6-ethyl-8-(3-chlorophenyl)-1,6-naphthyridin-5-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-ethyl-8-(3-chlorophenyl)-1,6-naphthyridin-5-one
• 英文别名: 8-(3-chlorophenyl)-6-ethyl-1,6-naphthyridin-5-one
• 化学式: C₁₆H₁₃ClN₂O
• 分子量: 284.745
• InChiKey: DTXYFZIFCQLJRR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  33.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  8-(3-chlorophenyl)-1,6,naphthyridin-5-One 、 碘乙烷 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以82%的产率得到6-ethyl-8-(3-chlorophenyl)-1,6-naphthyridin-5-one
  参考文献：
  名称：

  8-phenyl-1,6-naphthyridin-5-ones

  摘要：

  已披露的8-芳基-1,6-萘啶-5-酮，化合物的化学式为I，其中：R.sub.1为氢、烷基、较低烷基、环烷基、杂原子烷基、杂环烷基、芳基、杂原子芳基、环烷基较低烷基、杂环烷基较低烷基、芳基烷基或杂原子芳基烷基；R.sub.2为芳基；或其药用可接受的盐或N-氧化物作为抗炎药物、免疫抑制剂、抗移植排斥剂、抗移植物抗宿主病剂、抗过敏剂（如哮喘、鼻炎和特应性皮炎）、支气管扩张剂、抗自身免疫剂或镇痛剂。

  公开号：

  US05466697A1

文献信息

• 8-ARYL-1,6-NAPHTHYRIDIN-5-ONES
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0770078A1

  公开（公告）日：1997-05-02
• US5466697A
  申请人：——

  公开号：US5466697A

  公开（公告）日：1995-11-14
• [EN] 8-ARYL-1,6-NAPHTHYRIDIN-5-ONES<br/>[FR] 8-ARYLE-1,6-NAPHTHYRIDINE-5-ONES
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：WO1996002541A1

  公开（公告）日：1996-02-01

  (EN) The disclosed 8-aryl-1,6-naphthyridin-5-ones, compounds of Formula (I), wherein: R1 is hydrogen, alkyl, lower alkyl, cycloalkyl, heteroalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl lower alkyl, heterocycloalkyl lower alkyl, aralkyl or heteroaralkyl; and R2 is aryl; or a pharmaceutically acceptable salt or N-oxide thereof are useful as anti-inflammatory agents, immunosuppressive agents, anti-allograft rejection agents, anti-graft-vs-host disease agents, anti-allergic agents (e.g., asthma, rhinitis and atopic dermatitis), bronchodilation agents, anti-autoimmune agents or analgetic agents.(FR) La présente invention concerne des composés des 8-aryle-1,6-naphthyridine-5-ones représentés par la formule générale (I), dans laquelle 'R1' est hydrogène, alkyle, alkyle inférieur, cycloalkyle, hétéroalkyle, hétérocycloalkyle, aryle, hétéroaryle, alkyle inférieur de cycloalkyle, alkyle inférieur d'hétéroalkyle, aralkyle ou hétéroaralkyle, et 'R2' est aryle; ou l'un de leurs sels ou encore l'un de leurs N-oxydes pharmaceutiquement acceptables. Ces composés sont utiles comme anti-inflammatoires, immunodépresseurs, antirejets d'allogreffons, agents antiréaction du greffon contre l'hôte, antiallergiques (par exemple asthme, rhinite et eczéma atopique), bronchodilatateurs, anti-autoimmunitaires ou analgésiques.
• 8-phenyl-1,6-naphthyridin-5-ones
  申请人：Syntex (U.S.A.) Inc.

  公开号：US05466697A1

  公开（公告）日：1995-11-14

  The disclosed 8-aryl-1,6-naphthyridin-5-ones, compounds of Formula I, ##STR1## wherein: R.sub.1 is hydrogen, alkyl, lower alkyl, cycloalkyl, heteroalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl lower alkyl, heterocycloalkyl lower alkyl, aralkyl or heteroaralkyl; and R.sub.2 is aryl; or a pharmaceutically acceptable salt or N-oxide thereof are useful as anti-inflammatory agents, immunosuppressive agents, anti-allograft rejection agents, anti-graft-vs-host disease agents, anti-allergic agents (e.g., asthma, rhinitis and atopic dermatitis), bronchodilation agents, anti-autoimmune agents or analgetic agents.

  已披露的8-芳基-1,6-萘啶-5-酮，化合物的化学式为I，其中：R.sub.1为氢、烷基、较低烷基、环烷基、杂原子烷基、杂环烷基、芳基、杂原子芳基、环烷基较低烷基、杂环烷基较低烷基、芳基烷基或杂原子芳基烷基；R.sub.2为芳基；或其药用可接受的盐或N-氧化物作为抗炎药物、免疫抑制剂、抗移植排斥剂、抗移植物抗宿主病剂、抗过敏剂（如哮喘、鼻炎和特应性皮炎）、支气管扩张剂、抗自身免疫剂或镇痛剂。