1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-2-甲醛 | 630395-95-8

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 中文名称: 1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-2-甲醛
• 中文别名: 1H-吡咯并[3,2-C]吡啶-2-甲醛
• 英文名称: 1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine-2-carbaldehyde
• CAS: 630395-95-8
• 化学式: C₈H₆N₂O
• mdl: MFCD06738310
• 分子量: 146.148
• InChiKey: HHKFHQWRPIALDR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  383.2±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.368±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  45.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-2-甲醛 在 sodium tetrahydroborate 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 1H-吡咯并[3,2-C]吡啶-2-甲醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZOXAZINONE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF GLYTL MEDIATED DISORDERS
  [FR] DÉRIVÉS DE BENZOXAZINONE POUR TRAITER DES TROUBLES INDUITS PAR GLYTL

  摘要：

  本发明涉及苯并噁唑酮衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物和药物，以及它们在治疗由GlyT1介导的疾病中的应用，包括神经系统和神经精神疾病，特别是精神病、痴呆或注意力缺陷障碍。

  公开号：

  WO2011012622A1
• 作为产物：
  描述：

  2-formyl-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine-1-carboxylic acid 1,1-dimethylethyl ester 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-2-甲醛
  参考文献：
  名称：

  Substituted 1H-pyrrolo[3,2-b, 3,2-c, and 2,3-c]pyridine-2-carboxamides and related analogs as inhibitors of casein kinase lepsilon

  摘要：

  本发明公开和声明了一种式（I）的化合物，作为人类酪蛋白激酶IF的抑制剂，并且使用该式（I）的化合物来治疗包括情绪障碍和睡眠障碍在内的中枢神经系统疾病和疾病的方法。还公开和声明了包括式（I）化合物的药用组合物以及制备式（I）化合物的方法。

  公开号：

  US20050131012A1

文献信息

• [EN] [4[4-(5-AMINOMETHYL-2-FLUORO-PHENYL)-PIPERIDIN-1-YL]-(1H-PYRROLO-PYRIDIN-YL)-METHANONES AND SYNTHESIS THEREOF<br/>[FR] [4[4-(5-AMINOMÉTHYL-2-FLUORO-PHÉNYL)-PIPÉRIDIN-1-YL]-(1H-PYRROLO-PYRIDIN-YL)-MÉTHANONES ET LEUR SYNTHÈSE
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2011078984A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  The present invention relates herein to compounds and compositions for the treatment and amelioration of inflammatory disease. Specifically the present invention relates to compounds that having a tryptase inhibition activity and the intermediates thereof, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and a method of treating subjects suffering from a condition disease or disorder that can be ameliorated by the administration of an inhibitor of tryptase including but not limited to for example asthma and other inflammatory diseases including age-related macular degeneration.

  本发明涉及用于治疗和改善炎症性疾病的化合物和组合物。特别是，本发明涉及具有胰蛋白酶抑制活性的化合物及其中间体，包括这些化合物的药物组合物，以及治疗可通过施用胰蛋白酶抑制剂来改善的状况、疾病或失调的方法，例如但不限于哮喘和其他炎症性疾病，包括年龄相关的黄斑变性。
• 2-(AZAINDOL-2-YL)BENZIMIDAZOLES AS PAD4 INHIBITORS
  申请人：Galxo Group Limited

  公开号：US20150175600A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  Compounds of formula (I): wherein; R 1 is hydrogen or C 1-6 alkyl; R 2 is hydrogen, C 1-6 alkyl, perhalomethylC 0-5 alkyl-O—, or C 1-6 alkoxy; R 3 is hydrogen, C 1-6 alkyl, or C 1-6 alkoxyC 1-6 alkyl; R 4 is hydrogen, C 1-6 alkyl, perhalomethylC 1-6 alkyl; or unsubstituted C 3-6 cycloalkylC 1-6 alkyl; A is C—R 5 or N; B is C—R 6 or N; D is C—R 7 or N; with the proviso that at least one of A, B, and D, is N; R 5 is hydrogen or C 1-6 alkyl; R 6 is hydrogen or C 1-6 alkyl; R 7 is hydrogen, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkoxy, or hydroxy; R 8 is hydrogen or C 1-6 alkyl, with the proviso that one of R 4 and R 8 is hydrogen; R 9 is hydrogen or hydroxy; R 10 is hydrogen or C 1-6 alkyl; and salts thereof are PAD4 inhibitors and may be useful in the treatment of various disorders, for example rheumatoid arthritis, vasculitis, systemic lupus erythematosus, ulcerative colitis, cancer, cystic fibrosis, asthma, cutaneous lupus erythematosis, and psoriasis.

  式（I）的化合物：其中；R1为氢或C1-6烷基；R2为氢、C1-6烷基、全氟甲基C0-5烷基-O—、或C1-6烷氧基；R3为氢、C1-6烷基，或C1-6烷氧基C1-6烷基；R4为氢、C1-6烷基、全氟甲基C1-6烷基；或未取代的C3-6环烷基C1-6烷基；A为C—R5或N；B为C—R6或N；D为C—R7或N；但要求A、B、和D中至少有一个为N；R5为氢或C1-6烷基；R6为氢或C1-6烷基；R7为氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基，或羟基；R8为氢或C1-6烷基，但要求R4和R8中的一个为氢；R9为氢或羟基；R10为氢或C1-6烷基；其盐为PAD4抑制剂，可能在治疗各种疾病中有用，例如类风湿性关节炎、血管炎、系统性红斑狼疮、溃疡性结肠炎、癌症、囊性纤维化、哮喘、皮肤红斑性狼疮和牛皮癣。
• [EN] SUBSTITUTED EXO-METHYLENE-OXINDOLES WHICH ARE HPK1/MAP4K1 INHIBITORS<br/>[FR] EXO-MÉTHYLÈNE-OXINDOLES SUBSTITUÉS QUI SONT DES INHIBITEURS DE HPK1/MAP4K1
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2020237025A1

  公开（公告）日：2020-11-26

  The present disclosure relates generally to certain ene-oxindole compounds, pharmaceutical compositions comprising thereof. Also disclosed are methods of making and using said compounds and pharmaceutical compositions. The compounds and compositions disclosed herein may be used for the treatment or prevention of diseases, disorders, or infections modifiable by hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1) inhibitors, such as HBV, HIV, cancer, and/or a hyper-proliferative disease.

  本公开涉及某些烯酮吲哚化合物，包括它们的制药组合物。还公开了制备和使用所述化合物和制药组合物的方法。本文所披露的化合物和组合物可用于治疗或预防可以通过造血祖细胞激酶1（HPK1）抑制剂进行调节的疾病、紊乱或感染，例如乙型肝炎病毒（HBV）、人类免疫缺陷病毒（HIV）、癌症和/或过度增殖性疾病。
• SUBSTITUTED 1H-PYRROLO[3,2-b, 3,2-c, and 2,3-c]PYRIDINE-2-CARBOXAMIDES AND RELATED ANALOGS AS INHIBITORS OF CASEIN KINASE Ie
  申请人：METZ William A.

  公开号：US20080200496A1

  公开（公告）日：2008-08-21

  The present invention discloses and claims compounds of formula (I) wherein M is N, and K and L are each C with the remaining substituents further defined herein. These compounds are effective as inhibitors of human casein kinase Iε, and as such are useful in the treatment of central nervous system diseases and disorders including mood disorders and sleep disorders. Pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I) and methods for the preparation of compounds of formula (I) are also disclosed and claimed.

  本发明揭示和声明了化合物公式(I)，其中M为N，K和L均为C，其余取代基在此进一步定义。这些化合物对人类酪蛋白激酶Iε的抑制剂具有有效性，因此在治疗包括情绪障碍和睡眠障碍在内的中枢神经系统疾病和疾病中有用。还揭示和声明了包含化合物公式(I)的制药组合物和制备化合物公式(I)的方法。
• Pyrrolopyridine-2-carboxylic acid amide inhibitors of glycogen phosphorylase
  申请人：Bradley Stuart Edward

  公开号：US20090023703A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  Compounds represented by Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of glycogen phosphorylase and are useful in the prophylactic or therapeutic treatment of diabetes, hyperglycemia, hypercholesterolemia, hyperinsulinemia, hyperlipidemia, hypertension, atherosclerosis or tissue ischemia e.g. myocardial ischemia, and as cardioprotectants.

  由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，是糖原磷酸化酶的抑制剂，可用于预防或治疗糖尿病、高血糖、高胆固醇血症、高胰岛素血症、高脂血症、高血压、动脉硬化或组织缺血（例如心肌缺血），以及作为心脏保护剂。