1-(5-溴噻吩-2-基)乙胺 | 129605-38-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 1-(5-溴噻吩-2-基)乙胺
• 中文别名: 1-(5-溴噻吩-2-甲基)乙胺
• 英文名称: 1-(5-bromothiophen-2-yl)ethanamine
• CAS: 129605-38-5
• 化学式: C₆H₈BrNS
• mdl: MFCD05215403
• 分子量: 206.106
• InChiKey: NYBMETYMNLJOEL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  254.6±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.557±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  54.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  Xi
• 海关编码：
  2934999090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338,P310
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(5-溴噻吩-2-基)乙胺 在 四(三苯基膦)钯 、 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 2-[3-(5-{1-[(6,7-dimethoxy-2-methylquinazolin-4-yl)amino]ethyl}thiophen-2-yl)phenyl]ethanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-METHYL-QUINAZOLINES
  [FR] 2-MÉTHYL-QUINAZOLINES

  摘要：

  本发明描述了一般式(I)的2-甲基喹唑啉化合物，制备该化合物的方法，用于制备该化合物的中间体化合物，包含该化合物的药物组合物和组合物，以及用于制造药物组合物的该化合物的用途。一般式(I)的2-甲基取代喹唑啉化合物有效且选择性地抑制Ras-Sos相互作用，而不显著靶向EGFR受体。因此，它们对于治疗或预防疾病特别是高增殖性疾病，如癌症作为单一药剂或与其他活性成分组合使用是有用的。

  公开号：

  WO2018172250A1
• 作为产物：
  描述：

  N-[(E)-(5-bromothiophen-2-yl)methylidene]-2-methylpropane-2-sulfinamide 在 乙酰氯 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1-(5-溴噻吩-2-基)乙胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-METHYL-QUINAZOLINES
  [FR] 2-MÉTHYL-QUINAZOLINES

  摘要：

  本发明描述了一般式(I)的2-甲基喹唑啉化合物，制备该化合物的方法，用于制备该化合物的中间体化合物，包含该化合物的药物组合物和组合物，以及用于制造药物组合物的该化合物的用途。一般式(I)的2-甲基取代喹唑啉化合物有效且选择性地抑制Ras-Sos相互作用，而不显著靶向EGFR受体。因此，它们对于治疗或预防疾病特别是高增殖性疾病，如癌症作为单一药剂或与其他活性成分组合使用是有用的。

  公开号：

  WO2018172250A1

文献信息

• [EN] 2-METHYL-AZA-QUINAZOLINES<br/>[FR] 2-MÉTHYL-AZA-QUINAZOLINES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2019201848A1

  公开（公告）日：2019-10-24

  The present invention covers 2-methyl-aza-quinazoline compounds of general formula (I) as described and defined herein, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of hyperproliferative disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients

  本发明涵盖了通式（I）所描述和定义的2-甲基-氮杂喹唑啉类化合物，以及制备该类化合物的方法、用于制备该类化合物的中间体化合物、包含该类化合物的药物组合物和药物组合物，以及用于制造用于治疗或预防疾病的药物组合物的该类化合物的用途，特别是治疗过度增殖性疾病，作为唯一活性成分或与其他活性成分结合使用。
• PHENICOL ANTIBACTERIALS
  申请人：Curtis Michael

  公开号：US20130237502A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  The present invention provides novel phenicol derivatives, their use for the treatment of infections in mammals, pharmaceutical composition containing these novel compounds, and methods for the preparation of these compounds.

  本发明提供了新型苯酚乙酮衍生物，其用于治疗哺乳动物感染，含有这些新化合物的药物组合物，以及这些化合物的制备方法。
• Thiophene Derivatives, Their Manufacture and Use as Pharmaceutical Agents
  申请人：Fertig Georg

  公开号：US20070232602A1

  公开（公告）日：2007-10-04

  Objects of the present invention are the compounds of formula (I), their pharmaceutically acceptable salts, enantiomeric forms, diastereoisomers and racemates, the preparation of the above-mentioned compounds, medicaments containing them and their manufacture, as well as the use of the above-mentioned compounds in the control or prevention of illnesses such as cancer.

  本发明的对象是公式（I）的化合物，它们的药学上可接受的盐，对映体形式，非对映异构体和混合物，上述化合物的制备，含有它们的药物以及它们的制造，以及上述化合物在控制或预防癌症等疾病中的使用。
• Thiophene derivatives, their manufacture and use as pharmaceutical agents
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07396944B2

  公开（公告）日：2008-07-08

  Objects of the present invention are the compounds of formula (I), their pharmaceutically acceptable salts, enantiomeric forms, diastereoisomers and racemates, the preparation of the above-mentioned compounds, medicaments containing them and their manufacture, as well as the use of the above-mentioned compounds in the control or prevention of illnesses such as cancer.

  本发明的对象是公式(I)化合物、其药学上可接受的盐、对映体、非对映异构体和混合物，上述化合物的制备、含有它们的药物以及其制造，以及上述化合物在控制或预防癌症等疾病中的使用。
• [EN] SOS1 PROTEIN DEGRADERS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF, AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATIONS<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION DE PROTÉINE SOS1, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES DE CEUX-CI, ET LEURS APPLICATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：BIOTHERYX INC

  公开号：WO2022061348A1

  公开（公告）日：2022-03-24

  Provided herein are SOS1 protein degraders, for example, a compound of Formula (I), and pharmaceutical compositions thereof. Also provided herein are methods of their use for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of an SOS1-mediated disorder, disease, or condition.

  本文提供了SOS1蛋白降解剂，例如公式（I）的化合物，以及其制药组合物。此外，还提供了使用这些化合物的方法，用于治疗、预防或改善SOS1介导的紊乱、疾病或症状。