New NO-Donors with Antithrombotic and Vasodilating Activities, XII: Mesoionic Oxatriazoles and Related Noncyclic Nitrosohydrazine Derivatives
作者:Klaus Rehse、Petra König
DOI:10.1002/ardp.19953280209
日期:——
Mesoionic 1,2,3,4‐oxatriazolimines and the corresponding oxatriazolones were prepared and tested for their antiplatelet and antithrombotic activities. In the Born‐test 5‐amino‐3‐phenyl‐1,2,3,4‐oxatriazolimine chloride inhibited the platelet aggregation halfmaximally in a concentration of 50 nmol/L. Its N‐ethoxycarbonyl derivative inhibited thrombus formation in arterioles of rats by 48% (10 mg/kg,
制备了介离子 1,2,3,4-恶三唑亚胺和相应的恶三唑酮,并测试了它们的抗血小板和抗血栓形成活性。在Born试验中,5-氨基-3-苯基-1,2,3,4-恶三唑亚胺氯化物在50 nmol / L的浓度下半数抑制血小板聚集。其 N-乙氧羰基衍生物抑制大鼠小动脉血栓形成 48%(10 mg/kg,po 给药后 2 h)。这些影响似乎与中间体亚硝基肼衍生物的形成有关。这方面得到了非环状亚硝基肼(2 种化合物)、亚硝基腙(2)和亚硝基酰肼(11)的活性的支持。他们中的五个在 Born 测试中表现出 IC50 <100 nmol / L。在血栓形成模型中,静脉应用后观察到血栓形成的强烈抑制。