1-BOC-4-[(6-溴-3-吡啶基)甲基]哌嗪 | 1160923-86-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 1-BOC-4-[(6-溴-3-吡啶基)甲基]哌嗪
• 英文名称: tert-butyl 4-((6-bromopyridin-3-yl)methyl)piperazine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-Butyl 4-((6-bromopyridin-3-yl)methyl)piperazine-1-carboxylate；tert-butyl 4-[(6-bromopyridin-3-yl)methyl]piperazine-1-carboxylate
• CAS: 1160923-86-3
• 化学式: C₁₅H₂₂BrN₃O₂
• 分子量: 356.263
• InChiKey: QRCIVOIEHSUADI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  430.5±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.352±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  45.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-BOC-4-[(6-溴-3-吡啶基)甲基]哌嗪 在 吡啶 、 盐酸 、 正丁基锂 、 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 正己烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 22.33h， 生成 phenyl N-[3-fluoro-4-[2-[5-(piperazin-1-ylmethyl)pyridin-2-yl]thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxyphenyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY
  [FR] INHIBITEURS DE PROTÉINE TYROSINE KINASE

  摘要：

  本发明提供了用于治疗对激酶活性抑制产生响应的疾病的新化合物和方法，例如对蛋白酪氨酸激酶活性抑制产生响应的疾病，例如对生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性抑制产生响应的疾病，例如对受体型酪氨酸激酶信号传导抑制产生响应的疾病，或例如对VEGF受体信号传导抑制产生响应的疾病。

  公开号：

  WO2013044360A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-醛基吡啶 、 N-Boc-哌嗪 在 sodium tetrahydroborate 、 溶剂黄146 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1-BOC-4-[(6-溴-3-吡啶基)甲基]哌嗪
  参考文献：
  名称：

  嘧啶或吡啶并吡啶酮类化合物及其制备方法 和应用

  摘要：

  本发明公开了一种式Ⅰ所示的嘧啶或吡啶并吡啶酮类化合物及其制备方法和应用，属于药物制备技术领域。该类化合物具有高效及选择性的抑制细胞周期依赖性激酶(Cdks)CDK4和CDK6的活性，进而通过抑制CDK4/CDK6阻止肿瘤细胞分裂。因此，本发明的化合物能够用于CDK4和CDK6所参与细胞周期控制失调导致各种疾病，特别适用于恶性肿瘤的治疗。

  公开号：

  CN105622638B

文献信息

• [EN] MERTK DEGRADERS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION DE MERTK ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：KYMERA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020010210A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用相同的方法。
• 一种蛋白激酶抑制剂及其制备方法和医药用途
  申请人：甘李药业股份有限公司

  公开号：CN106608879A

  公开（公告）日：2017-05-03

  本发明提供一种结构式I的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式，或结构式I的化合物、其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体的药学上可以接受的盐或溶剂化物，A环、R1、R2、R3和R4如说明书中的定义。本发明还提供所述结构式I的化合物的制备方法及其在制备用于治疗细胞增殖障碍性疾病的药物中的应用。
• [EN] CERTAIN PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] CERTAINS INHIBITEURS DE PROTÉINES KINASES
  申请人：SHANGHAI FOCHON PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2017133701A1

  公开（公告）日：2017-08-10

  Provided are certain CDK4/6 inhibitors, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use therefor.

  提供了某些CDK4/6抑制剂，其药物组合物以及其使用方法。
• [EN] CDK4/6 INHIBITORS AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE CDK4/6 ET LEUR UTILISATION
  申请人：BEIJING XUANYI PHARMASCIENCES CO LTD

  公开号：WO2019035008A1

  公开（公告）日：2019-02-21

  The present disclosure relates to a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, a stereoisomer, or tautomer thereof, a pharmaceutical composition comprising a compound of formula (A) or formula (B), and any subgenera thereof, and use of said compounds and compositions thereof, wherein R1, R2, R3a, R3b, R5, R6, X1, X2, Y and n are described herein.

  本公开涉及式(I)的化合物，或其药用可接受的盐、溶剂合物、立体异构体或互变异构体，包括化合物(A)或化合物(B)的药物组合物，以及所述化合物和组合物的使用，其中R1、R2、R3a、R3b、R5、R6、X1、X2、Y和n如本文所述。
• Inhibitors of Protein Tyrosine Kinase Activity
  申请人：METHYLGENE INC.

  公开号：US20130096136A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  The present invention provides new compounds and methods for treating a disease responsive to inhibition of kinase activity, for example a disease responsive to inhibition of protein tyrosine kinase activity, for example a disease responsive to inhibition of protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, for example a disease responsive to inhibition of receptor type tyrosine kinase signaling, or for example, a disease responsive to inhibition of VEGF receptor signaling.

  本发明提供了用于治疗对激酶活性抑制产生反应的疾病的新化合物和方法，例如对蛋白酪氨酸激酶活性抑制产生反应的疾病，例如对生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性抑制产生反应的疾病，例如对受体型酪氨酸激酶信号抑制产生反应的疾病，或例如对VEGF受体信号抑制产生反应的疾病。