2-(3-丁氧基苯基)乙胺 | 103686-08-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-(3-丁氧基苯基)乙胺
• 英文名称: 2-(3-butyloxyphenyl)ethylamine
• 英文别名: 2-(3-butoxyphenyl)ethanamine
• CAS: 103686-08-4
• 化学式: C₁₂H₁₉NO
• 分子量: 193.289
• InChiKey: FFTGHRKRCSJZSC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(3-丁氧基苯基)乙胺 在 potassium carbonate 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 生成 N-[3-phenylpropenoyl]-3-butyloxyphenethylamine
  参考文献：
  名称：

  Nitrogen containing heterocyclic compounds

  摘要：

  公式（III）的化合物：##STR1##或其盐或酰基衍生物，用作抗真菌和抗原虫药物。还公开了含有这些化合物的组合物，以及制备这些化合物的方法和制备它们的中间体。

  公开号：

  US04968698A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(3-丁氧基苯基)乙腈 在 aluminum nickel 、 氢气 作用下， 以 ammoniacal methanol 为溶剂， 生成 2-(3-丁氧基苯基)乙胺
  参考文献：
  名称：

  Nitrogen containing heterocyclic compounds

  摘要：

  公式（III）的化合物：##STR1##或其盐或酰基衍生物，用作抗真菌和抗原虫药物。还公开了含有这些化合物的组合物，以及制备这些化合物的方法和制备它们的中间体。

  公开号：

  US04968698A1

文献信息

• [EN] NOVEL DIHYDROPYRIDOISOQUINOLINONES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] NOUVELLES DIHYDROPYRIDOISOQUINOLINONES ET LEURS COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES INFLAMMATOIRES
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2016169911A1

  公开（公告）日：2016-10-27

  A compound according to Formula (I): wherein R1, LA, CyA, RA, R2, R3, and R4 are as described herein. The present invention relates to novel compounds according to Formula I that antagonize GPR84, a G-protein-coupled receptor that is involved in inflammatory conditions, and methods for the production of these novel compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods for the prevention and/or treatment of inflammatory conditions, pain, neuroinflammatory conditions, neurodegenerative conditions, infectious diseases, autoimmune diseases, endocrine and/or metabolic diseases, cardiovascular diseases, leukemia, and/or diseases involving impairment of immune cell functions by administering a compound of the invention.

  根据公式（I）的化合物：其中R1、LA、CyA、RA、R2、R3和R4如本文所述。本发明涉及根据公式I的新化合物，这些化合物拮抗GPR84，GPR84是涉及炎症状况的G蛋白偶联受体，以及制备这些新化合物的方法，包括这些化合物的药物组合物，以及通过给予本发明的化合物预防和/或治疗炎症状况、疼痛、神经炎症状况、神经退行性疾病、传染病、自身免疫疾病、内分泌和/或代谢疾病、心血管疾病、白血病和/或通过给予本发明的化合物导致免疫细胞功能受损的疾病的方法。
• [EN] PROCESS FOR THE PRODUCTION OF SUBSTITUTED 2-[2-(PHENYL) ETHYLAMINO]ALKANEAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE DÉRIVÉS DE 2-[2-(PHÉNYL) ÉTHYLAMINO]ALCANEAMIDE SUBSTITUÉS
  申请人：NEWRON PHARM SPA

  公开号：WO2020212352A1

  公开（公告）日：2020-10-22

  The present invention refers to a process for preparing a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R is (C3-C10)alkyl, or ω-trifluoro(C3-C10)alkyl; R1 and R2 are, independently, hydrogen, hydroxy, (C1-C8) alkoxy, (C1-C8) alkylthio, halo, trifluoromethyl or 2,2,2-trifluoroethyl; or one of R1 and R2 is in ortho position to the R-O- group and, taken together with the same R-O-, represents a Formula (A) group where Ro is (C2-C9)alkyl; R3 and R4 are, independently, hydrogen, (C1-C4)alkyl; or R4 is hydrogen and R5 is a group selected from -CH2-OH, -CH2-O-(C1-C6)alkyl, -CH(CH3)-OH, -(CH2)2-S-CH3, benzyl and 4-hydroxybenzyl; or R4 and R5, taken together with the adjacent carbon atom, form a (C3-C6)cycloalkyl residue; R5 and R6 are independently hydrogen or (C1-C6)alkyl; or taken together with the adjacent nitrogen atom form a 5-6 membered monocyclic saturated heterocycle, optionally containing one additional heteroatom chosen among -O-, -S- and -NR7- where R7 is hydrogen or (C1-C6) alkyl; and wherein optionally one or more hydrogen atom in the groups R, R1, R2, R3, R4, R5 and R6, preferably in the R group, can be substituted by a deuterium atom.

  本发明涉及一种制备式(I)化合物或其药学上可接受的盐的方法：其中R为(C3-C10)烷基，或ω-三氟(C3-C10)烷基；R1和R2分别为氢、羟基、(C1-C8)烷氧基、(C1-C8)烷基硫醚、卤素、三氟甲基或2,2,2-三氟乙基；或者R1和R2中的一个位于R-O-基的邻位，并与相同的R-O-一起表示一个Ro为(C2-C9)烷基的式(A)基团；R3和R4分别为氢、(C1-C4)烷基；或者R4为氢且R5为从-CH2-OH、-CH2-O-(C1-C6)烷基、-CH(CH3)-OH、-(CH2)2-S-CH3、苄基和4-羟基苄基中选择的基团；或者R4和R5与相邻的碳原子一起形成一个(C3-C6)环烷基残基；R5和R6独立地为氢或(C1-C6)烷基；或者与相邻的氮原子一起形成一个含有一个额外杂原子的5-6元单环饱和杂环，该额外杂原子可选择在-O-、-S-和-NR7-中，其中R7为氢或(C1-C6)烷基；并且在R、R1、R2、R3、R4、R5和R6中的一个或多个氢原子，优选在R基中，可选择用氘原子取代。
• [EN] PROCESS FOR THE PRODUCTION OF SUBSTITUTED 2-[2-(PHENYL) ETHYLAMINO]ALKANEAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE DÉRIVÉS DE 2-[2-(PHÉNYL)ÉTHYLAMINO]ALCANEAMIDE SUBSTITUÉS
  申请人：NEWRON PHARM SPA

  公开号：WO2020212227A1

  公开（公告）日：2020-10-22

  The present invention relates to a new process for the production of substituted 2-[2-(phenyl) ethylaminojalkaneamide derivatives of the following formula (I), in particular 2-[2-(3-butoxyphenyl)-ethylamino]-N,N-dimethylacetamide in high yields with very high chemical purity. The invention relates to a process for preparing a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof:

  本发明涉及一种用于生产以下式(I)的取代2-[2-(苯基)乙基氨基烷酰衍生物的新工艺，特别是高产率、化学纯度非常高的2-[2-(3-丁氧基苯基)-乙基氨基]-N,N-二甲基乙酰胺。该发明涉及一种制备式(I)化合物或其药用可接受盐的工艺：
• Antipruritics
  申请人：Yasui Kiyoshi

  公开号：US20050101590A1

  公开（公告）日：2005-05-12

  It is intended to provide antipruritics (drugs to control itching, antiitch agents and drugs to stop itching). It is found out that a compound having an agonistic activity to the cannabinoid receptor shows an antipruritics effect.

  这意味着它旨在提供止痒药（用于控制瘙痒的药物，抗瘙痒剂和止痒药）。研究发现，具有激动性作用的大麻素受体的化合物具有止痒效果。
• 2-Imino-1,3-thiazine derivatives
  申请人：Hanasaki Koji

  公开号：US20050124617A1

  公开（公告）日：2005-06-09

  The present invention relates to 2-imino-1,3-thiazine derivatives, in specific, 2-imino-1,3-thiazine derivatives having a selective antagonistic activity or agonistic activity to a cannabinoid type 2 receptor and their pharmaceutical use.

  本发明涉及2-亚氨基-1,3-噻嗪衍生物，具体地说，涉及具有针对大麻素2型受体的选择性拮抗活性或激动活性的2-亚氨基-1,3-噻嗪衍生物及其药物用途。