2,4-二氯-联苯-4-羧酸 | 195457-72-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2,4-二氯-联苯-4-羧酸
• 英文名称: 2',4'-dichloro-4-biphenylcarboxylic acid
• 英文别名: 2',4'-Dichloro-biphenyl-4-carboxylic acid；2',4'-Dichlorobiphenyl-4-carboxylic acid；4-(2,4-dichlorophenyl)benzoic acid
• CAS: 195457-72-8
• 化学式: C₁₃H₈Cl₂O₂
• 分子量: 267.111
• InChiKey: OZFFPJBMCGKDGO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  268-270 °C
• 沸点：
  406.8±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.397±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  37.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-二氯-联苯-4-羧酸 在 氯化亚砜 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2',4'-Dichloro-biphenyl-4-carbonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  2',4'-DICHLORO-BIPHENYL-4-YL-HYDROXY-KETONES AND RELATED COMPOUNDS AND THEIR USE AS THERAPEUTIC AGENTS

  摘要：

  本发明涉及治疗化合物领域，更具体地涉及某些2′，4′-二氯联苯基-4-羟基酮类化合物及相关化合物（以下统称为“DCBP化合物”），更进一步地，涉及选择自以下公式化合物及其药学上可接受的盐、溶剂和水合物的化合物：其中：n独立地为1、2、3或4；W独立地为—C(═O)—、—CH(OH)—或—C(═NOROX)—；ROX独立地为—H或C1-3烷基；J独立地为：—H、—RE1、—C(═O)—RE2、—C(═O)—O—RE3、—C(═O)—O—S(═O)2ORE4、—C(═O)—(CH2)n—C(═O)ORE5、—C(═O)—(CH2)n—NRNE1RNE2、—C(═O)—(CH2)n—NRNE3—C(═O)RE6、—C(═O)—(CH2)n—C(═O)—NRNE4RNE5或—P(═O)(ORE7)(ORE8)；其中，RE1、RE2、RE3、RE4、RE5、RE6和RE7中的每一个独立地为：—H、C1-3烷基、-Ph或—CH2-Ph。本发明还涉及包含这样的化合物的制剂，以及这样的化合物和制剂的使用，无论是体外还是体内，在治疗和/或预防方面，例如：炎症和/或关节破坏和/或骨质丢失；由免疫系统过度和/或不适当和/或持续激活引起的疾病；炎症和自身免疫性疾病，例如：类风湿性关节炎、银屑病、银屑病性关节炎、炎症性肠病、强直性脊柱炎等；与骨质丢失有关的疾病，例如：类风湿性关节炎中过度破骨细胞激活引起的骨质丢失、骨质疏松症、与癌症相关的骨病、帕吉特病等。

  公开号：

  US20080221220A1
• 作为产物：
  描述：

  2',4'-dichloro-4-biphenylcarbaldehyde 在 双氧水 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 5.0h， 以85%的产率得到2,4-二氯-联苯-4-羧酸
  参考文献：
  名称：

  Oxidation of aldehydes to carboxylic acids in water catalyzed by cobalt(II) Schiff-base complex anchored to SBA-15/MCM-41

  摘要：

  Cobalt(II) Schiff-base complexes were successfully anchored to SBA-15/MCM-41 and used as a catalyst for the oxidation of aldehydes to afford carboxylic acids in water under the action of hydrogen peroxide. Reaction conditions, such as different catalyst type, reaction temperature, reaction time, solvents media, and catalyst amount were studied systematically. High yield (up to 98%) of the process was reached. Such substrate-supported catalyst can be reused up to five times without significant loss of its catalytic activity which is not lower than 85%.

  DOI：

  10.1134/s1070363214040306

文献信息

• [EN] ARYL PIPERIDINE DERIVATIVES AS INDUCERS OF LDL-RECEPTOR EXPRESSION FOR THE TREATMENT OF HYPERCHOLESTEROLEMIA<br/>[FR] DERIVES D'ARYL PIPERIDINE UTILISES COMME INDUCTEURS D'EXPRESSION DES RECEPTEURS DES LIPOPROTEINES DE BASSE DENSITE (LDL) PERMETTANT DE TRAITER L'HYPERCHOLESTEROLEMIE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2004006923A1

  公开（公告）日：2004-01-22

  This invention relates to novel compounds which up-regulate LDL receptor (LDL-r) expression. and to processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their medical use. More particularly, this invention relates to novel aromatic piperidines of formula (I) and their use in therapy. wherein Ar1 is substituted, by at least one R1 group selected from: -O(CRaRb)nC(O)NRXRy, -O(CH2)nCN, -O(CH2)nO(CH2)mOR2, -O(CH2)nCO2R2, -OS02NRxRy, -OSO2(CH2)pCH3, -(CRaRb)nC(O)NRXRy, -(CH2)nCN, -(CH2)nO(CH2)mOR2, -(CH2)nCO2R2, -(CH2)nC(O)R2, - SO2NRxRy, -SO2(CH2)pCH3, -CH=CHC(O)NRxRy, -CH=CHCN, -CH=CHCO2R2, -CO2R2, - C(O)R2, -C(O)NRxRy and C2-5alkenyl.

  这项发明涉及促进低密度脂蛋白受体（LDL-r）表达的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们的医疗用途。更具体地说，这项发明涉及式（I）的新芳香基哌啶及其在治疗中的应用。其中Ar1被至少一个R1基团取代，所述R1基团选自：-O(CRaRb)nC(O)NRXRy，-O(CH2)nCN，-O(CH2)nO(CH2)mOR2，-O(CH2)nCO2R2，-OS02NRxRy，-OSO2(CH2)pCH3，-(CRaRb)nC(O)NRXRy，-(CH2)nCN，-(CH2)nO(CH2)mOR2，-(CH2)nCO2R2，-(CH2)nC(O)R2，-SO2NRxRy，-SO2(CH2)pCH3，-CH=CHC(O)NRxRy，-CH=CHCN，-CH=CHCO2R2，-CO2R2，-C(O)R2，-C(O)NRxRy和C2-5烯基。
• [EN] ARYL PIPERIDINE DERIVATIVES AND USE THEREOF TO REDUCE ELEVATED LEVELS OF LDL-CHOLESTEROL<br/>[FR] DERIVES D'ARYLE PIPERIDINE ET UTILISATION DE CEUX-CI POUR REDUIRE DES TAUX ELEVES DE LDL-CHOLESTEROL
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2004006924A1

  公开（公告）日：2004-01-22

  This invention relates to novel compounds which up-regulate LDL receptor (LDL-r) expression and to processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their medical use. More particularly, this invention relates to novel aromatic piperidines and their use in therapy.

  这项发明涉及一种新型化合物，可以上调LDL受体（LDL-r）的表达，并涉及其制备方法、含有它们的药物组合物以及它们的医疗用途。更具体地说，这项发明涉及新型芳香基哌啶类化合物及其在治疗中的应用。
• [EN] COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND METHODS FOR USE IN TREATING INFLAMMATORY DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET MÉTHODES À UTILISER DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES INFLAMMATOIRES
  申请人：EUROSCREEN SA

  公开号：WO2015078949A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  The present invention is directed to compounds of formula (I), useful in treating and/or preventing inflammatory diseases.

  本发明涉及一种化合物，其化学式为(I)，用于治疗和/或预防炎症性疾病。
• New carboxamide compounds having melanin concentrating hormone antagonistic activity, pharmaceutical preparations comprising these compounds and process for their manufacture
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US20040242572A1

  公开（公告）日：2004-12-02

  The present invention relates to carboxamide compounds of general formula I 1 wherein the groups and residues A, B, W, X, Y, Z, R 1 , R 2 , R 3 and k have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to process for preparing the above mentioned carboxamides as well as pharmaceutical compositions containing at least one carboxamide according to the invention. In view of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

  本发明涉及具有通式I的羧酰胺化合物 1 其中，A、B、W、X、Y、Z、R 1 、R 2 、R 3 和k的含义如权利要求1中所述。此外，本发明还涉及制备上述羧酰胺的方法以及含有至少一种根据本发明的羧酰胺的药物组合物。由于它们对MCH受体的拮抗活性，根据本发明的药物组合物适合用于治疗代谢紊乱和/或饮食紊乱，特别是肥胖症、厌食症、暴食症、糖尿病。
• Synthesis of Chlorinated Biphenyls by Suzuki Cross-Coupling Using Diamine or Diimine-Palladium Complexes
  作者：Tuula Kylmälä、Noora Kuuloja、Youjun Xu、Kari Rissanen、Robert Franzén

  DOI：10.1002/ejoc.200800119

  日期：2008.8

  and their reduced diamine counterparts 3b,3d–3g and 3i form complexes 4a–4i, 5b,5d–5g, and 5i with PdCl2 in DMF or methanol. Using 1 mol-% of the isolated complexes 4e and 5f many polychlorinated biphenyls (PCBs) can be prepared in moderate to excellent yields according to the Suzuki crosscoupling protocol with contact to air. Several 4-acetylbiphen

  几种新型二亚胺（Salen 型配体）2a-2i 及其还原的二胺对应物 3b、3d-3g 和 3i 在 DMF 或甲醇中与 PdCl2 形成复合物 4a-4i、5b、5d-5g 和 5i。根据与空气接触的铃木交叉偶联方案，使用 1 mol% 的分离配合物 4e 和 5f，可以以中等至极好的产率制备许多多氯联苯 (PCB)。几种4-乙酰联苯