1H-[1,2,3]噻唑-4-基甲基胺 盐酸盐 | 118724-05-3

• 物质功能分类: 生物 - 细胞培养 - 添加剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 1H-[1,2,3]噻唑-4-基甲基胺 盐酸盐
• 中文别名: 1H-1,2,3-三氮唑-4-甲胺盐酸盐；1H-[1,2,3]噻唑-4-基甲基胺盐酸盐
• 英文名称: (1H-[1,2,3]triazol-4-yl)methanamine
• 英文别名: (1H-1,2,3-triazol-4-yl)Methanamine；2H-triazol-4-ylmethanamine
• CAS: 118724-05-3
• 化学式: C₃H₆N₄
• mdl: MFCD09701416
• 分子量: 98.1074
• InChiKey: HKFJQCFGHPMXLQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  140 °C (sublm)(Press: 0.01 Torr)
• 沸点：
  298.0±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.322±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMSO（少许）、甲醇（少许）、水（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.5
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  67.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1H-[1,2,3]噻唑-4-基甲基胺 盐酸盐 在 高氯酸 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 为溶剂， 以55%的产率得到1H-1,2,3-噻唑-4-甲醇
  参考文献：
  名称：

  Banert, Klaus, Chemische Berichte, 1989, vol. 122, p. 1963 - 1968

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  对甲苯磺酸丙炔酯 在 ammonium hydroxide 、 sodium azide 作用下， 生成 1H-[1,2,3]噻唑-4-基甲基胺 盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Banert, Klaus, Chemische Berichte, 1989, vol. 122, p. 911 - 918

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] COSMETIC USES AND METHODS FOR INDOLINE GRANZYME B INHIBITOR COMPOSITIONS<br/>[FR] UTILISATIONS ET PROCÉDÉS COSMÉTIQUES POUR DES COMPOSITIONS D'INHIBITEUR D'INDOLINE GRANZYME B
  申请人：VIDA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2014153667A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  Cosmetic uses and methods for indoline granzyme B inhibitor compounds in compositions with a cosmetically acceptable carrier. Uses and methods for treating, reducing or inhibiting the appearance of ageing in the skin are provided. Also provided are compositions and formulation for cosmetic uses and methods of maintaining a youthful appearance, reducing an appearance of ageing, inhibiting an appearance of ageing, reducing a rate of an appearance of ageing, reducing a skin inelasticity, reducing a rate of increasing skin inelasticity, maintaining a skin elasticity, and increasing the density of hair follicles of a skin of a subjecl. The uses and methods comprise applying/administering an indoline granzyme B inhibitor to a skin, or a portion of a skin of the subject.

  使用和方法用于在与化妆品可接受载体混合的化合物中使用吲哚啶颗粒酶B抑制剂。提供了用于治疗、减少或抑制皮肤衰老的用途和方法。还提供了用于化妆品用途的组合物和配方，以及保持年轻外观、减少衰老外观、抑制衰老外观、减少衰老外观速率、减少皮肤无弹性、减少增加皮肤无弹性速率、保持皮肤弹性和增加皮肤毛囊密度的方法。这些用途和方法包括将吲哚啶颗粒酶B抑制剂涂抹/施用于皮肤或受试者皮肤的部分。
• [EN] FUSED RING PYRIMIDONE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF HBV INFECTION OR OF HBV-INDUCED DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDONE À CYCLES FUSIONNÉS DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT D'UNE INFECTION PAR LE VIRUS DE L'HÉPATITE B OU DE MALADIES INDUITES PAR LE VIRUS DE L'HÉPATITE B
  申请人：JANSSEN SCIENCES IRELAND UNLIMITED CO

  公开号：WO2020182990A1

  公开（公告）日：2020-09-17

  The present application relates to compounds according to Formula (I), pharmaceutical compositions comprising at least one of said compounds, their use as a medicament, and their use in treating chronic hepatitis B virus (HBV) infection. The disclosure further pertains to methods for preparing compounds according to Formula (I).

  本申请涉及按照式(I)的化合物，包括至少一种所述化合物的药物组合物，其作为药物的用途，以及其在治疗慢性乙型肝炎病毒（HBV）感染中的用途。该公开还涉及按照式(I)制备化合物的方法。
• 异喹啉酮类化合物及其应用
  申请人：四川科伦博泰生物医药股份有限公司

  公开号：CN108341777A

  公开（公告）日：2018-07-31

  本发明涉及一种异喹啉酮类化合物及其应用。具体来说，本发明涉及一种作为HIF脯氨酰羟化酶抑制剂的异喹啉酮类化合物及其药物组合物。而且，本发明还提供了上述异喹啉酮类化合物或其药物组合物在制备药物中的用途，所述药物用于预防或治疗与HIF相关或由HIF介导的疾病，例如贫血、缺血、局部缺血或缺氧等。
• AMINOTHIAZOLONES AS ESTROGEN RELATED RECEPTOR-ALPHA MODULATORS
  申请人：Bignan Gilles

  公开号：US20110200587A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  The present invention relates to compounds of Formula (I), methods for preparing these compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and for treating a condition including but not limited to ankylosing spondylitis, artherosclerosis, arthritis (such as rheumatoid arthritis, infectious arthritis, childhood arthritis, psoriatic arthritis, reactive arthritis), bone-related diseases (including those related to bone formation), breast cancer (including those unresponsive to anti-estrogen therapy), cardiovascular disorders, cartilage-related disease (such as cartilage injury/loss, cartilage degeneration, and those related to cartilage formation), chondrodysplasia, chondrosarcoma, chronic back injury, chronic bronchitis, chronic inflammatory airway disease, chronic obstructive pulmonary disease, diabetes, disorders of energy homeostasis, gout, pseudogout, lipid disorders, metabolic syndrome, multiple myeloma, obesity, osteoarthritis, osteogenesis imperfecta, osteolytic bone metastasis, osteomalacia, osteoporosis, Paget's disease, periodontal disease, polymyalgia rheumatica, Reiter's syndrome, repetitive stress injury, hyperglycemia, elevated blood glucose level, and insulin resistance.

  本发明涉及式(I)的化合物，制备这些化合物的方法，组合物，中间体及其衍生物，并用于治疗包括但不限于强直性脊柱炎、动脉粥样硬化、关节炎（如类风湿关节炎、感染性关节炎、儿童关节炎、银屑病性关节炎、反应性关节炎）、与骨相关的疾病（包括与骨形成有关的疾病）、乳腺癌（包括对抗雌激素治疗无效的癌症）、心血管疾病、软骨相关疾病（如软骨损伤/丧失、软骨退化以及与软骨形成有关的疾病）、软骨发育不全、软骨肉瘤、慢性背部损伤、慢性支气管炎、慢性炎症性气道疾病、慢性阻塞性肺病、糖尿病、能量稳态紊乱、痛风、假性痛风、脂质紊乱、代谢综合征、多发性骨髓瘤、肥胖、骨关节炎、遗传性骨发育不全、骨溶解性骨转移、软骨软化症、骨质疏松症、帕金森病、牙周病、多肌痛风、Reiter综合征、重复性应激损伤、高血糖、血糖水平升高和胰岛素抵抗等疾病的方法。
• Triazole Substitution of a Labile Amide Bond Stabilizes Pantothenamides and Improves Their Antiplasmodial Potency
  作者：Vanessa M. Howieson、Elisa Tran、Annabelle Hoegl、Han Ling Fam、Jonathan Fu、Kate Sivonen、Xiao Xuan Li、Karine Auclair、Kevin J. Saliba

  DOI：10.1128/aac.01436-16

  日期：2016.12

  represent promising antimalarial drug targets. Pantothenamides, amide derivatives of pantothenate, have potential as antimalarials, but a serum enzyme called pantetheinase degrades pantothenamides, rendering them inactive in vivo In this study, we characterize a series of 19 compounds that mimic pantothenamides with a stable triazole group instead of the labile amide. Two of these pantothenamides are

  泛酸中辅酶A（CoA）的生物合成以及在必要的生化途径中利用CoA代表了有希望的抗疟药靶标。泛酸酰胺衍生物，泛酸有潜在的抗疟疾作用，但一种称为泛酸酶的血清酶可降解泛酰胺，使其在体内无活性。在这项研究中，我们表征了一系列具有稳定三唑基团而不是不稳定酰胺的模拟泛胺的19种化合物。 。这些泛酸中的两种具有50％抑制浓度（IC50）〜50 nM的抗红细胞生成期寄生虫的活性，另外三种具有亚微摩尔IC50的活性。我们表明，这些化合物靶向CoA的生物合成和/或利用。我们研究了其中一种化合物与恶性疟原虫泛酸激酶相互作用的能力，泛酸转化为CoA的第一个酶，表明该化合物抑制恶性疟原虫泛酸激酶对[14C]泛酸的磷酸化，但这种抑制作用与抗血浆活性无关。此外，该化合物对人细胞无毒，重要的是，不会被泛酶降解。