氯苯那敏盐酸盐 | 562-09-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 氯苯那敏盐酸盐
• 中文别名: 氯苯沙明盐酸盐 标准品
• 英文名称: chlorphenoxamine hydrochloride
• 英文别名: Clorevan；2-[1-(4-chlorophenyl)-1-phenylethoxy]-N,N-dimethylethanamine;hydron;chloride
• CAS: 562-09-4
• 化学式: C₁₈H₂₃ClNO*Cl
• 分子量: 340.293
• InChiKey: PAQUKACYLLABHB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  128°

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

制备方法与用途

氯苯那敏盐酸盐是一种抗组胺剂，在L1210肿瘤细胞中可逆转多药耐药性。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  硫氰酸铵 、 ammonium molybdate 、 氯苯那敏盐酸盐 在 盐酸 、 维生素 C 作用下， 以 盐酸 、 水 为溶剂， 生成 (2-[1-(4-chlorophenyl)-1-phenyl-ethoxy]-N,N-dimethylethaneammonium)[Mo(thiocyanate)6]
  参考文献：
  名称：

  分光光度法测定其药物制剂中的某些组胺H1拮抗剂药物。

  摘要：

  已经开发了两种快速，简单和灵敏的萃取分光光度法，用于测定三种及其在药物制剂中的组胺H1拮抗剂药物，例如氯苯氧胺盐酸盐（CPX），苯海拉明盐酸盐（DPH）和氯马汀（CMT）。第一种方法取决于硫氰酸钼（V）离子（方法A）与所引用药物的反应形成稳定的离子对络合物，该络合物可通过二氯甲烷萃取，在λ（最大）470nm处进行比色测定。第二种方法是基于在酸性介质中形成一种以茜素红S作为显色剂的离子缔合络合物（方法B），然后将其萃取到氯仿中。对于（DPH或CMT）和CPX，络合物分别在425和426nm处具有最大吸光度。Beer-Lambert图的回归分析显示，硫氰酸钼（V）（方法A）和茜素红S（方法B）的浓度范围分别为5.0-40和5-70microgmL（-1）良好。为了进行更准确的分析，计算了林宝最佳浓度范围。计算了摩尔吸光度，Sandell灵敏度，检测和定量限。将该程序应用于各种药物制剂的分析，可

  DOI：

  10.1016/j.saa.2007.03.040

文献信息

• Noncardiotoxic pharmaceutical compounds
  申请人：Barbeau L. Donald

  公开号：US20060035863A1

  公开（公告）日：2006-02-16

  The present invention relates to novel noncardiotoxic compounds and pharmaceutical compositions useful in the treatment of a variety of disorders including the treatment of depression, allergies, psychoses, cancer and gastrointestinal disorders. In particular, the present invention describes pharmaceutical compositions that mitigate life-threatening arrhythmias such as torsade de pointes. Torsade de pointes is a particular cardiac problem associated with many therapeutic agents and has been implicated as a possible cause of sudden death, particularly in those individuals with a past history of disturbances of cardiac rhythm, myocardial infarction, congenital repolarization abnormalities and cardiac risk factors such as hyperlipidemia and age. This arrhythmia is a variant of paroxysmal ventricular tachycardia associated with a prolonged QTc interval or prominent U waves on the ECG. Torsade de pointes is potentially lethal because it can progress to ventricular fibrillation, life-threatening arrhythmias or precipitate sudden death.

  本发明涉及新型无心脏毒性化合物和药物组合物，用于治疗包括抑郁症、过敏、精神病、癌症和胃肠道疾病在内的各种疾病。具体而言，本发明描述了可以缓解危及生命的心律失常，例如扭转型尖波。扭转型尖波是与许多治疗剂相关的一种特殊心脏问题，已被指认为可能导致猝死的原因，特别是在那些有心脏节律紊乱、心肌梗死、先天性复极异常和心脏危险因素（如高脂血症和年龄）的个体中。这种心律失常是一种与心电图上QTc间期延长或U波显著的室性心动过速变异有关的心律失常。扭转型尖波有潜在致命性，因为它可能发展为室颤、危及生命的心律失常或引发猝死。
• Sigma ligands for use in the prevention and/or treatment of postoperative pain
  申请人：Laboratorios del. Dr. Esteve, S.A.

  公开号：EP2353598A1

  公开（公告）日：2011-08-10

  The invention refers to the use of a sigma ligand, particularly a sigma ligand of formulae (I), (II) or (III) to prevent and/or treat acute and chronic pain developed as a consequence of surgery, especially superficial and/or deep pain secondary to surgical tissue injury, and peripheral neuropathic pain, neuralgia, allodynia, causalgia, hyperalgesia, hyperesthesia, hyperpathia, neuritis or neuropathy secondary to surgical procedure.

  本发明涉及使用sigma配体，特别是公式（I），（II）或（III）的sigma配体，以预防和/或治疗由手术引起的急性和慢性疼痛，特别是手术组织损伤引起的表浅和/或深层疼痛，以及周围神经病理性疼痛，神经痛，触痛，烧伤性痛，痛觉过敏，疼痛过敏，神经炎或手术过程引起的神经病变。
• 2-(1-Piperazinyl)-2,4,6-cycloheptatrien-1-one derivatives, processes for their preparation, intermediates used in the processes and the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the derivatives
  申请人：AYERST, MCKENNA AND HARRISON INC.

  公开号：EP0034894A2

  公开（公告）日：1981-09-02

  2-(1-Piperazinyl)-2,4,6-cycloheptatrien-1-one derivatives offormula and therapeutically acceptable acid addition salts thereof exhibit dopamine-receptor stimulating activity in a mammal and are useful for treating hyperprolactinemia, galactorrhea, amenorrhea, impotence, Parkinsonism, diabetes, acromegaly, hypertension and other central nervous system disorders. In the formula R is hydrogen or a specified substituent, R2 is hydrogen or lower alkyl and R3 is hydrogen or a specified radical. Processes for preparing the derivatives and pharmaceutical compositions containing them are also disclosed.

  2-(1-哌嗪基)-2,4,6-环庚三烯-1-酮衍生物 及其治疗上可接受的酸加成盐在哺乳动物体内具有刺激多巴胺受体的活性，可用于治疗高泌乳素血症、闭经、阳痿、帕金森病、糖尿病、肢端肥大症、高血压和其他中枢神经系统疾病。 式中 R 是氢或特定的取代基，R2 是氢或低级烷基，R3 是氢或特定的基。此外，还公开了制备这些衍生物和含有这些衍生物的药物组合物的工艺。
• An otorhinological drug delivery device
  申请人：Schering Oy

  公开号：EP1438942A1

  公开（公告）日：2004-07-21

  The invention relates to an otorhinological delivery device comprising at least one pharmaceutically active agent. According to the invention the device comprises a core comprising said at least one pharmaceutically active agent wherein said core is made of an elastomer composition selected from the group consisting of poly(dimethylsiloxane), a siloxane-based elastomer comprising 3,3,3-trifluoropropyl groups attached to the Si-atoms of the siloxane units, a siloxane-based elastomer comprising poly(alkylene oxide) groups and mixtures thereof.

  本发明涉及一种包含至少一种药用活性剂的耳鼻喉给药装置。根据本发明，该装置包括一个包含所述至少一种药物活性剂的芯体，其中所述芯体由弹性体组合物制成，该弹性体组合物选自聚（二甲基硅氧烷）、硅氧烷基弹性体（包含连接到硅氧烷单元S原子上的3,3,3-三氟丙基）、硅氧烷基弹性体（包含聚（环氧烷）基团）及其混合物组成的组。
• Use of compounds binding to the sigma receptor for the treatment of diabetes-associated pain
  申请人：LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.

  公开号：EP1787679A1

  公开（公告）日：2007-05-23

  The present invention refers to the use of compounds active on the sigma receptor for the production of a medicament for the treatment of diabetes-associated pain.

  本发明是指利用对 sigma 受体具有活性的化合物来生产治疗糖尿病相关疼痛的药物。