1-[2-(4-氟苯基)乙基]哌啶-4-甲酰胺 | 139290-66-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1-[2-(4-氟苯基)乙基]哌啶-4-甲酰胺
• 英文名称: 1-[2-(4-fluorophenyl)-ethyl]-4-piperidinecarboxamide
• 英文别名: 1-[2-(4-fluorophenyl) ethyl]-4-piperidinecarboxamide；1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidinecarboxamide；1[2-(4-Fluorophenyl)ethyl]-4-piperidinecarboxamide；1-[2-(4-Fluorophenyl)ethyl]piperidine-4-carboxamide
• CAS: 139290-66-7
• 化学式: C₁₄H₁₉FN₂O
• 分子量: 250.316
• InChiKey: QACIQSZHQUAULM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  415.2±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.145±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  46.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[2-(4-氟苯基)乙基]哌啶-4-甲酰胺 在 sodium chloride 、 三氯氧磷 作用下， 生成 4-氰基-1-[2-(4-氟苯基)乙基]哌啶
  参考文献：
  名称：

  Use of R- +)-&agr;-(2,3-dimethoxyphenyl-1-[2-(4-fluorophenyl) ethyl]-4-piperidinemethanol for the treatment of sleep disorders

  摘要：

  一种治疗睡眠障碍患者的方法，包括向需要此类治疗的患者给予足够剂量的R-（+）-α-（2,3-二甲氧基苯基）-1-[2-（4-氟苯基）乙基]-4-哌啶甲醇或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  US06277864B1
• 作为产物：
  描述：

  4-氰基-1-[2-(4-氟苯基)乙基]哌啶 在 盐酸 、 二异丁基氢化铝 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 1-[2-(4-氟苯基)乙基]哌啶-4-甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  COMBINATION OF A HYPNOTIC AGENT AND R (+)-ALPHA-(2,3-DIMETHOXY-PHENYL)-1-[2-(4-FLUOROPHENYL)ETHYL]-4-PIPERIDINEMETHANOL AND THERAPEUTIC APPLICATION THEREOF

  摘要：

  该发明涉及短效催眠药剂和R-(+)-α-(2,3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟苯基)乙基]-4-哌啶甲醇（化合物A）或其具有II式的前药：其中R为C1-C20烷基或其药用可接受的盐。该发明的组合物在治疗各种睡眠障碍方面是有用的。

  公开号：

  US20080139615A1

文献信息

• Use of
  申请人：Hoechst Marion Roussel, Inc.

  公开号：US06022877A1

  公开（公告）日：2000-02-08

  The present invention is directed to the use of (+)-.alpha.-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidine methanol in treating Depressive Disorders and Bipolar Disorders.

  本发明涉及使用(+)-α-(2,3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟苯基)乙基]-4-哌啶甲醇治疗抑郁症和躁郁症。
• Treatment of obsessive-compulsive disorders with 5-HT.sub.2 antagonists
  申请人：Merrell Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US05618824A1

  公开（公告）日：1997-04-08

  The present invention is directed to 5-HT.sub.2 antagonists and their use as agents in the treatment of obsessive-compulsive disorders (OCD). The invention is particularly directed to the compound (+)-.alpha.-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidine methanol which is a member of a class of 5-HT.sub.2 antagonists known as N-aralkyl piperidinemethanol derivatives which are potent and selective inhibitors of the binding of serotonin at the 5-HT.sub.2 receptor site.

  本发明涉及5-HT.sub.2拮抗剂及其作为治疗强迫症障碍（OCD）的药物的用途。本发明特别涉及化合物(+)-.alpha.-(2,3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟苯基)乙基]-4-哌啶甲醇，它是一类称为N-芳基哌啶甲醇衍生物的5-HT.sub.2拮抗剂的成员，这些拮抗剂是5-HT.sub.2受体位点上对5-羟色胺结合具有强效和选择性抑制作用的物质。
• Esters of (+)-.alpha.-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)
  申请人：Hoechst Marion Roussel, Inc.

  公开号：US06028083A1

  公开（公告）日：2000-02-22

  The present invention is directed to esters of (+)-.alpha.-(2,3 Dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidinemethanol, pharmaceutical formulations, methods of making and methods of using these esters. These compounds antagonize the effects of serotonin at the 5HT.sub.2A receptor and are useful in treating various conditions such as, for example, psychoses such as schizophrenia.

  本发明涉及(+)-α-(2,3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟苯基)乙基]-4-哌啶甲醇的酯类化合物、药物配方、制备方法和使用方法。这些化合物在5HT.sub.2A受体上拮抗5-羟色胺的作用，可用于治疗各种疾病，例如精神分裂症等精神病。
• (+)-.alpha.-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[
  申请人：Merrell Dow Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US05134149A1

  公开（公告）日：1992-07-28

  The present invention is directed to a new 5HT.sub.2 antagonist, (+)-.alpha.-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidine methanol, and its use in the treatment of a number of disease states.

  本发明涉及一种新的5HT.sub.2拮抗剂，(+)-.alpha.-(2,3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟苯基)乙基]-4-哌啶甲醇，以及其在治疗多种疾病状态中的应用。
• Use of (+)-a-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl) ethyl]-4-piperidinemethanol or its prodrug in the treatment of symptoms of dementia and dopamine induced psychosis
  申请人：——

  公开号：US20020099076A1

  公开（公告）日：2002-07-25

  The present invention is directed to use of (+)-&agr;-(2,3-Dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidinemethanol or its prodrug (Formula II) in treating patients for symptoms of dementia and dopamine induced psychosis. 1

  本发明涉及使用（+）-α-（2,3-二甲氧基苯基）-1-[2-（4-氟苯基）乙基]-4-哌啶甲醇或其前药（II式）来治疗患有痴呆和多巴胺诱导的精神病症状的患者。