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一种拉帕替尼中间体的制备方法
申请人:上海医药工业研究院
公开号:CN103373951B
公开(公告)日:2016-03-09
本发明公开了拉帕替尼中间体的制备方法。一种拉帕替尼中间体1的制备方法,其包括:(1)有机溶剂中,在催化剂的作用下,将如式3所示的化合物和如式4所示的化合物进行亲核取代反应;其中,X为氯或溴;M为钠、钾或锌;n=1或2;(2)在氯化氢溶液中,将步骤(1)得到的化合物2进行反应。一种拉帕替尼中间体2的制备方法,其包括:有机溶剂中,在催化剂的作用下,将如式3所示的化合物和如式4所示的化合物进行亲核取代反应。本发明的制备方法操作简便,原料价廉易得,无环境污染因素,适合于工业上大规模生产。
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Alekhina, N. N.; Gitis, S. S.; Grudtsyn, Yu. D., Journal of Organic Chemistry USSR (English Translation), 1986, vol. 22, # 6, p. 1138 - 1142
作者:Alekhina, N. N.、Gitis, S. S.、Grudtsyn, Yu. D.、Kaminskii, A. Ya.
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Savin, V. I., Journal of Organic Chemistry USSR (English Translation), 1987, vol. 23, p. 15 - 25
作者:Savin, V. I.
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OAE SHIGERU; TAKATA TOSHIKAZU; KIM YONG HAE, TETRAHEDRON, 1981, 37, NO 1, 37-44
作者:OAE SHIGERU、 TAKATA TOSHIKAZU、 KIM YONG HAE
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ALEXINA, N. N.;GITIS, S. S.;GRUDTSYN, YU. D.;KAMINSKIJ, A. YA., ZH. ORGAN. XIMII, 1986, 22, N 6, 1263-1269
作者:ALEXINA, N. N.、GITIS, S. S.、GRUDTSYN, YU. D.、KAMINSKIJ, A. YA.
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