2,4-二氯-1,7-萘啶 | 54920-78-4

• 物质功能分类: 医药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 2,4-二氯-1,7-萘啶
• 英文名称: 2,4-dichloro-1,7-naphthyridine
• 英文别名: 2,4-Dichloro-1,7-naphthyridine
• CAS: 54920-78-4
• 化学式: C₈H₄Cl₂N₂
• mdl: MFCD23703292
• 分子量: 199.039
• InChiKey: HLLIOROCTKEBRV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  315.3±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.486±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-二氯-1,7-萘啶 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride magnesium bis(monoperoxyphthalate)hexahydrate 、 甲酸丙酯 、 碳酸氢钠 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 异丙醇 为溶剂， 反应 74.0h， 生成 4-chloro-[1,7]naphthyridine 7-oxide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2,4- DIARYL - SUBSTITUTED [1,8] NAPHTHYRIDINES AS KINASE INHIBITORS FOR USE AGAINST CANCER
  [FR] [1,8]-NAPHTYRIDINES SUBSTITUÉES PAR 2,4-DIARYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE, DESTINÉES À UNE UTILISATION CONTRE LE CANCER

  摘要：

  本发明涉及新型[1,8]萘啶衍生物的化学式(I)，以及利用这类化合物在ATP消耗蛋白质如激酶中抑制、调节和/或调制信号传导的用途，特别是TGF-beta受体激酶的抑制剂，以及利用这类化合物治疗激酶诱导的疾病，尤其是肿瘤的治疗。

  公开号：

  WO2012000595A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基-1,7-萘啶-2(1h)-酮 在 三氯氧磷 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以61 %的产率得到2,4-二氯-1,7-萘啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2, 8-DIAZASPIRO [4.5] DECANE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS 2,8-DIAZASPIRO[4.5]DÉCANES

  摘要：

  本发明涉及2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷化合物，包括(吡啶并[3,4-d]嘧啶-4-基)-2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷化合物，(2,6-萘啶基)-2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷化合物，以及(1,7-萘啶基-4-基)-2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷化合物，它们是LATS1/2的抑制剂，以及含有这些化合物的组合物和抑制LATS1/2活性的方法。

  公开号：

  WO2022253341A1

文献信息

• [EN] THERAPEUTICALLY ACTIVE COMPOSITIONS AND THEIR METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSITIONS THÉRAPEUTIQUEMENT ACTIVES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AGIOS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2012171337A1

  公开（公告）日：2012-12-20

  Provided are compounds with the following structure, formula (I) pharmaceutically acceptable salts thereof, use of those compounds for treating cancer and pharmaceutical compositions comprising those compounds.

  提供具有以下结构、式(I)的化合物，其药学上可接受的盐，以及利用这些化合物治疗癌症的用途和包含这些化合物的药物组合物。
• 2,4-DIARYL - SUBSTITUTED [1,8] NAPHTHYRIDINES AS KINASE INHIBITORS FOR USE AGAINST CANCER
  申请人：Dorsch Dieter

  公开号：US20130102603A1

  公开（公告）日：2013-04-25

  The present invention relates to novel [1,8]naphthyridine derivatives of formula (I) and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors.

  本发明涉及公式（I）的新型[1,8]萘啶衍生物，以及利用这些化合物在ATP消耗蛋白质如激酶中发挥作用的信号传导的抑制、调节和/或调控，特别是TGF-beta受体激酶的抑制剂，以及利用这些化合物治疗激酶诱导疾病，特别是治疗肿瘤的用途。
• [EN] INHIBITORS OF LOW MOLECULAR WEIGHT PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASE (LMPTP) AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PROTÉINE TYROSINE PHOSPHATASE DE FAIBLE POIDS MOLÉCULAIRE (LMPTP) ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：SANFORD BURNHAM PREBYS MEDICAL DISCOVERY INST

  公开号：WO2018204176A1

  公开（公告）日：2018-11-08

  Protein tyrosine phosphatases (PTPs) are key regulators of metabolism and insulin signaling. As a negative regulator of insulin signaling, the low molecular weight protein tyrosine phosphatase (LMPTP) is a target for insulin resistance and related conditions. Described herein are compounds capable of modulating the level of activity of low molecular weight protein tyrosine phosphatase (LMPTP) and compositions, and methods of using these compounds and compositions.

  蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs）是代谢和胰岛素信号传导的关键调节因子。作为胰岛素信号传导的负调节因子，低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶（LMPTP）是胰岛素抵抗及相关疾病的靶点。本文描述了能够调节低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶（LMPTP）活性水平的化合物，以及这些化合物和组合物的使用方法。
• METHODS AND COMPOSITIONS FOR OCULAR CELL THERAPY
  申请人：Novartis AG

  公开号：US20200131474A1

  公开（公告）日：2020-04-30

  The present invention provides ocular cells, genetically modified by a CRISPR system targeting the expression of B2M for ocular cell therapy. The invention further provides methods of generating an expanded population of genetically modified ocular cells, for example limbal stem cells (LSCs) or corneal endothelial cells (CECs), wherein the cells are expanded involving the use of a LATS inhibitor and the expression of B2M in the cells has been reduced or eliminated. The present invention also provides a cell populations, preparations, uses and methods of therapy comprising said cells.

  本发明提供了通过CRISPR系统靶向B2M表达进行基因修饰的眼部细胞，用于眼部细胞治疗。该发明进一步提供了生成扩增的基因修饰眼部细胞群体的方法，例如角膜边缘干细胞（LSCs）或角膜内皮细胞（CECs），其中细胞的扩增涉及使用LATS抑制剂，并且细胞中的B2M表达已经降低或消除。本发明还提供了细胞群体、制剂、用途和包括所述细胞的治疗方法。
• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR OCULAR CELL THERAPY<br/>[FR] PROCÉDÉS ET COMPOSITIONS POUR UNE THÉRAPIE CELLULAIRE OCULAIRE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2021220132A1

  公开（公告）日：2021-11-04

  The present invention provides ocular cells, genetically modified by a CRISPR system targeting the expression of B2M for ocular cell therapy. The invention further provides methods of generating an expanded population of genetically modified ocular cells, for example limbal stem cells (LSCs) or corneal endothelial cells (CECs), wherein the cells are expanded involving the use of a LATS inhibitor and the expression of B2M in the cells has been reduced or eliminated. The present invention also provides cell populations, preparations, uses and methods of therapy comprising said cells.

  本发明提供了一种通过CRISPR系统靶向B2M表达进行基因修饰的眼部细胞，用于眼部细胞疗法。该发明进一步提供了一种生成扩增的基因修饰眼部细胞群体的方法，例如角膜缘干细胞（LSCs）或角膜内皮细胞（CECs），其中这些细胞在扩增过程中涉及使用LATS抑制剂，并且这些细胞中的B2M表达已经减少或消除。本发明还提供了细胞群体、制剂、用途和包括上述细胞的治疗方法。