申请人:NORSK HYDRO ASA
公开号:WO1997005154A1
公开(公告)日:1997-02-13
(EN) This invention relates to new nucleoside derivatives of formula (I); wherein R1 and R2 are independently selected from hydrogen, elaidoyl, oleoyl, stearoyl, eicosenoyl (cis or trans) and eicosanoyl, with the provisos that R1 and R2 cannot both be hydrogen, oleoyl or stearoyl, R1 cannot be hydrogen when R2 is oleoyl or stearoyl, and R2 cannot be hydrogen when R1 is elaidoyl, oleoyl or stearoyl. Further, the invention relates to the use of the nucleoside derivatives of formula (I) wehrein R1 and R2 are independently selected from hydrogen, and C18- and C20-saturated and mono-unsaturated acyl groups, with the provisos that R1 and R2 cannot both be hydrogen, in the manufacture of a pharmaceutical preparation for the treatment of tumours.(FR) L'invention porte sur de nouveaux dérivés de nucléosides de formule (I) dans laquelle R1 et R2 sont choisis indépendamment parmi hydrogène, élaïdoyle, oléoyle, stéaroyle, éicosénoyle (cis ou trans) et éicosanoyle, sous réserve que R1 et R2 ne puissent être tous deux hydrogène, oléoyle ou stéaroyle, que R1 ne puisse être hydrogène lorsque R2 est oléoyle ou stéaroyle, et que R2 ne puisse être hydrogène lorsque R1 est élaïdoyle, oléoyle ou stéaroyle. L'invention porte également sur l'emploi de dérivés de nucléosides de formule (I) dans laquelle R1 et R2 sont choisis indépendamment parmi hydrogène et des groupes acyle C18- et C20- saturés et mono-insaturés, sous réserve que R1 et R2 ne puissent être tous deux hydrogène. Ces dérivés sont utilisés dans la fabrication de préparations pharmaceutiques pour le traitement de tumeurs.
该发明涉及式(I)的新核苷酸衍生物,其中R1和R2分别选自氢,油酸基,欧酰基,硬脂酰基,二十二碳烯酰基(顺式或反式)和二十碳酰基,但R1和R2不能同时为氢,油酸基或硬脂酰基,当R2为油酸基或硬脂酰基时,R1不能为氢,当R1为欧酰基,油酸基或硬脂酰基时,R2不能为氢。此外,该发明还涉及使用式(I)中R1和R2分别选自氢和C18-和C20-饱和和单不饱和脂肪酰基的核苷酸衍生物,在制造用于治疗肿瘤的制药制剂时使用,但R1和R2不能同时为氢。