2'-(4-氨基苯基)-[2,5'-bi-1H-苯并咪唑]-5-胺 | 293762-45-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 中文名称: 2'-(4-氨基苯基)-[2,5'-bi-1H-苯并咪唑]-5-胺
• 英文名称: 2-[2-(4-aminophenyl)-3H-benzimidazol-5-yl]-3H-benzimidazol-5-amine
• CAS: 293762-45-5
• 化学式: C₂₀H₁₆N₆
• mdl: MFCD00369593
• 分子量: 340.4
• InChiKey: PAGZCEHLFCJSPV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  二甲基亚砜：20 毫克/毫升

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  109
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

制备方法与用途

生物活性

Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维组装抑制剂，能显著降低 Aβ42 诱导的细胞毒性（EC50 为 2 μM）。它还抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复。Ro 90-7501 选择性地增强 TLR3 和 RLR 配体诱导的 IFN-β 基因表达及抗病毒反应，并以 TPR 依赖性方式抑制蛋白磷酸酶 5 (PP5)，对宫颈癌细胞具有显著的放射增敏作用。

靶点

Amyloid β42
ATM
Protein phosphatase 5
Apoptosis

体外研究

Ro 90-7501 显著增强宫颈癌和 ME-180 细胞的放射敏感性。照射后，它显著增加细胞凋亡并干扰细胞周期。Ro 90-7501 在照射后抑制 ATM 及其下游蛋白（如 H2AX、Chk1 和 Chk2）的磷酸化。虽然 Ro 90-7501 自身不影响 IFN-β 或 NFκB 基因启动子活性，但它能剂量依赖性地增强聚 I:C 引发的 IFN-β 启动子激活并抑制 NFκB 活性。细胞处理后显著增强聚 I:C 的抗病毒作用。

体内研究

Ro 90-7501（5 μg/g，腹腔注射，每日一次，连续 21 天，BALB/c 裸鼠）治疗显著延缓肿瘤生长并减少肿瘤体积。在结合照射的实验组中，肿瘤生长明显延迟；单纯照射组肿瘤体积也明显减小。

动物模型	BALB/c 裸鼠（8 周龄），携带有 HeLa 细胞并在照射后
用药量	5 μg/g
给药方式	腹腔注射，每日一次，共 21 天
结果	结合组肿瘤生长明显延迟；照射组肿瘤体积明显减小

文献信息

• CARDIOMYOCYTE MATURATION PROMOTER
  申请人：Kyoto University

  公开号：EP3778869A1

  公开（公告）日：2021-02-17

  The present invention provides a cardiomyocyte maturation promoter. The present invention provides a cardiomyocyte maturation promoter comprising one or more compounds selected from 2-methoxy-5-((Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)vinyl)phenol, (1-ethyl-1H-benzotriazol-5-yl)methyl(2-(2-methoxy-4-methylphenyl)-4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)carbamate, (2'beta)-22-oxovincaleukoblastine, 2-(2-(4-chlorophenyl)ethyl)-6-(2-furyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridine, 4,5-anhydro-1,2-dideoxy-4-methyl-2-((N-(morpholin-4-ylacetyl)-L-alanyl-O-methyl-L-tyrosyl)amino)-1-phenyl-L-threo-pent-3-ulose, 3-(3-methoxyphenyl)-N7,N7-dimethylisoquinoline-1,7-diamine, methyl 4-(2-benzylbenzoyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate, 2'-(4-aminophenyl)-1H,1'H-2,5'-bibenzimidazol-5-amine, and salts thereof.

  本发明提供了一种心肌细胞成熟促进剂。 本发明提供了一种心肌细胞成熟促进剂，包含一种或多种选自 2-甲氧基-5-((Z)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基)苯酚、(1-乙基-1H-苯并三唑-5-基)甲基(2-(2-甲氧基-4-甲基苯基)-4-甲基-1,3-噻唑-5-基)氨基甲酸酯、(2'β)-22-氧代长春花碱的化合物、 2-(2-(4-chlorophenyl)ethyl)-6-(2-furyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridine, 4,5-脱氢-1,2-二脱氧-4-甲基-2-((N-(吗啉-4-基乙酰基)-L-丙氨酰-O-甲基-L-酪氨酰)氨基)-1-苯基-L-苏-3-戊酮糖、 3-(3-甲氧基苯基)-N7,N7-二甲基异喹啉-1,7-二胺，4-(2-苄基苯甲酰基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸甲酯、 2'-(4-氨基苯基)-1H,1'H-2,5'-联苯并咪唑-5-胺及其盐类。
• COMPOUNDS THAT TREAT MALARIA AND PREVENT MALARIA TRANSMISSION
  申请人：The U.S.A. as represented by the Secretary, Department of Health and Human Services

  公开号：EP2470013A1

  公开（公告）日：2012-07-04
• Fused Heterocyclic Compounds and Their Use as Sirtuin Modulators
  申请人：Milburn Michael

  公开号：US20090143376A1

  公开（公告）日：2009-06-04

  Provided herein are novel sirtuin-modulating compounds and methods of use thereof. The sirtuin-modulating compounds may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders including, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, chemotherapeutic induced neuropathy, neuropathy associated with an ischemic event, polyglutamine diseases, ocular diseases and/or disorders, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing. Also provided are compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.
• Therapeutic compounds and related methods of use
  申请人：Huber L. Julie

  公开号：US20100168084A1

  公开（公告）日：2010-07-01

  Methods of using compounds that are HAT inhibitors are described herein.
• US7998974B2
  申请人：——

  公开号：US7998974B2

  公开（公告）日：2011-08-16