阿地普林 | 56066-63-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 阿地普林
• 中文别名: 5-[(4-二甲基氨基-3,5-二甲氧基-苯基)甲基]嘧啶-2,4-二胺
• 英文名称: aditoprim
• 英文别名: 2,4-diamino-5-[4-(dimethylamino)-3,5-dimethoxy-benzyl]-pyrimidine；aditoprime；2,4-Diamino-5-(3,5-dimethoxy-4-dimethylaminobenzyl)pyrimidine；5-(4-dimethylamino-3,5-dimethoxy-benzyl)-pyrimidine-2,4-diamine；2,4-diamino-5-(3,5-dimethoxy-4-dimethylaminobenzyl)-pyrimidine；5-[[4-(dimethylamino)-3,5-dimethoxyphenyl]methyl]pyrimidine-2,4-diamine
• CAS: 56066-63-8
• 化学式: C₁₅H₂₁N₅O₂
• 分子量: 303.364
• InChiKey: QBQMXWZTRRWPGK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  503.9±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.233±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  99.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  阿地普林 在 超重氢 、 palladium 10% on activated carbon 、 溴 、 sodium hydride 、 溶剂黄146 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 60.0 ℃ 、33.33 kPa 条件下， 反应 10.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种氚标记艾地普林的制备方法

  摘要：

  本发明属于本发明属于放射性化学合成领域，具体涉及一种氚标记艾地普林的制备方法。本发明以艾地普林为原料，经过氨基保护后发生溴代反应得到2‑溴‑艾地普林，再以Pd/C为催化剂，2‑溴‑艾地普林与氚气发生氚‑卤交换，得到高放化纯度(≥99.2％)、高化学纯度(≥99％)、高比活度(34.4Ci/g)的氚标记艾地普林。本发明为新药艾地普林的体内药理毒理作用靶标的寻找和发现及其在动物体内的处置如吸收、分布、代谢和排泄等的研究提供物质基础，同时也为结构相似药物的同位素标记合成提供了参考。

  公开号：

  CN104529911B
• 作为产物：
  描述：

  2,4-dichloro-5-(3,5-dimethoxy-4-dimethylaminobenzyl)pyrimidine 生成 阿地普林
  参考文献：
  名称：

  SWARINGEN, R. A. ,, JR.;EADDY, J. F. ,, III;HENDERSON, T. R.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] PROGRAMMABLE POLYMERIC DRUGS<br/>[FR] MÉDICAMENTS POLYMÈRES PROGRAMMABLES
  申请人：SONY CORP

  公开号：WO2020210689A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  Compounds useful as biologically active compounds are disclosed. The compounds have the following structure (I): or a stereoisomer, tautomer or salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, L, L1, L2, M and n are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds are also provided.

  披露了作为生物活性化合物有用的化合物。这些化合物具有以下结构（I）：或其立体异构体、互变异构体或盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、L、L1、L2、M和n如本文所定义。还提供了与这些化合物的制备和使用相关的方法。
• 2,4-Diamino-5-(4-amino and 4-dimethylamino-3,5-dimethoxy
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04515948A1

  公开（公告）日：1985-05-07

  2,4-Diamino-5-benzylpyrimidines of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, A, Z and n are as hereinafter set forth, are described. The 2,4-diamino-5-benzylpyrimidines of the invention have useful antibacterial activity. More particularly, they inhibit bacterial dihydrofolate reductase and potentiate the antibacterial activity of sulfonamides.

  公式为##STR1##的2,4-二氨基-5-苄基嘧啶化合物被描述，其中R.sup.1，R.sup.2，A，Z和n如下所述。本发明的2,4-二氨基-5-苄基嘧啶具有有用的抗菌活性。更具体地说，它们抑制细菌二氢叶酸还原酶并增强磺胺类药物的抗菌活性。
• 一种艾地普林的合成方法
  申请人：华中农业大学

  公开号：CN109761910B

  公开（公告）日：2021-11-19

  本发明提供了一种艾地普林的制备方法，反应条件温和，可操作性强，收率高。具体包括以下步骤：(1)在甲醇钠的甲醇溶液中，加入丙烯腈制备3‑甲氧基丙腈,以4‑二甲氨基‑3,5‑二甲氧基苯甲醛为原料，与3‑甲氧基丙腈进行缩合反应，制备得到中间体α‑(甲氧基亚甲基)‑β‑(4‑二甲氨基‑3,5‑二甲氧苄基)丙烯腈；(2)中间体在甲醇钠的乙二醇单甲醚溶液中与硝酸胍环合制备艾地普林。本发明的制备方法，原料易得，操作简便，收率较高，具有工业化生产的广阔前景。
• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Verfahren zur Herstellung von Sulfonamid-Potentiator-Lösungen und ein neues Sulfanilamid
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft

  公开号：EP0075135A1

  公开（公告）日：1983-03-30

  Wäßrige Lösungen von antibakteriell wirksamen Sulfonamiden und Sulfonamid-Potentiatoren, die für parenterale Applikation geeignet sind und keine organischen Lösungsmittel enthalten, erhält man dadurch, dass man ein Sulfonamid RH mit einem Aldehyd R'CHO zu einer Verbindung R1CH(R)2 umsetzt und diese zusammen mit dem Potentiator in Wasser löst.

  将磺酰胺 RH 与醛 R'CHO 反应生成化合物 R1CH(R)2，并将其与增效剂一起溶解在水中，可获得抗菌活性磺酰胺和磺酰胺增效剂的水溶液，这种水溶液适合肠外应用，且不含有机溶剂。