申请人:CIBA-GEIGY AG
公开号:EP0015240A1
公开(公告)日:1980-09-03
Die Erfindung betrifft Azacyctyl(thio)-ureiodoacetamido- cephem- Verbindungen der Formel
worin R1 Wasserstoff, Halogen, veräthertes Hydroxy oder Mercapto, oder einen Rest -CH2-C(=O)-R6, worin R6 Wasserstoff, Hydroxy, Niederalkoxy, Niederalkyl oder gegebenenfalls substituiertes Amino darstellt, R2 Hydroxy oder eine verätherte Hydroxygruppe, die, zusammen mit der Gruppe -C=0, eine unter physiologischen Bedingungen spaltbare veresterte Carboxylgruppe -C(=O)-OR5 bildet, R3 Wasserstoff, einen gegebenenfalls substituierten, ungesättigten cyclischen Kohlenwasserstoffrest oder Heterocyclyl, X Sauerstoff oder Schwefel, der Index n den Wert 1 oder 2, R. Wasserstoff, einen gegebenenfalls substituierten niederaliphatischen oder cycloaliphatischen Rest oder Acyl und Y ein die Stickstoffatome durch zwei Kohlenstoffatome trennendes Niederalkylen bedeuten, Salze von salzbildenden Verbindungen der Formel I, sowie lsomere davon, sowie Verfahren zu ihrer Herstellung, solche Stoffe der Formel 1 enthaltende Präparate und deren Verwendung sowie entsprechende neue Zwischenprodukte.
Die Herstellung dieser Verbindungen erfolgt in an sich bekannte Weise, z.B. durch Einführen der Acylgruppe in eine entsprechende 7ß-Amino-3-cephem-Verbindung.
Die Verbindungen haben antibiotische Wirksamkeit und können zur Bekämpfung von Infektionen verwendet werden.
本发明涉及式如下的氮杂辛基(硫代)-脲碘乙酰胺-头孢化合物
其中 R1 是氢、卤素、醚化羟基或巯基,或自由基 -CH2-C(=O)-R6,其中 R6 是氢、羟基、低级烷氧基、低级烷基或任选取代的氨基,R2 是羟基或醚化羟基,该羟基与基团 -C=0、R3 是氢、任选取代的不饱和环烃基或杂环烃基,X 是氧或硫,指数 n 的值为 1 或 2,R.氢、任选取代的低级脂肪族或环脂族自由基或酰基,Y 是将氮原子隔开两个碳原子的低级亚烷基、式 I 的成盐化合物的盐及其异构体、其制备工艺、含有式 1 的此类物质的制剂及其用途以及相应的新中间体。
这些化合物的制备方法本身是已知的,例如将酰基引入相应的 7ß-amino-3-cephem 化合物中。
这些化合物具有抗生素活性,可用于抗感染。