氟米松新戊酸酯 | 2002-29-1

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 中文名称: 氟米松新戊酸酯
• 中文别名: 特戊酸氟米松；氟米松三甲基乙酸；双氟美松叔戊酸酯；新戊酸氟米松
• 英文名称: flumethasone pivalate
• 英文别名: Locorten；flumethasone trimethylacetate；[2-[(6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-6,9-difluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] 2,2-dimethylpropanoate
• CAS: 2002-29-1
• 化学式: C₂₇H₃₆F₂O₆
• mdl: MFCD00079287
• 分子量: 494.576
• InChiKey: JWRMHDSINXPDHB-OJAGFMMFSA-N

物化性质

• 熔点：
  >263°C (dec.)
• 沸点：
  600.3±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  二恶烷：可溶 4.0ML，透明，无色至浅黄色（50 mg + 4.0 mL 二恶烷）
• 物理描述：
  Solid

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.74
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S36
• 危险类别码：
  R40
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2937220000
• RTECS号：
  TU3832010

制备方法与用途

概述

特戊酸氟米松，又称新戊酸氟米松，是一种皮质激素消炎药物。皮质激素（GC）是机体内的重要调节分子，对发育、生长、代谢以及免疫功能等起着关键的调控作用。它也是临床上最广泛和有效的抗炎及免疫抑制剂之一。

应用

四取代嘧啶并嘧啶如双嘧达莫（2,6-二(二乙醇氨基)-4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶）与皮质类固醇或泼尼松龙的组合，能够显著抑制外周血单核细胞(PBMC)中诱导产生的TNFα水平。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氟米松新戊酸酯 在 Curvularia lunata 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 72.0h， 生成 氟米松
  参考文献：
  名称：

  Kruszewska; Chmielowiec; Uszycka-Horawa, Il Farmaco, 1996, vol. 51, # 12, p. 809 - 810

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] BORONIC ACID DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE BORONIQUE
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2016050358A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  Compounds of formula (I) are inhibitors of LMP7 and can be employed, inter alia, for the treatment of an autoimmue disorder or hematological malignancies.

  式(I)的化合物是LMP7的抑制剂，可用于治疗自身免疫性疾病或血液恶性肿瘤，等等。
• TROPAN COMPOUND
  申请人：ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1785421A1

  公开（公告）日：2007-05-16

  The conventional anticholinergic drugs for administration through inhalation have been considered to have the possibility of aggravating dysuria associated with prostatic hyperplasia mediated by blood, and it has been demanded that the conventional anticholinergic drugs for administration through inhalation will have to show reduced side effects or adverse ractions. The present invention relates to a compound represented by the general formula (I): (wherein A represents; and R1, R2, R3 and R1 each a hydrogen atom or a substituent; R5 is a substituent; X- is an anion;the symbol: denotes an exo-form or endo-form, or their mixture), its salt or solvation product thereof. They are useful as a prophylactic and/or therapeutic agent with reduced side effects or adverse reactions for the diseases mediated by the muscarinic receptor.

  传统的抗胆碱药物通过吸入给药被认为可能加重与前列腺增生相关的排尿困难，并要求传统的抗胆碱药物通过吸入给药必须显示减少副作用或不良反应。 本发明涉及一种由通式（I）表示的化合物： （其中A代表; 和R1、R2、R3和R1分别是氢原子或取代基; R5是取代基; X-是阴离子;符号: 表示外向型或内向型，或它们的混合物），其盐或溶剂化产物。它们可用作通过胆碱受体介导的疾病的预防和/或治疗剂，具有减少副作用或不良反应。
• Compositions and Methods for Preventing or Treating Diseases, Conditions, or Processes Characterized by Aberrant Fibroblast Proliferation and Extracellular Matrix Deposition
  申请人：MOERAE MATRIX, INC.

  公开号：US20160136234A1

  公开（公告）日：2016-05-19

  The described invention provides compositions and methods for reducing progression of a fibrosis in a tissue of a subject selected from liver, kidney or vascular fibrosis, the progression of the fibrosis being characterized by aberrant fibroblast proliferation and extracellular matrix deposition in the tissue. The method includes administering a therapeutic amount of a pharmaceutical composition containing a polypeptide having the amino acid sequence YARAAARQARAKALARQLGVAA (SEQ ID NO: 1) or functional equivalent thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, wherein the therapeutic amount of the polypeptide is effective to reduce progression of the fibrosis, to treat remodeling of the tissue, or a combination thereof.

  描述的发明提供了一种用于减少主体选定组织中的纤维化进展的组成和方法，该选定组织来自肝纤维化、肾纤维化或血管纤维化，纤维化的进展在组织中以异常成纤维细胞增殖和细胞外基质沉积为特征。该方法包括施用含有具有氨基酸序列YARAAARQARAKALARQLGVAA（SEQ ID NO: 1）或其功能等效物的多肽的药物治疗量，以及药学上可接受的载体，其中多肽的治疗量有效于减少纤维化的进展，治疗组织的重塑，或其组合。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS OF MODULATING SHORT-CHAIN DEHYDROGENASE ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE MODULATION DE L'ACTIVITÉ DE LA DÉSHYDROGÉNASE À CHAÎNE COURTE
  申请人：UNIV CASE WESTERN RESERVE

  公开号：WO2018218251A1

  公开（公告）日：2018-11-29

  Compounds and methods of modulating 15-PGDH activity, modulating tissue prostaglandin levels, treating disease, diseases disorders, or conditions in which it is desired to modulate 15-PGDH activity and/or prostaglandin levels include 15-PGDH inhibitors described herein.

  化合物的15-PGDH活性调节方法、组织前列腺素水平调节、疾病治疗、疾病紊乱或希望调节15-PGDH活性和/或前列腺素水平的状况包括本文描述的15-PGDH抑制剂。
• [EN] PYRAZOLO [1, 5 -A] PYRIMIDINES AS ANTIVIRAL AGENTS<br/>[FR] PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINES EN TANT QU'AGENTS ANTIVIRAUX
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2011163518A1

  公开（公告）日：2011-12-29

  The invention provides compounds of Formula I or Formula II: (I), (II) or a pharmaceutically acceptable salt or ester, thereof, as described herein. The compounds and compositions thereof are useful for treating Pneumovirinae virus infections. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Human respiratory syncytial virus infections.

  本发明提供了公式I或公式II的化合物：(I)、(II)或其药用可接受的盐或酯，如本文所述。这些化合物及其组合物可用于治疗副粘病毒感染。这些化合物、组合物和方法特别适用于治疗人类呼吸道合胞病毒感染。