具有三
氟甲基的
吲哚的合成引起了广泛的关注,因为它们是有前途的药物和农用
化学品的结构亚基。作为我们旨在氢
氟烯烃 (HFO) 升级循环的项目的一部分,我们开发了一种通过
溴化 HFO 的 Suzuki-Miyaura 交叉偶联构建
CF3 轴承
吲哚环系统的方法‐1234ze(E) ( CH=CHF) 与 N-
甲苯磺酰化 o-
硼基
苯胺,然后在生成的
氟苯乙烯的
乙烯基位置上进行亲核 5-endo-trig 环化。我们发现Pd2(dba)3/
SPhos催化剂体系在K2CO 和
水的
甲苯溶液在一锅操作中以高产率提供了相应的 3- -
吲哚。