1-吡啶-3-基吡啶-2-酮 | 60532-44-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 1-吡啶-3-基吡啶-2-酮
• 英文名称: 1-(pyridin-3-yl)-1H-pyridin-2-one
• 英文别名: [1(2H),3'-Bipyridin]-2-one；1-pyridin-3-ylpyridin-2-one
• CAS: 60532-44-7
• 化学式: C₁₀H₈N₂O
• 分子量: 172.186
• InChiKey: TWJXQRDYHZADOB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  144-145 °C(Solv: dichloromethane (75-09-2); hexane (110-54-3))
• 沸点：
  355.4±24.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.247±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  33.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-苯基-1,2,4-三唑啉-3,5-二酮 、 1-吡啶-3-基吡啶-2-酮 生成 4-Phenyl-8-pyridin-3-yl-2,4,6,8-tetrazatricyclo[5.2.2.02,6]undecane-3,5,9-trione
  参考文献：
  名称：

  KANE V. V.; WERBLOOD H.; LEVINE S. D., J. HETEROCYCL. CHEM. , 1976, 13, NO 3, 673-674

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-羟基吡啶 、 3-溴吡啶 在 copper(l) iodide potassium phosphate 、 N,N'-二甲基乙二胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 24.0h， 以8%的产率得到1-吡啶-3-基吡啶-2-酮
  参考文献：
  名称：

  基于布赫瓦尔德规程的吡啶-2-酮与芳基和杂环卤化物的高效铜催化偶联反应

  摘要：

  已经建立了基于布赫瓦尔德协议的高效铜催化的偶联反应，用于吡啶-2-酮与芳基碘化物，芳基溴化物和杂环溴化物。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2004.04.019

文献信息

• [EN] ALKYL-AMIDE-SUBSTITUTED PYRIDYL COMPOUNDS USEFUL AS MODULATORS OF IL-12, IL-23 AND/OR IFNα RESPONSES<br/>[FR] COMPOSÉS PYRIDYLE SUBSTITUÉS PAR ALKYL-AMIDE, UTILES COMME MODULATEURS D'IL-12, IL-23 ET/OU DE RÉPONSES À L'IFN&Agr;
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2014074660A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  Compounds having the following formula (I): or a stereoisomer or pharmaceutically-acceptable salt thereof, where R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined herein, are useful in the modulation of IL-12, IL-23 and/or IFNα, by acting on Tyk-2 to cause signal transduction inhibition.

  具有以下化学式（I）的化合物，或其立体异构体或药用可接受盐，其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义，在通过作用于Tyk-2引起信号转导抑制的过程中，对IL-12、IL-23和/或IFNα的调节是有用的。
• SUBSTITUTED PYRIDINONE-PYRIDINYL COMPOUNDS
  申请人：Selness Shaun R.

  公开号：US20120142709A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The present disclosure provides pyridinone-pyridinyl compounds useful in the treatment of p38 kinase mediated diseases, such as lymphoma and auto-inflammatory disease, having the structure of Formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X and Y are as defined in the detailed description; pharmaceutical compositions comprising at least one of the compounds; and methods for treating p38 kinase mediated diseases using the compound.

  本公开提供了在治疗p38激酶介导的疾病，如淋巴瘤和自身免疫性疾病中有用的吡啶酮-吡啶基化合物，其结构式为(I)，其中R1、R2、R3、R4、R5、X和Y如详细说明中所定义；包括至少一种该化合物的制药组合物；以及使用该化合物治疗p38激酶介导的疾病的方法。
• BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Christensen IV Siegfried Benjamin

  公开号：US20120083489A1

  公开（公告）日：2012-04-05

  The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and diabetes.

  该发明提供了一种新型的双吡啶基吡啶酮，它们是黑色素浓聚激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的制药组合物，制备它们的过程，并将它们用于治疗和治疗肥胖症和糖尿病。
• Process for the preparation of 5-pyridyl-pyridine-2(1H)-ones
  申请人：FABRICA DE PRODUCTOS QUIMICOS Y FARMACEUTICOS ABELLO, S.A.

  公开号：EP0127756A1

  公开（公告）日：1984-12-12

  5-pyridyl-pyridine-2 (1H) -ones of general formula I in which R1 is an amino group, R2 is a hydrogen atom or a lower alkyl group and R3 is a 4-, 3- or 2-pyridyl group are prepared by reaction of 1-R2-1-oxo-2-R3-3-dimethyl- aminopropane (II) with malonamide undersolid-liquid or liquid-liquid phase transfer catalysis conditions to obtain 1,2-dihydro-2-oxo-6-R2-5-R3-nicotin-amide (IV), or by reaction of II with cyanoacetamide under solid-liquid or liquid-liquid phase transfer catalysis conditions to obtain 1,2-dihydro-2-oxo-6-R2-5-R3-nicotinonitrile (III) and partially hydrolizing III to yield IV; finally the carbamoyl group of IV is converted to amino and 1,2-dihydro-2-oxo-6-R2-5-R3-3-aminopyridin-2-ones are obtained.

  通式 I 的 5-吡啶基吡啶-2(1H)-酮 其中 R1 为氨基，R2 为氢原子或低级烷基，R3 为 4-、3-或 2-吡啶基，通过 1-R2-1-oxo-2-R3-3-dimethyl- aminopropane (II) 与丙二酰胺在固液或液液相转移催化条件下反应制备得到 1、2-二氢-2-氧代-6-R2-5-R3-烟酰胺（IV），或者在固液或液液相转移催化条件下，将 II 与氰乙酰胺反应，得到 1,2-二氢-2-氧代-6-R2-5-R3-烟腈（III），然后将 III 部分水解，得到 IV；最后将 IV 的氨基甲酰基转化为氨基，得到 1,2-二氢-2-氧代-6-R2-5-R3-3-氨基吡啶-2-酮。
• An improved Ullmann–Ukita–Buchwald–Li conditions for CuI-catalyzed coupling reaction of 2-pyridones with aryl halides
  作者：Po-Shih Wang、Chih-Kai Liang、Man-kit Leung

  DOI：10.1016/j.tet.2005.01.063

  日期：2005.3

  An effective CuI-trans-N,N'-dimethylcyclohexane-1,2-diamine (DMCDA)-K2CO3-cataIyzed coupling reaction of 2-pyridones with aryl halides is described. Under our conditions, DMCDA was found to be an effective catalyst that facilitates the coupling reactions even in toluene, a common industrial solvent. In addition, 3-bromopyridine could also be coupled effectively under these conditions, indicating that the catalytic reactivity of this system is high. The reaction could be applied for polymer modification and iterative oligo-pyridone synthesis. (c) 2005 Elsevier Ltd. All rights reserved.