1-氨基环丙烷乙醇 | 794469-78-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 1-氨基环丙烷乙醇
• 中文别名: 2,3,4,5-四氢吡啶-2-羧酸酯
• 英文名称: 2-(1-aminocyclopropyl)ethanol
• 英文别名: (1-aminocyclopropyl)ethanol
• CAS: 794469-78-6
• 化学式: C₅H₁₁NO
• mdl: MFCD19216394
• 分子量: 101.148
• InChiKey: OFSYESXYBFSNEQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  164℃
• 密度：
  1.072
• 闪点：
  53℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 储存条件：
  存储条件：2-8℃，干燥，密封。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-氨基环丙烷乙醇 在 溶剂黄146 、 lithium bromide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙腈 为溶剂， 生成 N-[(2,4-difluorophenyl)methyl]-11-hydroxy-9,12-dioxospiro[4-oxa-1,8-diazatricyclo[8.4.0.03,8]tetradeca-10,13-diene-7,1'-cyclopropane]-13-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物及其制备方法和药物组合物

  摘要：

  本发明涉及治疗艾滋病感染的药物技术领域，具体而言，涉及多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物及其制备方法和药物组合物。多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物包括式(I)‑1或式(I)‑2所示化合物、其异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，下述(1)‑(3)中至少一组官能团组和其与A环相连的碳原子形成螺环或螺杂环：(1)R1和R2；(2)R3和R4；(3)R5和R6；该多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物能选择性的抑制艾滋病毒整合酶的活性，继而可以用于预防和治疗艾滋病感染。

  公开号：

  CN114230579A
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-(benzyloxy)ethyl)cyclopropanamine 生成 1-氨基环丙烷乙醇
  参考文献：
  名称：

  EP1454909

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] SPIROCYCLIC AMINOQUINOLONES AS GSK-3 INHIBITORS<br/>[FR] AMINOQUINOLONES SPIROCYCLIQUES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE GSK-3
  申请人：ACTIVX BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2009035684A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  Provided herein are spirocyclic aminoquinolones of formula I and compositions containing the compounds. The compounds and compositions provided herein are useful in the prevention, amelioration or treatment of GSK- 3 inhibitors mediated diseases. In Formula (I): X1 is O or NR8; A is bond or substituted or unsubstituted C1-C2 alkylene, wherein the substituents when present are selected from one to four Q2 groups; where Q2 is alkyl or haloalkyl; p is 0 or 1; and q is an integer of 0 to 2.

  本文提供了化学式I的螺环氨基喹啉类化合物和含有这些化合物的组合物。本文提供的化合物和组合物可用于预防、改善或治疗GSK-3抑制剂介导的疾病。在化学式(I)中：X1为O或NR8；A为键或取代或未取代的C1-C2烷基，其中取代基在存在时来自于一个到四个Q2基团；其中Q2为烷基或卤代烷基；p为0或1；q为0到2的整数。
• Scalable Process of Spiro(cyclopropane)oxazepane Pyridine Carboxylic Acid through Kulinkovich, Mitsunobu, and Pd-Catalyzed Intramolecular C–N Coupling
  作者：Bo Qu、Jaehee Lee、Lifen Wu、Anjan K. Saha、Guisheng Li、Yibo Xu、Zhulin Tan、Jason Brazzillo、Nizar Haddad、Scott Pennino、Sonia Rodriguez、Jon C. Lorenz、Rogelio Frutos、Kanwar P. S. Sidhu、Xiao-Jun Wang、Yongda Zhang、Chris H. Senanayake、Jinhua J. Song

  DOI：10.1021/acs.oprd.2c00221

  日期：2022.9.16

  economical process for the synthesis of a fused 2′,3′-dihydro-5’H-spiro[cyclopropane-1,4′-pyrido[3,2-b][1,4]oxazepine]-8′-carboxylic acid 1 on multikilogram scales is described. The synthesis features a streamlined isolation process from the Mitsunobu reaction by using one solvent system for a two-step process. Furthermore, a robust palladium-catalyzed intramolecular amination for the seven-membered heterocycle

  氧氮杂吡啶中间体是活性药物成分的重要片段，在制药工业中引起了极大的兴趣。在这篇手稿中，一种可扩展且经济的合成 2',3'-dihydro-5' H-螺[环丙烷-1,4'-吡啶并[3,2-b][1,4]恶氮平的方法]-8'-羧酸1描述了多公斤的规模。该合成的特点是通过使用一种溶剂系统进行两步工艺，从 Mitsunobu 反应中分离出流线型的工艺。此外，开发了一种用于七元杂环的强大的钯催化分子内胺化。通过添加固体形式的催化剂和配体而不在氮气下制备钯络合物来建立可再现的反应速率。通过羧酸酯中间体2的重结晶有效地减少了残余钯。关键中间体5的合成是通过 Kulinkovich 反应从容易获得的简单构件中实现的。监管起始材料化合物1在酯2皂化后以高纯度分离得到，经过五步总收率为 70%。
• Quinolone derivatives containing strained spirocycle as orally active glycogen synthase kinase 3β (GSK-3β) inhibitors for type 2 diabetics
  作者：Shigeki Seto、Kazuhiko Yumoto、Kyoko Okada、Yoshikazu Asahina、Aya Iwane、Maki Iwago、Reiko Terasawa、Kevin R. Shreder、Koji Murakami、Yasushi Kohno

  DOI：10.1016/j.bmc.2011.12.046

  日期：2012.2

  The design, synthesis, and evaluation of 6-6-7 tricyclic quinolones containing the strained spirocycle moiety aiming at the GSK-3 beta inhibitor were described. Among the synthesized compounds, 44, having a cyclobutane ring on a spirocycle, showed excellent GSK-3b inhibitory activity in both cell-free and cell-based assays (IC50 = 36 nM, EC50 = 3.2 mu M, respectively). Additionally, 44 decreased the plasma glucose concentration dose-dependently after an oral glucose tolerance test in mice. (C) 2011 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• EP1454909
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• 多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物及其制备方法和药物组合物
  申请人：南京艾迪医药科技有限公司

  公开号：CN114230579A

  公开（公告）日：2022-03-25

  本发明涉及治疗艾滋病感染的药物技术领域，具体而言，涉及多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物及其制备方法和药物组合物。多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物包括式(I)‑1或式(I)‑2所示化合物、其异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，下述(1)‑(3)中至少一组官能团组和其与A环相连的碳原子形成螺环或螺杂环：(1)R1和R2；(2)R3和R4；(3)R5和R6；该多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物能选择性的抑制艾滋病毒整合酶的活性，继而可以用于预防和治疗艾滋病感染。