2-(3-吡啶)吗啉 | 90437-05-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 2-(3-吡啶)吗啉
• 英文名称: 2-pyridin-3-yl-morpholine
• 英文别名: 2--morpholin；2-Pyridyl-(3)-morpholin；2-(Pyridin-3-yl)morpholine；2-pyridin-3-ylmorpholine
• CAS: 90437-05-1
• 化学式: C₉H₁₂N₂O
• mdl: MFCD10035255
• 分子量: 164.207
• InChiKey: PPUJWYHBVHJUKY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.444
• 拓扑面积：
  34.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(3-吡啶)吗啉 在 盐酸 、 sodium tetrahydroborate 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 丙酮 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 2-(1-methyl-1,2,5,6-tetrahydropyridin-3-yl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  有效合成的2-（1-甲基-1,2,5,6-四氢吡啶-3-基）吗啉：一种有效的M 1选择性毒蕈碱激动剂

  摘要：

  2-（1-甲基-1,2,5,6-四氢吡啶-3-基）吗啉可用于合成有效的抗菌剂，包括槟榔碱衍生物，苯二甲恶嗪和多聚吗啉，并分9步合成，总收率为36％。3-乙酰基吡啶的溴化和具有环化作用的二醇的脱水对于该策略的成功至关重要。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2007.04.135
• 作为产物：
  描述：

  3-(2-溴乙酰基)吡啶 在 palladium on activated charcoal sodium tetrahydroborate 、 硫酸 、 ammonium formate 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 29.0h， 生成 2-(3-吡啶)吗啉
  参考文献：
  名称：

  有效合成的2-（1-甲基-1,2,5,6-四氢吡啶-3-基）吗啉：一种有效的M 1选择性毒蕈碱激动剂

  摘要：

  2-（1-甲基-1,2,5,6-四氢吡啶-3-基）吗啉可用于合成有效的抗菌剂，包括槟榔碱衍生物，苯二甲恶嗪和多聚吗啉，并分9步合成，总收率为36％。3-乙酰基吡啶的溴化和具有环化作用的二醇的脱水对于该策略的成功至关重要。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2007.04.135

文献信息

• SUBSTITUTED SULFONAMIDE COMPOUNDS
  申请人：OBERBOERSCH Stefan

  公开号：US20080153843A1

  公开（公告）日：2008-06-26

  Substituted sulfonamide derivatives, a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds, and to the use of substituted sulfonamide derivatives in the treatment or inhibition of pain and/or various disorders or disease states.

  磺胺取代物，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及磺胺取代物在治疗或抑制疼痛和/或各种疾病或疾病状态中的用途。
• [EN] QUINOXALINE COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS À BASE DE QUINOXALINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：MILLENNIUM PHARM INC

  公开号：WO2015161142A1

  公开（公告）日：2015-10-22

  This invention provides compounds of formula I and subsets thereof: wherein T, J, R, R4, Rq, o, RA, and RB and subsets thereof are as described in the specification. The compounds are inhibitors of NAMPT and are thus useful for treating cancer, inflammatory conditions, or T-cell mediated autoimmune disease.

  这项发明提供了公式I及其子集的化合物：其中T、J、R、R4、Rq、o、RA和RB以及其子集如规范中所述。这些化合物是NAMPT的抑制剂，因此可用于治疗癌症、炎症性疾病或T细胞介导的自身免疫疾病。
• [EN] D3 RECEPTOR AGONIST COMPOUNDS; METHODS OF PREPARATION; INTERMEDIATES THEREOF; AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS AGONISTES DU RÉCEPTEUR D3; PROCÉDÉS DE PRÉPARATION; INTERMÉDIAIRES DE CEUX-CI; ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：US HEALTH

  公开号：WO2020210785A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  Disclosed herein are novel compounds including dopamine D3 receptor agonists, compositions thereof, methods of use thereof, and processes of synthesizing the same. Further disclosed are D3R selective agonist compounds, specifically bitopic ligands comprising chirality.

  本文披露了包括多巴胺D3受体激动剂在内的新颖化合物、其组合物、使用方法以及合成这些化合物的方法。进一步披露了D3R选择性激动剂化合物，具体包括具有手性的双位点配体。
• Muscarinic receptor 1 agonist activity of novel N-aryl carboxamide substituted 3-morpholino arecoline derivatives in Alzheimer’s presenile dementia models
  作者：Manish Malviya、Y.C. Sunil Kumar、R.B. Mythri、C. Venkateshappa、M.N. Subhash、K.S. Rangappa

  DOI：10.1016/j.bmc.2009.06.032

  日期：2009.8

  Earlier we have reported the effect of arecoline thiazolidinone and morpholino arecoline derivatives as muscarinic receptor 1 agonists in Alzheimer’s presenile dementia models. To elucidate further our Structure–Activity Relationship (SAR) studies on the chemistry and muscarinic receptor 1 binding efficacy, a series of novel carboxamide derivatives of 2-(1-methyl-1,2,5,6-tetrahydropyridin-3-yl)morpholine

  先前我们已经报道了槟榔碱噻唑烷酮和吗啉代槟榔碱衍生物作为毒蕈碱受体1激动剂在阿尔茨海默氏痴呆症模型中的作用。为了进一步阐明我们关于化学和毒蕈碱受体1结合功效的结构-活性关系（SAR）研究，一系列新的2-（1-甲基-1,2,5,6-四氢吡啶-3-基）羧酰胺衍生物吗啉分子已被设计和合成为一类具有低毒性效应的新型M1受体激动剂，可增强阿尔茨海默氏早老性痴呆动物模型的记忆功能，并通过体外激活M1受体来调节大鼠脑皮质切片的APP分泌​​。结果表明化合物9b在对位具有甲基 与吗啉代槟榔碱的羧酰胺相连的芳基的位置可能以具有抗痴呆活性的有效分子的形式出现。
• Compounds Which Modulate The CB2 Receptor
  申请人：Zindell Renee

  公开号：US20070191340A1

  公开（公告）日：2007-08-16

  Compounds are provided which bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, the compounds having the general formula wherein, R 1 , R 2 , A, Y, X, Ar 1 and Ar 2 have the meanings given in the specification, and the preparation and use thereof. The compounds are valuable CB2 receptor modulators.

  提供了一些化合物，它们能够与CB2受体结合并作为激动剂、拮抗剂或反向激动剂，这些化合物具有以下通式： 其中，R1、R2、A、Y、X、Ar1和Ar2的含义在说明书中给出，这些化合物的制备和使用是有价值的CB2受体调节剂。