5-Aryl-substituted pyrazol-3-ylphosphonates have been conveniently synthesized by 1,3-dipolar cycloaddition of 1-formamidovinylphosphonates and aryldiazomethanes under K2CO3/MeOH conditions at room temperature. These pyrazoles are formed in one pot via spontaneous elimination of formamide. Basic conditions prevent competitive formation of cyclopropylphosphonates. 3-Aryl substituted pyrazol-5-carboxylates
通过在室温下在K 2 CO 3 / MeOH条件下将1-甲酰胺基
乙烯基膦酸酯和芳基
重氮甲烷进行1,3-偶极环加成,可以方便地合成5-芳基取代的
吡唑-3-基
膦酸酯。这些
吡唑是通过自发消除甲酰胺而在一锅中形成的。碱性条件阻止竞争性形成
环丙基膦酸酯。3-芳基取代的
吡唑-5-羧酸酯可以通过相同的方法由1-芳基
乙烯基膦酸酯和
重氮乙酸乙酯合成,尽管为了确保芳构化阶段成功且消除二乙氧基
磷酰基部分是必需的,更强的碱NaH是必需的。