转移酶（“DGAT”）抑制剂，包含这些杂环化合物的制药组合物以及使用这些化合物治疗或预防心血管疾病、代谢紊乱、肥胖或肥胖相关疾病、糖尿病、血脂异常、糖尿病并发症、糖耐量受损或空腹血糖受损。本发明的一种说明性化合物如下所示：式（I）。
• PYRIDINE DERIVATIVE AND MEDICINAL AGENT
  申请人：Nippon Shinyaku Co., Ltd.

  公开号：EP2634176A1

  公开（公告）日：2013-09-04

  [Problem to be Solved by the Invention] A main object of the present invention is to provide a novel pyridine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof. [Means of Solving the Problems] A pyridine derivative or a pharmaceutically acceptable salt represented by the following genaral formula [1] or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In formula [1], R represents an aryl group or a heteroaryl group, wherein each of the aryl group and the heteroaryl group may be substituted by one or two substituents independently selected from the group consisting of an optionally substituted alkyl group, a hydroxy group, a halogen atom and a group represented by general formula [2]. In formula [2],         -L1-L2-L3-RA L1 and L3 independently represent a single bond, an alkylene group or a cycloalkylene group; L2 represents a single bond, O, or NRB; RB represents H or an optionally substituted alkyl group; RA represents H, an amino group, a cyano group, a hydroxy group, an alkoxy group, an aryl group, a monoalkylamino group, a dialkylamino group, a carbamoyl group, an alkyloxycarbonyl group, a monoalkylaminocarbonyl group, a dialkylaminocarbonyl group, an alkylcarbonylamino group, a saturated heterocyclic group, an optionally substituted alkyl group, an optionally substituted cycloalkyl group or an optionally substituted heteroaryl group.

  [本发明要解决的问题］ 本发明的主要目的是提供一种新型吡啶衍生物或其药学上可接受的盐。 [解决问题的方法］ 由下式[1]代表的吡啶衍生物或其药学上可接受的盐。 在式[1]中，R 代表芳基或杂芳基，其中每个芳基和杂芳基可被一个或两个取代基取代，这些取代基独立地选自任选取代的烷基、羟基、卤素原子和通式[2]所代表的基团组成的组。在式 [2] 中 -L1-L2-L3-RA L1 和 L3 各自代表单键、亚烷基或环烷基；L2 代表单键、O 或 NRB；RB 代表 H 或任选取代的烷基；RA 代表 H、氨基、氰基、羟基、烷氧基、芳基、单烷基氨基、二烷基氨基、氨基甲酰基、烷氧基羰基、单烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基氨基、饱和杂环基、任选取代的烷基、任选取代的环烷基或任选取代的杂芳基。