1-苄基-n-(2-硝基苯基)哌啶-4-胺 | 7255-89-2

• 物质功能分类: 医药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 1-苄基-n-(2-硝基苯基)哌啶-4-胺
• 英文名称: (1-Benzyl-piperidin-4-yl)-(2-nitro-phenyl)-amine
• 英文别名: 4-(2-nitrophenylamino)-1-benzylpiperidine；1-benzyl-N-(2-nitrophenyl)piperidin-4-amine
• CAS: 7255-89-2
• 化学式: C₁₈H₂₁N₃O₂
• mdl: MFCD00023739
• 分子量: 311.384
• InChiKey: YZKQBUWNKRTZQC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  466.8±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.232±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  61.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-苄基-n-(2-硝基苯基)哌啶-4-胺 在 palladium-carbon N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 甲醇 、 氯仿 为溶剂， 生成 R 4782
  参考文献：
  名称：

  2-oxoimidazole derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种由式[I]表示的化合物 其中 代表可能具有取代基的芳香碳或杂环环；Cy代表具有3至20个碳原子的单、双或三环脂肪环烃基，可能具有取代基； 代表具有3至14个碳原子的单环或双环脂肪氮含杂环基，可能具有取代基；R1代表氢原子、较低的烯基基团、较低的炔基团、环状(较低烷基)基团、氨基、较低烷基氨基、二(较低烷基)-氨基、羟基、较低烷氧基、羧基、较低烷氧羰基、氨基甲酰基、较低烷基氨基甲酰基或二(较低烷基)氨基甲酰基，或可能具有取代基的较低烷基基团；R2代表氢原子或较低烷基基团，其盐或酯，以及其制备方法，以及一种镇痛剂，一种对抗吗啡所代表的麻醉镇痛剂的耐受性的缓解剂，一种对抗吗啡所代表的麻醉镇痛剂的依赖性的缓解剂，一种镇痛增强剂，一种抗肥胖剂，一种改善脑功能的药物，一种治疗精神分裂症的药物，一种治疗帕金森病的药物，一种治疗舞蹈病的药物，一种抗抑郁剂，一种治疗尿崩症的药物，一种治疗多尿症的药物，或一种治疗低血压的药物，包括其有效成分。

  公开号：

  US06258825B1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-1-苄基哌啶 、 硝基氯苯 在 potassium iodide 、 sodium carbonate 作用下， 以 环己醇 为溶剂， 生成 1-苄基-n-(2-硝基苯基)哌啶-4-胺
  参考文献：
  名称：

  2-oxoimidazole derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种由式[I]表示的化合物 其中 代表可能具有取代基的芳香碳或杂环环；Cy代表具有3至20个碳原子的单、双或三环脂肪环烃基，可能具有取代基； 代表具有3至14个碳原子的单环或双环脂肪氮含杂环基，可能具有取代基；R1代表氢原子、较低的烯基基团、较低的炔基团、环状(较低烷基)基团、氨基、较低烷基氨基、二(较低烷基)-氨基、羟基、较低烷氧基、羧基、较低烷氧羰基、氨基甲酰基、较低烷基氨基甲酰基或二(较低烷基)氨基甲酰基，或可能具有取代基的较低烷基基团；R2代表氢原子或较低烷基基团，其盐或酯，以及其制备方法，以及一种镇痛剂，一种对抗吗啡所代表的麻醉镇痛剂的耐受性的缓解剂，一种对抗吗啡所代表的麻醉镇痛剂的依赖性的缓解剂，一种镇痛增强剂，一种抗肥胖剂，一种改善脑功能的药物，一种治疗精神分裂症的药物，一种治疗帕金森病的药物，一种治疗舞蹈病的药物，一种抗抑郁剂，一种治疗尿崩症的药物，一种治疗多尿症的药物，或一种治疗低血压的药物，包括其有效成分。

  公开号：

  US06258825B1

文献信息

• Dipeptides which promote release of growth hormone
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US05936089A1

  公开（公告）日：1999-08-10

  Compounds of formula (I) are growth hormone releasing peptide mimetics which are useful for the treatment and prevention of osteoporosis. ##STR1##

  式(I)的化合物是生长激素释放肽类似物，对于治疗和预防骨质疏松症很有用。
• [EN] SOMATOSTATIN AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DE LA STOMATOSTATINE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1998044922A1

  公开（公告）日：1998-10-15

  (EN) This invention relates to somatostatin agonist compounds which are potent with high selectivity toward the receptor subtype 2. Compounds of formula (I) including pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof are disclosed. These compounds are useful in the treatment of diabetes, cancer, acromegaly, restenosis, depression, irritable bowel syndrome, pain and diabetic retinopathy. Many of the compounds are also orally active.(FR) L'invention porte sur des composés de formule (I) agonistes de la stomatostatine, très puissants et d'une grande sélectivité vis à vis du sous-type du récepteur 2, et sur leurs sels et hydrates pharmacocompatibles. Ces composés s'avèrent utiles pour le traitement du diabète, du cancer, de l'acromégalie, de la resténose, de la dépression, du côlon irritable, de la douleur, et de la rétinopathie diabétique, et la plupart sont efficaces par voie orale.

  该发明涉及一种对受体亚型2具有高选择性的生长抑素激动剂化合物。公开了包括其药学上可接受的盐和水合物在内的式(I)化合物。这些化合物在糖尿病、癌症、肢端肥大症、再狭窄、抑郁症、肠易激综合征、疼痛和糖尿病性视网膜病变的治疗中有用。其中许多化合物也具有口服活性。
• N-[(1-piperidinyl)alkyl]arylcarboxamide derivatives
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US04031226A1

  公开（公告）日：1977-06-21

  Compounds of the class of N-[(1-piperidinyl)alkyl]arylcarboxamides, useful as antiemetic and psychotropic agents.

  这是一种N-[(1-哌啶基)烷基]芳基羧酰胺类化合物，可用作抗恶心和精神药物。
• Novel piperidine derivatives, method for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD

  公开号：EP0029707A1

  公开（公告）日：1981-06-03

  New piperidine derivatives which have a useful pharmacological activity such as a hypotensive activity are disclosed. The novel compounds are of the formula wherein A is hydroxy, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkenyloxy, lower alkenyloxy, lower alkylthio, carboxy, lower alkoxycarbonyl, nitro, amino, lower alkylamino, lower alkanoylamino, sulfamoyl, mono- or di-lower alkylaminosulfonyl, lower alkylsulfonyl, carbamoyl, cyano or trifluoromethyl; m is 0 or an integer of 1-5, and when m is 2 or more, the A groups may be the same of different and any two A's may together form a lower alkylenedioxy group; X is oxygen, sulfur, carbonyl, hydroxymethylene or methylene; R1 is straight-chain alkylene having 1-4 carbon atoms with or without lower alkyl substituent(s); R2 is hydrogen or lower alkyl; and Y is a monovalent or divalent group of the formula 1,2 or 3: wherein p and q are each 0 or 1 provided that p and q are not both 1 at the same time: and when p and q are both 0, B is -N=N-. p is 1 and q is 0, B is -CONH-, -COO-, and when p is 0 and q is 1, B is -CONH or -S02NH-; and R3 is hydroxy, lower alkoxy, halogen, trifluoromethyl, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, trifluoromethylthio, nitro or amino; n is 0 or an integer of 1-4, and when n is 2 or more, the R3 groups may be the same or different and any two R3 groups maytogetherform a lower alkylenedioxv group; wherein R3 and n are as defined above, and wherein R3 and n are as defined above. Also disclosed are acid addition salts of the above compounds, pharmaceutical compositions containing them and a method for their preparation.

  本研究公开了具有有用药理活性（如降血压活性）的新型哌啶衍生物。这些新型化合物的化学式为 其中 A 是羟基、卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级烯氧基、低级烯酰氧基、低级烷硫基、羧基、低级烷氧羰基、硝基、氨基、低级烷基氨基、低级烷酰氨基、氨基磺酰基、单或双低级烷基氨基磺酰基、低级烷基磺酰基、氨基甲酰基、氰基或三氟甲基； m 为 0 或 1-5 的整数，当 m 为 2 或 2 个以上时，A 基团可以相同或不同，任意两个 A 基团可共同形成一个低级亚烷基二氧基基团； X 是氧、硫、羰基、羟甲基或亚甲基； R1 是具有 1-4 个碳原子的直链亚烷基，带有或不带有低级烷基取代基； R2 是氢或低级烷基；以及 Y 是式 1、2 或 3 的一价或二价基团： 其中 p 和 q 分别为 0 或 1，条件是 p 和 q 不能同时为 1：当 p 和 q 均为 0 时，B 为-N=N-。 当 p 和 q 均为 0 时，B 为-N=N-、 当 当 p 为 0 而 q 为 1 时，B 为-CONH 或-S02NH-； R3 是羟基、低级烷氧基、卤素、三氟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、硝基或氨基； n 为 0 或 1-4 的整数，当 n 为 2 或更多时，R3 基团可以相同或不同，任意两个 R3 基团可共同构成一个低级亚烷基二氧基团； 其中 R3 和 n 如上文所定义，以及 其中 R3 和 n 如上定义。 还公开了上述化合物的酸加成盐、含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。
• 2-OXOIMIDAZOLE DERIVATIVES
  申请人：BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0990653A1

  公开（公告）日：2000-04-05

  The present invention relates to a compound represented by Formula [I] [wherein represents an aromatic carbo- or heterocyclic ring which may have a substituent; Cy represents a mono-, bi- or tricyclic aliphatic carbocyclic group having 3 to 20 carbon atoms, which may have a substituent; represents a mono- or bicyclic aliphatic nitrogen-containing heterocyclic group having 3 to 14 carbon atoms, which may have a substituent; R1 represents a hydrogen atom, a lower alkenyl group, a lower alkynyl group, a cyclo(lower alkyl) group, an amino group, a lower alkylamino group, a di(lower alkyl)amino group, a hydroxyl group, a lower alkoxy group, a carboxyl group, a lower alkoxycarbonyl group, a carbamoyl group, a lower alkylcarbamoyl group or a di(lower alkyl)carbamoyl group, or a lower alkyl group which may have a substituent; and R 2 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group], a salt or ester thereof, a production process for the same, and an analgesic, a reliever against tolerance to a narcotic analgesic represented by morphine, a reliever against dependence on a narcotic analgesic represented by morphine, an analgesic enhancer, an antiobestic, a drug for ameliorating brain function, a remedy for schizophrenia, a remedy for Parkinsonism, a remedy for chorea, an antidepressant, a remedy for diabetes insipidus, a remedy for polyuria, or a remedy for hypotension, comprising an effective ingredient of the same.

  本发明涉及一种由式[I]表示的化合物 其中 代表芳香族碳环或杂环，可以有取代基； Cy 代表具有 3 至 20 个碳原子的单环、双环或三环脂族碳环基团，可以有取代基； 代表具有 3 至 14 个碳原子的单环或双环脂族含氮杂环基团，该基团可具有取代基；R1 代表氢原子、低级烯基、低级炔基、环(低级烷基)基团、氨基、低级烷基氨基、二(低级烷基)氨基、羟基、低级烷氧基、羧基、低级烷氧羰基、氨基甲酰基、低级烷基氨基甲酰基或二(低级烷基)氨基甲酰基，或可带有取代基的低级烷基；以及 R 2 代表氢原子或低级烷基]，其盐或酯，其生产工艺，以及一种镇痛剂、一种防止对以吗啡为代表的麻醉性镇痛剂产生耐受性的缓解剂、一种防止对以吗啡为代表的麻醉性镇痛剂产生依赖性的缓解剂、一种镇痛增强剂、一种抗抑郁剂、一种改善脑功能的药物、一种治疗精神分裂症的药物、一种治疗帕金森病的药物、一种治疗舞蹈症的药物、一种抗抑郁剂、一种治疗糖尿病的药物、一种治疗多尿症的药物或一种治疗低血压的药物，其中包括一种有效成分。