1,2-dimethyl-4-pyridin-2-yl-5-quinoxalin-6-yl-1,2-dihydro-pyrazol-3-one | 937278-35-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 1,2-dimethyl-4-pyridin-2-yl-5-quinoxalin-6-yl-1,2-dihydro-pyrazol-3-one
• 英文别名: 1,2-dimethyl-4-pyridin-2-yl-5-quinoxalin-6-ylpyrazol-3-one
• CAS: 937278-35-8
• 化学式: C₁₈H₁₅N₅O
• 分子量: 317.35
• InChiKey: PRJMKADMVLAAQA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  62.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  quinoxaline-6-carboxylic acid N,N'-dimethyl-N'-(2-pyridin-2-yl-acetyl)hydrazide 在 sodium hydride 、 水 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以11%的产率得到1,2-dimethyl-4-pyridin-2-yl-5-quinoxalin-6-yl-1,2-dihydro-pyrazol-3-one
  参考文献：
  名称：

  Substituted Pyrazalones

  摘要：

  该发明涉及式(I)的化合物作为TGFβ家族类型I受体Alk5和/或AIk 4的拮抗剂，以及使用的组合物和方法。式(I)的化合物可用于预防和/或治疗纤维化（如肾脏纤维化、肺部纤维化和肝脏纤维化）、进展性癌症或其他需要降低TGFβ家族信号活性的疾病。

  公开号：

  US20100056505A1

文献信息

• ANTIBODY-ALK5 INHIBITOR CONJUGATES AND THEIR USES
  申请人：Synthis, LLC

  公开号：US20200147234A1

  公开（公告）日：2020-05-14

  The present disclosure relates to antibody-drug conjugates comprising ALK5 inhibitors and their uses.

  本公开涉及包含ALK5抑制剂的抗体药物偶联物及其用途。
• Compounds and methods for selectively targeting tumor-associated mucins
  申请人：B & G Partners, LLC

  公开号：EP2409708A1

  公开（公告）日：2012-01-25

  The present invention relates to pharmaceutical compositions containing tumor-selective targeted inhibitor glycoconjugates. These bioconjugates are ALK5 inhibitors covalently bound to biocompatible carrier molecules which selectively target and specifically bind to Muc4 that is overexpressed on a variety of tumor cell types. The ALK5 inhibitors are conjugated to tumor targetable glycans through a covalent linker. Preferably the acid-labile linker is designed to be stable in plasma and releases pharmacologically active inhibitors through acid-catalyzed hydrolysis in the acidic environment of the target tumor where the inhibitor activity is restored. Because the glycoconjugates are stable at physiological pH and in plasma, they advantageously reduce undesirable systemic ALK5 inhibitor activity; however, the preferable glycoconjugates are acid-labile conjugates that can be hydrolyzed upon reaching the more acid environment of the tumor.

  本发明涉及含有肿瘤选择性靶向抑制剂糖共轭物的药物组合物。这些生物共轭物是与生物相容性载体分子共价结合的 ALK5 抑制剂，可选择性地靶向和特异性地结合多种肿瘤细胞类型上过度表达的 Muc4。ALK5 抑制剂通过共价连接体与肿瘤靶向性聚糖共轭。最好设计成在血浆中稳定，并在靶向肿瘤的酸性环境中通过酸催化水解释放出具有药理活性的抑制剂，从而恢复抑制剂的活性。由于糖轭合物在生理pH值和血浆中稳定，因此它们能减少不希望出现的全身性ALK5抑制剂活性；然而，优选的糖轭合物是耐酸轭合物，在到达肿瘤的酸性环境时可被水解。
• SUBSTITUTED PYRAZALONES
  申请人：Biogen Idec MA Inc.

  公开号：EP1971594A2

  公开（公告）日：2008-09-24
• US8871744B2
  申请人：——

  公开号：US8871744B2

  公开（公告）日：2014-10-28
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZALONES<br/>[FR] PYRAZALONES SUBSTITUES
  申请人：BIOGEN IDEC INC

  公开号：WO2007059359A2

  公开（公告）日：2007-05-24

  [EN] The invention is related to compounds of formula (I) as antagonists of the TGFß family type I receptors, Alk5 and/or AIk 4, compositions and methods of use. The compounds of formula (I) can be employed in the prevention and/or treatment of diseases such as fibrosis (e.g., renal fibrosis, pulmonary fibrosis, and hepatic fibrosis), progressive cancers, or other diseases for which reduction of TGFß family signaling activity is desirable.
  [FR] L'invention concerne des composés de formule (I) utilisés comme antagonistes des récepteurs de type I de la famille du TGFß, Alk5 et/ou AIk 4, des compositions et des procédés d'utilisation. Les composés de formule (I) peuvent être utilisés dans la prévention et/ou le traitement de maladies telles que la fibrose (p. ex. la fibrose rénale, la fibrose pulmonaire et la fibrose hépatique), cancers évolutifs ou autres maladies pour lesquelles la diminution de l'activité de signalisation de la famille du TGFß est désirable.